Amlodipine Orion, 30 szt, Amlodipine, tabl.
Rx
100%3,09 zł
Wskazania:
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).Dawkowanie:
Dorośli. W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 5 mg amlodypiny raz/dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maks. 10 mg/dobę w zależności od uzyskanego skutku klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi, u pacjentów z dławicą oporną na azotany i/lub odpowiednie dawki β-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory β-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Osoby w podeszłym wieku. Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez pacjentów w wieku podeszłym, jak i pacjentów młodszych. U osób w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność. Zaburzenia czynności wątroby. Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek. Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się zwykły schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież 6-17 lat z nadciśnieniem tętniczym. Zalecana doustna dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży 6-17 lat wynosi 2,5 mg raz/dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz/dobę, jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Nie badano stosowania dawek większe niż 5 mg/dobę u dzieci i młodzieży. Nie można uzyskać dawki 2,5 mg amlodypiny za pomocą tego produktu leczniczego. Aby uzyskać dawkę 2,5 mg należy stosować inne produkty lecznicze zawierające amlodypinę. Dzieci <6 lat. Brak dostępnych danych.Przeciwwskazania:
Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentow: z nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, na amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, z ciężkim niedociśnieniem, we wstrząsie (w tym wstrząsie kardiogennym), ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia), z hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Niewydolność serca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano amlodypinę u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), zanotowano większą częstość występowania obrzęku płuc u pacjentów stosujących amlodypinę w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. Leki z grupy antagonistów wapnia, w tym amlodypinę, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. Zaburzenia czynności wątroby. Okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie opracowano dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. Z tego względu, stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Osoby w podeszłym wieku. Zwiększenie dawki leku u osób w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie podlega dializie. Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia.Interakcje:
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę. Inhibitory CYP3A4: jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna, klarytromycyna; werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie narażenia na amlodypinę, co może skutkować zwiększeniem ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne zmian farmakokinetyki może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Induktory CYP3A4: stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy stosować amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilić działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Dantrolen (w infuzji): u zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze amlodypiny sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie tętnicze innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Takrolimus: występuje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego podawania z amlodypiną, ale mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni poznany. W celu uniknięcia toksyczności takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i jeśli jest to konieczne, dostosowania dawki takrolimusu. Inhibitory kinazy mTOR (ssaczy cel rapamycyny): Inhibitory kinazy mTOR, np. syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A.W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów kinazy mTOR, amlodypina może zwiększać narażenie na te inhibitory. Cyklosporyna: nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji cyklosporyny i amlodypiny u zdrowych ochotników ani w innych grupach pacjentów, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których obserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (zakres od 0 do 40%). Należy monitorować stężenie cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę cyklosporyny. Symwastatyna: jednoczesne, wielokrotne stosowanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg/dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.Ciąża i laktacja:
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu. Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maks. wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub o kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.Działania niepożądane:
Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, zmiany nastroju (w tym niepokój), depresja; (rzadko) splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy, ból głowy (szczególnie na początku leczenia); (niezbyt często) drżenia, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, parastezje; (bardzo rzadko) hipertonia, neuropatia obwodowa. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia (w tym widzenie podwójne). Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szum uszny. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (niezbyt często) zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków); (bardzo rzadko) zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: (często) nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy; (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze; (bardzo rzadko) zapalenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność; (bardzo rzadko) kaszel, nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie); (niezbyt często) wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej; (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, rozrost dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - przeważnie odpowiadające cholestazie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, osutka, pokrzywka; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni; (niezbyt często) ból stawów, ból mięśni, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) obrzęk; (często) uczucie zmęczenia, osłabienie; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc., zmniejszenie mc. Zgłaszano wyjątkowe przypadki występowania zespołu pozapiramidowego.Przedawkowanie:
U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone. Objawy. Dostępne dane wskazują, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia naczyń obwodowych oraz możliwej odruchowej tachykardii. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie długotrwałym zmniejszeniu ciśnienia tętniczego, prowadzącym do wstrząsu, w tym wstrząsu z wystąpieniem zgonu. Leczenie. Klinicznie znamienne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. Lek zwężający naczynia może przywrócić prawidłowe napięcie ścian naczyń i ciśnienie tętnicze pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Podawany dożylnie glukonian wapnia może wpływać korzystnie, zmniejszając skutki blokady kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach może być pomocne wykonanie płukania żołądka. U zdrowych ochotników, podanie węgla aktywnego do 2 h od podania amlodypiny w dawce 10 mg powodowało zmniejszenie wchłaniania amlodypiny. Dializa najprawdopodobniej nie przyniesie spodziewanych korzyści, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza.Działanie:
Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń krwionośnych. Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego rozkurczania mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia sercowego poprzez 2 następujące rodzaje działań: 1. Amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenia następcze). Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. 2. Mechanizm działania amlodypiny obejmuje także prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia. Zwiększa to zaopatrzenie w tlen u pacjentów ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym podawanie leku raz/dobę powoduje klinicznie znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, przez cały 24-h okres obserwacji. Z powodu powolnego początku działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego. U pacjentów z dławicą piersiową podanie amlodypiny w pojedynczej dawce dobowej wydłuża czas możliwego do wykonania wysiłku fizycznego, czas do wystąpienia bólu wieńcowego oraz czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm , zmniejsza też zarówno częstość występowania napadów dławicowych, jak i liczbę stosowanych tabl. glicerolu triazotanu. Nie stwierdzono, żeby amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne działania metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza. Amlodypina nadaje się do stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.Skład:
Każda tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.
