Esprital 30, 30 szt., Mirtazapine, tabl. powl.
Rx
100%42,39 zł
Wskazania:
Leczenie epizodów dużej depresji.Dawkowanie:
Dorośli: dawka początkowa 15-30 mg, podawane wieczorem. Dawka podtrzymująca wynosi 15-45 mg/dobę. Osoby w podeszłym wieku: dawka tak jak u pacjentów dorosłych. Zmiany, szczególnie zwiększenie dawki, należy przeprowadzać ostrożnie i pod ścisłym nadzorem. Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat): ponieważ bezpieczeństwo stosowania i skuteczność mirtazapiny w tej grupie wiekowej nie zostały ocenione, nie zaleca się jej stosowania. Niewydolność nerek lub wątroby: eliminacja mirtazapiny może być spowolniona u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Należy o tym pamiętać zalecając stosowanie w tej grupie pacjentów lub interpretować odpowiedź kliniczną. Przeciwdepresyjne działanie występuje zazwyczaj po 1-2 tyg. stosowania. W przypadku odpowiednio dobranej dawki korzystna odpowiedź na leczenie powinna wystąpić w ciągu 2-4 tyg. Jeśli odpowiedź jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do maks. zalecanej dawki. Po uzyskaniu optymalnej odpowiedzi klinicznej i ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez 4-6 mi-cy, do czasu rozważenia stopniowego odstawiania leku. Jeśli w ciągu 2-4 tyg. leczenia dawką maks. nie wystąpi pozytywna odpowiedź kliniczna, lek należy stopniowo odstawić. Zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych.Uwagi:
Preparat można stosować raz na dobę, ponieważ T0,5 wynosi 20-40 h. Preparat należy przyjmować w pojedynczej dawce wieczornej, tuż przed snem. Dawka dobowa może być również przyjmowana w dwóch podzielonych dawkach, rano i wieczorem. Większą dawkę należy przyjmować wieczorem. Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na mirtazapinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Podczas stosowania mirtazapiny opisywano przypadki hamowania czynności szpiku kostnego, objawiające się zwykle granulocytopenią lub agranulocytozą. Reakcje takie występują zazwyczaj po 4-6 tyg. leczenia i zwykle są przemijające po przerwaniu leczenia. Rzadkie przypadki występowania przemijającej agranulocytozy opisywano również w badaniach klinicznych z mirtazapiną. Należy zwrócić szczególną uwagę na wystąpienie u pacjenta takich objawów, jak gorączka, ból gardła, zapalenie jamy ustnej i inne objawy świadczące o infekcji. W razie wystąpienia tych objawów, należy przerwać leczenie i wykonać badanie morfologiczne krwi z rozmazem. Ostrożny dobór dawki oraz regularna kontrola są konieczne u pacjentów z następującymi schorzeniami: padaczka lub organiczne uszkodzenie mózgu; na podstawie doświadczenia klinicznego wiadomo, że drgawki padaczkowe rzadko występują u pacjentów leczonych mirtazapiną, niewydolność wątroby lub nerek, choroby serca takie jak: zaburzenia przewodzenia, dławica piersiowa i niedawno przebyty zawał serca, w których należy przestrzegać typowych środków ostrożności i zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych leków, niskie ciśnienie tętnicze. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi schorzeniami: zaburzenia oddawania moczu jak np. rozrost prostaty (pomimo że mirtazapina ma niewielkie działanie antycholinergiczne), jaskra z wąskim kątem przesączania i podwyższone ciśnienie śródgałkowe (podczas stosowania mirtazapiny problemy te są mało prawdopodobne ze względu na bardzo słabą aktywność antycholinergiczną mirtazapiny), cukrzyca. Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpi żółtaczka. Podczas terapii lekami przeciwdepresyjnymi obserwowano nasilenie objawów psychotycznych u chorych na schizofrenię lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychotycznymi; myśli paranoidalne mogą ulec nasileniu. W czasie leczenia fazy depresji w psychozie maniakalno-depresyjnej, faza ta może przejść w manię. Ze względu na ryzyko samobójstwa, szczególnie na początku leczenia, pacjentom należy przepisywać ograniczoną liczbę tabletek mirtazapiny. Pomimo że leki przeciwdepresyjne nie powodują uzależnienia, nagłe przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie nudności, bólu głowy, depresji, lęku i niepokoju ruchowego. Osoby w podeszłym wieku są zwykle bardziej wrażliwe, szczególnie na działania niepożądane leków przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych z mirtazapiną nie stwierdzano, aby działania niepożądane u osób w podeszłym wieku występowały częściej niż w innych grupach wiekowych. Niemniej jednak doświadczenie kliniczne w tym zakresie jest ograniczone. Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Preparat może w umiarkowanym stopniu wpływać na zdolność koncentracji i czujność, szczególnie w początkowym okresie leczenia. Należy o tym poinformować pacjentów przed podjęciem przez nich czynności wymagających wyjątkowej czujności i koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie niebezpiecznych urządzeń mechanicznych.Interakcje:
Nie należy stosować mirtazapiny jednocześnie z inhibitorami MAO lub w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu terapii inhibitorami MAO. Mirtazapina może powodować zwiększenie działania sedatywnego benzodiazepin lub innych substancji o działaniu sedatywnym. Należy zachować ostrożność w przypadku, gdy preparaty te są przepisywane jednocześnie z mirtazapiną. Mirtazapina może nasilać działanie hamujące alkoholu na OUN. Z tego względu należy poinformować pacjentów, aby unikali spożywania alkoholu w czasie leczenia. W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków serotoninergicznych (np. SSRI) z mirtazapiną, istnieje ryzyko wystąpienia interakcji, które mogą prowadzić do zespołu serotoninowego. Z doświadczenia uzyskanego po wprowadzeniu leku do sprzedaży wynika, że zespół serotoninowy występuje bardzo rzadko u pacjentów leczonych mirtazapiną w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami z grupy SSRI. W przypadku, gdy jednoczesne stosowanie tych leków jest konieczne ze względów terapeutycznych, dostosowanie dawkowania należy prowadzić uważnie, jednocześnie obserwując pacjenta, czy nie wystąpią u niego objawy początku hiperstymulacji serotoninergicznej. Podczas jednoczesnego stosowania mirtazapiny i litu nie stwierdzono odpowiedniego działania klinicznego lub zmian w farmakokinetyce u ludzi. Mirtazapina jest prawie w całości metabolizowana z udziałem CYP2D6 oraz CYP3A4, oraz w mniejszym stopniu z udziałem CYP1A2. Badania interakcji przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że paroksetyna, inhibitor CYP2D6, nie wpływa na farmakokinetykę mirtazapiny w stanie stacjonarnym. Jednoczesne stosowanie silnego inhibitora CYP3A4, ketokonazolu, prowadziło do zwiększenia maksymalnego stężenia mirtazapiny w osoczu o około 40% i zwiększenia wartości AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) mirtazapiny o około 50%. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania mirtazapiny i silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna lub nefazodon. Karbamazepina, induktor CYP3A4, około dwukrotnie zwiększa osoczowy klirens mirtazapiny, powodując zmniejszenie stężenia mirtazapiny w osoczu o 45-60%. Jeśli do terapii mirtazapiną dołączony zostaje induktor metabolizmu wątrobowego (taki jak ryfampicyna lub fenytoina), może być konieczne zwiększenie dawki mirtazapiny. W przypadku odstawiania tych leków, może być konieczne zmniejszenie dawki mirtazapiny. W przypadku jednoczesnego stosowania z cymetydyną, biodostępność mirtazapiny może ulec zwiększeniu o ponad 50%. Podczas jednoczesnego stosowania z cymetydyną może być konieczne zmniejszenie dawki mirtazapiny bądź jej zwiększenie po zakończeniu leczenia cymetydyną. W badaniach interakcji in vivo mirtazapina nie miała wpływu na farmakokinetykę rysperydonu lub paroksetyny (substraty CYP2D6), karbamazepiny (substrat CYP3A4), amitryptyliny i cymetydyny. Mirtazapina w dawce 30 mg/dobę powodowała niewielkie, ale istotne statystycznie zwiększenie wartości INR u osób leczonych warfaryną. W związku z tym, że nie można wykluczyć silniejszego działania po stosowaniu większych dawek mirtazapiny, w przypadku jednoczesnego stosowania warfaryny i mirtazapiny, zaleca się kontrolę INR.Ciąża i laktacja:
Mirtazapiny nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że jej zastosowanie jest wyraźnie wskazane, po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka. Dane dotyczące przenikania mirtazapiny do mleka kobiecego nie są dostępne.Działania niepożądane:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadkie) ostre zahamowanie czynności szpiku kostnego (eozynofilia, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (częste) zwiększenie apetytu i zwiększenie masy ciała. Zaburzenia psychiczne: (rzadkie) koszmary senne, mania, pobudzenie, splątanie, omamy, lęk, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (częste) senność (która może prowadzić do pogorszenia koncentracji), występująca zwykle w kilku pierwszych tyg. leczenia (nota bene zmniejszenie dawki zwykle nie prowadzi do zmniejszenia działania sedatywnego natomiast może osłabić skuteczność działania przeciwdepresyjnego), zawroty głowy, bóle głowy; (rzadkie) drgawki (napady padaczkowe), drżenie,mioklonie, parestezje, zespół niespokojnych nóg. Zaburzenia naczyń: (rzadkie) niedociśnienie (ortostatyczne) lub omdlenia. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (niezbyt częste) nudności; (rzadkie) suchość w ustach, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadkie) zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadkie) wysypka. Zaburzeni mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (rzadkie) bóle stawów lub bóle mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (częste) uogólnione lub miejscowe obrzęki z towarzyszącym zwiększeniem masy ciała.Przedawkowanie:
Obecne doświadczenie dotyczące przedawkowania samej mirtazapiny wskazuje, że objawy przedawkowania są zwykle łagodne. Odnotowano hamowanie czynności OUN z zaburzeniami orientacji i przedłużającym się działaniem nasennym oraz przyspieszenie czynności serca i niewielki wzrost lub spadek ciśnienia tętniczego. Niemniej jednak, istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia dużo groźniejszych objawów (w tym również śmiertelnych) w przypadku przyjęcia dawki dużo większej od dawki terapeutycznej, szczególnie w razie jednoczesnego przedawkowania innych substancji. W przypadku przedawkowania należy podać węgiel aktywowany, podtrzymywać czynności życiowe i wdrożyć leczenie objawowe. Zalecane jest płukanie żołądka, jeśli istnieje taka konieczność.Działanie:
Mirtazapina jest antagonistą presynaptycznych receptorów α2, nasilającym neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne i serotoninergiczne w OUN. W nasilaniu neurotransmisji serotoninergicznej uczestniczą specyficznie receptory 5-HT1, gdyż receptory 5-HT2 i 5-HT3 są blokowane przez mirtazapinę. Oba enancjomery mirtazapiny są aktywne. Enancjomer S(+) blokuje receptory α2 i 5-HT2, podczas gdy enancjomer R(-) blokuje receptory 5-HT3. Antagonistyczne działanie mirtazapiny na receptory H1 warunkuje jej właściwości uspokajające. Aktywność antycholinergiczna mirtazapiny jest znikoma i w dawkach terapeutycznych sporadycznie powoduje wystąpienie istotnych klinicznie naczyniowo-sercowych działań niepożądanych.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 30 mg mirtazapiny.
