Agen 5; -10 - (IR), 30 szt., Amlodipine, tabl.
Rx
100%1,96 zł
Wskazania:
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).Dawkowanie:
Dorośli. W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg amlodypiny raz/dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maks. 10 mg raz/dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym produkt leczniczy stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową produkt leczniczy może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i/lub odpowiednie dawki leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu leczniczego w przypadku jednoczesnego leczenia tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne i inhibitorami konwertazy angiotensyny. Pacjenci w podeszłym wieku. Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez pacjentów w wieku podeszłym, jak i pacjentów młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono zaleceń odnośnie dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, a leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby podawanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem zaburzeń czynności nerek, dlatego nie ma konieczności modyfikacji dawki leku. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym. Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz/dobę, jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg nie były badane u dzieci i młodzieży. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Brak dostępnych danych.Przeciwwskazania:
Stosowanie amlodipiny jest przeciwwskazane u pacjentów z: nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ciężkim niedociśnieniem; wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym); zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. znacznego stopnia zwężenie zastawki aorty); hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebytym ostrym zawale serca.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długoterminowym badaniu, kontrolowanym placebo, z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV klasa według NYHA), w grupie pacjentów leczonych amlodypiną odnotowano większą częstość występowania obrzęku płuc w porównaniu z grupą pacjentów przyjmujących placebo. Leki z grupy antagonistów wapnia, w tym amlodypinę, należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wartości AUC są zwiększone, a T0,5 amlodypiny wydłuża się. Nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki. Należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek amlodypina może być stosowana w standardowych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie jest usuwana z organizmu podczas dializy. Amlodypina może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów przyjmujących amlodypinę, którzy odczuwają zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.Interakcje:
Jednoczesne stosowanie z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna; werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie stężenia amlodypiny we krwi, mogące skutkować zwiększonym ryzykiem niedociśnienia. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku. Zalecana jest odpowiednia obserwacja kliniczna pacjentów oraz w razie konieczności dostosowanie dawkowania. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu leków indukujących CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i leków indukujących CYP3A4. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności leku, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. U zwierząt, po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu, obserwowano prowadzące do zgonu migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną występuje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi. Aby uniknąć toksycznych działań takrolimusu, podczas podawania amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem, należy kontrolować stężenie takrolimusu we krwi i w razie konieczności dostosować jego dawkowanie. Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników lub jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0-40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg/dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny .Ciąża i laktacja:
Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu leczniczego. Stosowanie amlodypiny u kobiet w ciąży jest możliwe jedynie w przypadku, gdy nie można zastosować innego, bezpieczniejszego produktu leczniczego lub gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Nie wiadomo czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzję odnośnie kontynuacji lub rezygnacji z karmienia piersią czy też kontynuacji lub rezygnacji z leczenia amlodypiną należy podejmować po ocenie potencjalnych korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną u matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.Działania niepożądane:
Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem to: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja , zmiany nastroju (w tym lęk), bezsenność rzadko splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia); (niezbyt często) drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja; (bardzo rzadko) wzmożone napięcie mięśniowe, neuropatia obwodowa; (nieznana) zaburzenia pozapiramidowe. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie). Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szum uszny. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (niezbyt często) zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków): (bardzo rzadko) zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: (często) nagłe zaczerwienienie twarzy; (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze; (bardzo rzadko) zapalenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność; (niezbyt często) kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie); (niezbyt często) wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej; (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, plamica, przebarwienia skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa- Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni; (niezbyt często) ból stawów, ból mięśni, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) obrzęk; (często) zmęczenie, osłabienie; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie; badania diagnostyczne; (niezbyt często) zwiększenie mc., zmniejszenie mc.Przedawkowanie:
U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone. Dostępne dane wskazują, że znaczne przedawkowanie amlodypiny powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie długotrwałym zmniejszeniu ciśnienia tętniczego, prowadzącym do wstrząsu, w tym wstrząsu zakończonego zgonem. Klinicznie istotne niedociśnienie, spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego wspomagania czynności układu krążenia, które obejmuje regularne monitorowanie czynności serca i układu oddechowego, uniesienie kończyn oraz kontrolę objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. Leki obkurczające naczynia krwionośne mogą być pomocne w przywracaniu prawidłowego napięcia ścian naczyń krwionośnych i ciśnienia tętniczego, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do ich stosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może być korzystne dla odwrócenia blokady kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach warto rozważyć płukanie żołądka. Podanie węgla aktywnego zdrowym ochotnikom, do 2 h po zażyciu amlodypiny w dawce 10 mg, prowadziło do zmniejszenia wchłaniania amlodypiny. Ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza, dializa nie wydaje się skuteczną metodą usuwania jej z organizmu.Działanie:
Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia, należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń.Skład:
1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.
