hero-image

Baza leków

AHIST, 28 szt., Levocetirizine dihydrochloride, tabl. powl.

Rx 100%X zł

Wskazania:

Produkt leczniczy, 5 mg, tabl. powl. wskazany jest w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

Dawkowanie:

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: odstępy między kolejnymi dawkami należy ustalić indywidualnie w zależności od czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższymi zaleceniami i odpowiednio dostosować dawkę. Należy oszacować klirens kreatyniny (ClCr) u danego pacjenta w ml/min. ClCr (ml/min) można oszacować na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), posługując się następującym wzorem: [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 u kobiet). Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek: ClCr ≥80 ml/min - 1 tabl. raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek: ClCr 50-79 ml/min - 1 tabl. raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: ClCr 30-49 ml/min - 1 tabl. co 2 dni. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: ClCr <30 ml/min - 1 tabl. co 3 dni. Schyłkowa choroba nerek - pacjenci dializowani: ClCr < 10 ml/min - lek przeciwwskazany. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie ClCr i mc. pacjenta. Nie ma szczegółowych danych dotyczących dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów tylko z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz ChPL). Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). U dzieci w wieku 2-6 lat nie ma możliwości dostosowania dawki produktu w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (z objawami występującymi rzadziej niż przez 4 dni w tyg. lub utrzymującymi się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem i historią choroby; leczenie można przerwać tuż po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawami występującymi częściej niż przez 4 dni w tyg. i utrzymującymi się dłużej niż przez 4 tyg.) można pacjentowi zaproponować ciągłe leczenie w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa obejmuje okres do jednego roku.

Uwagi:

Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając ją w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Zaleca się, aby całą dawkę dobową przyjmować w jednej dawce.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:

Nie zaleca się stosowania tabl. powl. lewocetyryzyny u dzieci w wieku poniżej 6 lat, gdyż obecnie dostępne tabl. powl. nie pozwalają na odpowiednie dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Zaleca się ostrożność podczas przyjmowania leku z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Porównawcze badania kliniczne nie dostarczyły dowodów na to, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak podczas leczenia lewocetyryzyną u niektórych pacjentów może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie. Dlatego pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinny wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

Interakcje:

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z lekami indukującymi CYP3A4); badania z zastosowaniem związku racemicznego cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz/dobę); podczas gdy jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na dystrybucję teofiliny. W badaniu po wielokrotnym podaniu rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), stopień ekspozycji na cetyryzynę zwiększył się o około 40%, podczas gdy dystrybucja rytonawiru zmieniła się nieznacznie (-11%) podczas równoczesnego stosowania cetyryzyny. Stopień wchłaniania lewocetyryzyny nie zmniejsza się pod wpływem pokarmu, natomiast zmniejsza się jej szybkość wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny oraz spożywanie alkoholu lub zażywanie innych substancji o hamującym działaniu na OUN może powodować zmniejszenie koncentracji i obniżenie wydajności.

Ciąża i laktacja:

Nie ma lub istnieją ograniczone dane (uzyskane od mniej niż 300 kobiet w ciąży) dotyczące stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Jednak liczne dane dotyczące cetyryzyny, racematu lewocetyryzyny, (uzyskane od ponad 1000 kobiet w ciąży), nie wskazują u kobiet w ciąży, aby powodowała ona wady wrodzone lub działała toksycznie na płód lub noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, na poród i rozwój pourodzeniowy. Stosowanie leku, w okresie ciąży można rozważać w razie konieczności. Wykazano, że cetyryzyna, racemat lewocetyryzyny, przenika do mleka kobiecego. Dlatego, przenikanie lewocetyryzyny do mleka kobiet jest prawdopodobne. U niemowląt karmionych piersią można zaobserwować działania niepożądane związane ze stosowaniem lewocetyryzyny. Z tego względu należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące lewocetyryzyny.

Działania niepożądane:

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat co najmniej jedno działanie niepożądane wystąpiło u 15,1% pacjentów otrzymujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg w porównaniu z 11,3% pacjentów otrzymujących placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu zdarzeń niepożądanych, wynosił 1,0% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych oceniających działanie lecznicze lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób otrzymujących produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg/dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane notowano z częstością 1% lub większą po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie - szczegóły patrz ChPL. Obserwowano również działania niepożądane występujące niezbyt często, takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Sedatywne działania niepożądane leku, takie jak senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej (8,1%) podczas stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg niż podczas podawania placebo (3,1%). Dzieci i młodzież. W dwóch kontrolowanych placebo badaniach z udziałem 159 dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz w wieku od 1 roku do poniżej 6 lat, stosowano lewocetyryzynę odpowiednio w dawce 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. i 1,25 mg 2x/dobę. Obserwowano występowanie następujących działań niepożądanych, z częstością 1% lub większą podczas stosowania lewocetyryzyny lub placebo. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, wymioty, zaparcia; Zaburzenia układu nerwowego: senność; Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu - szczegóły patrz ChPL. W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z udziałem 243 dzieci w wieku 6-12 lat, u których stosowano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę w zmiennych okresach, począwszy od mniej niż 1 tyg. do 13 tyg. Następujące działania niepożądane zgłaszano z częstością 1% lub większą podczas stosowania lewocetyryzyny lub placebo. Ból głowy, senność - szczegóły patrz ChPL. Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwałe wykwity polekowe, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni, bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Przedawkowanie:

Objawami przedawkowania może być senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum na lewocetyryzynę. W razie przedawkowania, zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.

Działanie:

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwem do ludzkich receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna wykazuje 2-krotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). T0,5 procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po jednorazowym podaniu stopień zablokowania receptorów przez lewocetyryzynę wynosi 90% po 4 h i 57% po 24 h.

Skład:

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny).