Asmenol, 28 szt., Montelukast, tabl. do rozgr. i żucia
Rx
100%18,79 zł
Wskazania:
Lek jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. U pacjentów w wieku 2-14 lat lek może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów w wieku od 15 lat z astmą, u których lek jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Lek jest też stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny. Dawkowanie:
Dawką dla dzieci w wieku 6-14 lat jest 1 tabl. do rozgr. i żucia 5 mg raz/dobę, przyjmowana wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, lek należy przyjmować godzinę przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ preparatu na parametry kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować, że leczenie preparatem powinno być kontynuowane zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie należy stosować preparatu jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla mężczyzn i kobiet. Stosowanie preparatu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnymi nasileniu. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci w wieku 2-14 lat z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu należy rozważać tylko wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie są w stanie stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2x/m-ącu, ale rzadziej niż raz w tyg., oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu jednego m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów choroby, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy u pacjenta. Stosowanie preparatu w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny. Skurcz oskrzeli wywołany przez wysiłek fizyczny może być jednym z głównych objawów przewlekłej astmy, wymagających podania kortykosteroidów wziewnych. Pacjenci powinni zostać poddani badaniu po 2-4 tyg. leczenia montelukastem. Jeśli wynik leczenia jest niezadowalający, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku lub zmianę leku. Stosowanie preparatu w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Jeśli preparat jest dołączony do leczenia wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować tych leków preparatem. Tabl. do rozgr. i żucia 5 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. W przypadku napadu astmy pacjenci muszą mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków, przyjmowanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować preparat krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. W przypadku gdy okaże się konieczne zastosowanie większej niż zwykle dawki krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się po poradę do lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zwykle, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonisty receptora leukotrienowego jest związane z pojawieniem się zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeśli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie zbadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na ASA należy nadal unikać stosowania ASA lub innych NLPZ, pomimo leczenia montelukastem. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg: preparat zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę fakt, że każda tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 2,7 mg fenyloalaniny na dawkę. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg: preparat zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę fakt, że każda tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 3,37 mg fenyloalaniny na dawkę. Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności i zawrotów głowy.Interakcje:
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas jednoczesnego podawania go z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem cytochromu CYP2C8 i w mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniach klinicznych nad interakcjami montelukastu i gemfibrozylu (inhibitora zarówno CYP2C8 i 2C9), gemfibrozyl zwiększał układową ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Dostosowanie dawki montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi inhibitorami CYP2C8 nie jest konieczne, ale lekarz powinien być świadomy możliwości nasilenia działań niepożądanych. Na podstawie danych z badań in vitro, nie przewiduje się wystąpienia ważnych klinicznie interakcji ze słabszymi inhibitorami cytochromu CYP2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie zwiększało znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.Ciąża i laktacja:
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań produktu w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (np. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądane:
Montelukast został oceniony w następujących badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z astmą przewlekłą: tabl. powl. 10 mg w grupie około 4000 dorosłych pacjentów w wieku 15 lat i starszych, z astmą, tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg w grupie około 1750 dzieci w wieku 6-14 lat, tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg w grupie 851 dzieci w wieku 2-5 lat oraz granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 m-cy do 2 lat. Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą okresową: granulat i tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 m-cy do 5 lat. W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych montelukastem często zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Pacjenci dorośli w wieku 15 lat i starsi (2 badania 12-tyg.; n=795): zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha. Dzieci w wieku 6-14 lat (jedno badanie 8-tyg; n=201) (2 badania 56-tyg.; n=615): zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. Dzieci w wieku 2-5 lat (1 badanie 12-tyg.; n=461) (1 badanie 48-tyg.; n=278): zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: pragnienie. Dzieci w wieku 6 m-cy do 2 lat (1 badanie 6-tyg.; n=175): Zaburzenia układu nerwowego: hiperkinezja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: astma oskrzelowa. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wypryskowe zapalenie skóry, wysypka. Podczas długotrwałego stosowania leku w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Łącznie 502 dzieci w wieku 2-5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 m-ce, 338 przez 6 m-cy lub dłużej i 534 przez 12 m-cy lub dłużej. Podczas długotrwałego stosowania leku nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się u dzieci w wieku od 6 m-cy do 2 lat podczas leczenia trwającego do 3 m-cy. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych - to działanie niepożądane zgłaszane bardzo często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również bardzo często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nieprawidłowe marzenia senne (w tym koszmary senne), bezsenność, lunatykowanie, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, pobudzenie psychoruchowe (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie - rzadko); (rzadko) zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci; (bardzo rzadko) omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje i/lub niedoczulica, drgawki. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) Zespół Churga-Strauss (ang., CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka - to działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. Nudności - to działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. Wymioty - to działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych; (niezbyt często) suchość w jamie ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (również cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka - to działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka - to działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych; (niezbyt często) astenia/uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk.Przedawkowanie:
Brak dokładnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach dotyczących astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych i dzieci oraz dawki nawet 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty, nadmierna aktywność psychomotoryczna. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.Działanie:
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT) występującymi w drogach oddechowych u ludzi, wywołując między innymi skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ granulocytów kwasochłonnych.Skład:
1 tabl. do rozgryz. i żucia zawiera 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
