Awalone, 28 szt., Valsartan, tabl. powl.
Rx
100%4,15 zł
Wskazania:
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie pacjentów w stanie stabilnym klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie dorosłych pacjentów z objawową niewydolnością serca, gdy inhibitory ACE nie są tolerowane, lub u pacjentów nietolerujących leków blokujących receptory β-adrenergiczne jako terapia wspomagająca leczenie inhibitorami ACE wówczas, gdy nie można zastosować antagonistów receptora mineralokortykoidowego.Dawkowanie:
Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa produktu to 80 mg raz/dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest wyraźnie zauważalne w ciągu 2 tyg., a maks. stopień osiąga w ciągu 4 tyg. W przypadku niektórych pacjentów, u których nie uzyska się odpowiedniej kontroli ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do 160 mg, a maks. do 320 mg. Produkt może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodatkowe zastosowanie leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd, powoduje większe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u tych pacjentów. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów w stanie klinicznym stabilnym leczenie może być rozpoczęte już po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego. Po dawce początkowej 20 mg 2x/dobę dawkę walsartanu przez następnych kilka tyg. należy stopniowo zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2x/dobę. Dawkę początkową zapewnia podzielna tabl. 40 mg. Maks. dawką docelową jest 160 mg podawane 2x/dobę. Zwykle zaleca się, aby po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg. otrzymywali dawkę 80 mg 2x/dobę, a maks. dawkę docelową 160 mg podawaną 2x/dobę należy wprowadzić w ciągu 3 m-cy, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa produktu to 40 mg 2x/dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2x/dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej 2-tyg., do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maks. dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany jednocześnie z innym leczeniem niewydolności serca. Jednakże, trójskładnikowe połączenie inhibitora ACE, walsartanu z β-adrenolitykiem lub lekiem moczopędnym oszczędzającym potas nie jest zalecana. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z ClCr >10 ml/min. Równoczesne stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73m2). Cukrzyca. Równoczesne stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą. Zaburzenia czynności wątroby. Stosowanie produktu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby, marskością żółciową wątroby i u pacjentów z cholestazą. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg walsartanu/dobę. Dzieci i młodzież. Produkt nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.Uwagi:
Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków; powinien być podawany wraz z wodą.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie produktu z produktami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73m2).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Produkt nie jest zalecany w przypadku jednoczesnego stosowania suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu (heparyna itp.). Należy zapewnić odpowiednie kontrolowanie stężenia potasu. W rzadkich przypadkach na początku leczenia produktem u pacjentów ze znacznym niedoborem sodu i/lub odwodnionych, np. z powodu przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem leczenia produktem należy wyrównać niedobór sodu i/lub objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki bezpieczeństwo stosowania produktu nie zostało ustalone. Krótkotrwałe podawanie produktu 12 pacjentom z wtórnym nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym spowodowanym jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej nie wywołało istotnych zmian hemodynamicznych w nerkach ani nie wpłynęło na stężenie kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego (BUN) we krwi. Jednakże w związku z tym, że inne leki działające na układ renina-angiotensyna mogą powodować zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy, u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej leczonych walsartanem zaleca się, jako środek ostrożności, regularne kontrole czynności nerek. Dotychczas brak jest doświadczeń w zakresie bezpieczeństwa stosowania produktu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Produktu nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem z uwagi na zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna u tych osób. Wskazana jest szczególna ostrożność u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (HOCM). Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z ClCr >10 ml/min. Obecnie brak jest doświadczeń w zakresie bezpiecznego stosowania leku u pacjentów z ClCr <10 ml/min i pacjentów dializowanych, dlatego walsartan należy stosować w tej grupie pacjentów z zachowaniem ostrożności. Równoczesne stosowanie AIIRAs, w tym walsartanu, lub inhibitorów ACE z aliskirenem jest przeciwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73m2). Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy. W trakcie ciąży nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRAs). Jeśli dalsze leczenie AIIRAs nie jest nieodzowne, u pacjentek planujących ciążę należy przejść na alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w trakcie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie AIIRAs należy natychmiast przerwać i jeśli to właściwe, rozpocząć alternatywne leczenie. Jednoczesne stosowanie kaptoprylu z walsartanem nie wykazało żadnej dodatkowej korzyści klinicznej, natomiast zwiększyło ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią jednym lub drugim lekiem. Z tego względu jednoczesne stosowanie walsartanu i inhibitora ACE nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność na początku leczenia u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Stosowanie produktu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego zwykle powoduje pewne obniżenie ciśnienia krwi, ale odstawienie produktu ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie tętnicze nie jest zwykle konieczne, pod warunkiem że pacjent przestrzega zaleceń dawkowania. Ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) może się zwiększyć, gdy produkt leczniczy jest stosowany jednocześnie z inhibitorem ACE. U pacjentów z niewydolnością serca, zastosowanie trójskładnikowego połączenia inhibitora ACE, leku β-adrenolitycznego oraz produktu nie wykazało żadnych korzyści klinicznych. Takie połączenie znaczenie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego nie jest zalecane. Trójskładnikowe połączenie inhibitora ACE, antagonisty receptora mineralokortykoidowego i walsartanu także nie jest zalecane. Stosowanie tych połączeń powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, a czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi pacjenta powinny być ściśle monitorowane. Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z niewydolnością serca. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Stosowanie produktu u pacjentów z niewydolnością serca zwykle skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, a przerwanie leczenia z powodu utrzymującego się objawowego niedociśnienia zwykle nie jest konieczne, jeśli przestrzegane są instrukcje odnośnie dawkowania. U pacjentów, których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE było związane z oligurią i/lub postępującą azotemią oraz w rzadkich przypadkach z ostrą niewydolnością nerek i/lub zgonem. Nie można wykluczyć, że zastosowanie produktu może być związane z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II. Inhibitory ACE oraz antagoniści receptora angiotensyny II nie powinni być jednocześnie stosowani u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów leczonych walsartanem zgłaszano obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani i głośni powodujący zwężenie dróg oddechowych i/lub obrzęk twarzy, warg, gardła i/lub języka; u niektórych spośród tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował już uprzednio po zastosowaniu innych leków, w tym inhibitorów ACE. Należy natychmiast przerwać leczenie walsartanem u pacjentów, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy i nie należy walsartanu stosować u nich ponownie. Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II (ang. ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występująca dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Jeżeli pacjent jest uczulony na orzeszki arachidowe lub soję nie powinien przyjmować tego leku.Interakcje:
Dane badania klinicznego wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związane z większą częstością występowania działań niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu ze zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Zgłaszano przypadki odwracalnego zwiększenia stężenia litu w surowicy i nasilenia jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE. Z powodu braku doświadczeń w zakresie jednoczesnego stosowania walsartanu i litu, nie zaleca się tego leczenia skojarzonego. Jeśli takie leczenie skojarzone okaże się konieczne, zaleca się ścisłe kontrolowanie stężenia litu w surowicy krwi. Jeśli zostanie stwierdzona konieczność zastosowania produktu leczniczego wpływającego na stężenie potasu w skojarzeniu z walsartanem, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w osoczu. W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów receptora angiotensyny II z NLPZ może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego. Ponadto jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i NLPZ może prowadzić do podwyższonego ryzyka pogorszenia się czynności nerek i zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi. Z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. W badaniach interakcji lekowych walsartanu nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z walsartanem i żadną z następujących substancji: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina i glibenklamid.Ciąża i laktacja:
Nie zaleca się stosowania leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRAs) w trakcie I trymestru ciąży. Stosowanie leków AIIRAs jest przeciwwskazane w trakcie II i III trymestru ciąży. Potwierdzone dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka teratogenności po podaniu inhibitorów ACE w trakcie I trymestru ciąży nie są rozstrzygające, niemniej nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Brak jest danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka AIIRAs, niemniej podobne ryzyko może istnieć dla tej klasy leków. Jeśli dalsze leczenie AIIRAs nie jest nieodzowne, u pacjentek planujących ciążę należy przejść na alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w trakcie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie AIIRAs należy natychmiast przerwać i, jeśli to właściwe, rozpocząć alternatywne leczenie. Stwierdzono, że ekspozycja na AIIRAs w II i III trymestrze wywiera toksyczny wpływ na płody (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodki ludzkie (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). W razie ekspozycji na AIIRAs począwszy od II trymestru ciąży zaleca się kontrolne badania ultrasonograficzne czynności nerek i rozwoju czaszki. Niemowlęta, których matki stosowały AIIRAs, należy objąć ścisłą obserwacją w kierunku hipotonii. Z uwagi na brak informacji dotyczących stosowania walsartanu w trakcie karmienia piersią, nie zaleca się produktu i preferuje alternatywne leki o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, szczególnie podczas karmienia noworodków lub wcześniaków. Walsartan nie wywierał niepożądanego wpływu na zdolność do rozrodu samców i samic szczura po podaniu doustnym dawek do 200 mg/kg mc./dobę. Dawka ta stanowi 6-krotność maks. dawki zalecanej do stosowania u ludzi wyrażonej w mg/m2 (obliczenia zakładają zastosowanie doustnej dawki 320 mg/dobę u pacjenta o masie 60 kg).Działania niepożądane:
Nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) niewydolność i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) uczucie zmęczenia. Profil bezpieczeństwa obserwowany w kontrolowanych badaniach klinicznych u pacjentów w stanie po zawale mięśnia sercowego i/lub z nie wydolnością serca różni się od ogólnego profilu bezpieczeństwa stwierdzanego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Może być to związane z pierwotną chorobą pacjenta. Stan po zawale mięśnia sercowego i/lub niewydolność serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia; (nieznana) zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała; (niezbyt często) omdlenie, bóle głowy. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; (nieznana) zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność i zaburzenia czynności nerek; (niezbyt często) ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy; (nieznana) zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, uczucie zmęczenia.Przedawkowanie:
Przedawkowanie produktu może spowodować znaczne niedociśnienie tętnicze, co może doprowadzić do obniżonego poziomu świadomości, zapaści krążeniowej i/lub wstrząsu. Postępowanie po przedawkowaniu zależy od czasu przyjęcia leku i rodzaju oraz ciężkości objawów; najistotniejsze jest ustabilizowanie krążenia. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach i skorygować objętość krwi krążącej. Usunięcie walsartanu z krążenia za pomocą hemodializy jest mało prawdopodobne.Działanie:
Walsartan jest aktywnym po podaniu doustnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (Ang II). Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, który jest odpowiedzialny za znane działania angiotensyny II. Zwiększone stężenie angiotensyny II w osoczu po zablokowaniu receptora AT1 przez walsartan może stymulować odblokowany receptor AT2, który wydaje się działać antagonistycznie w stosunku do działania receptora AT1. Walsartan nie wykazuje nawet częściowej aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1 i ma dużo większe (około 20000 razy) powinowactwo do receptora AT1 niż do receptora AT2. Nie stwierdzono, aby walsartan wiązał się lub blokował inne receptory hormonów lub kanały jonowe, o których wiadomo, że są istotne w regulacji sercowo-naczyniowej.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu.
