Bicalutamide Kabi, 28 szt., Bicalutamide, tabl. powl.
Rx
100%17,17 zł
Wskazania:
Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z terapią analogiem hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub kastracją chirurgiczną.Dawkowanie:
Mężczyźni dorośli oraz w podeszłym wieku: 1 tabl./dobę. Stosowanie leku powinno zostać rozpoczęte co najmniej na 3 dni przed rozpoczęciem leczenia analogiem LHRH lub jednocześnie z przeprowadzeniem kastracji chirurgicznej. Zaburzenia czynności nerek: nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma doświadczenia w stosowaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <30 ml/min.). Zaburzenia czynności wątroby: nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do zwiększonej kumulacji produktu leczniczego.Uwagi:
Tabletki należy połykać w całości popijając płynem.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na bikalutamid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u kobiet i dzieci. Nie należy stosować jednocześnie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Bikalutamid jest metabolizowany w wątrobie. Wyniki badań sugerują wolniejszy metabolizm bikalutamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, co może prowadzić do zwiększonej kumulacji bikalutamidu. Dlatego bikalutamid należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Rzadko obserwowano ciężkie zaburzenia czynności wątroby. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń należy przerwać terapię. Wobec możliwości wystąpienia zaburzeń czynności wątroby, należy okresowo przeprowadzać badania czynności wątroby. W większości przypadków zaburzenia czynności wątroby mogą wystąpić podczas pierwszych 6 m-cy leczenia bikalutamidem. Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min.), bikalutamid powinien być stosowany u tych pacjentów jedynie z zachowaniem szczególnej ostrożności. Okresowe monitorowanie czynności serca jest zalecane u pacjentów z chorobami serca. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie prowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Czasami mogą wystąpić zawroty głowy lub senność. Każdy pacjent, u którego wystąpią opisane objawy powinien zachować szczególną ostrożność.Interakcje:
Nie wykazano istnienia interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych między bikalutamidem a analogami LHRH. Z badań in vitro wynika, że (R)-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem izoenzymu CYP 3A4, z jednoczesnym słabszym działaniem hamującym aktywność CYP 2C9, 2C19 oraz 2D6. Chociaż z badań in vitro wynika możliwość istnienia działania hamującego bikalutamidu na czynność cytochromu 3A4 to liczne badania kliniczne wykazały, iż skala tej inhibicji dla większości leków metabolizowanych przez cytochrom P-450 prawdopodobnie nie jest klinicznie znacząca. Jednakże hamujący wpływ bikalutamidu na aktywność izoenzymu CYP3A4 może mieć znaczenie w przypadku stosowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Dlatego też jest przeciwwskazane stosowanie bikalutamidu jednocześnie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu ze związkami, takimi jak cyklosporyna i leki blokujące kanał wapniowy. Wskazane może być zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie jeśli istnieje dowód nasilenia działania leku lub wystąpienia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się kontrolowanie jej stężenia we krwi oraz monitorowanie stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania leku pacjentom jednocześnie przyjmującym leki, które hamują procesy utleniania w wątrobie, np.: cymetydyna lub ketokonazol, ze względu na możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu, co teoretycznie może prowadzić do zwiększenia działań niepożądanych. Badania in vitro wykazały, że bikalutamid może wypierać warfarynę, pochodną kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, z połączeń z białkami osocza. W przypadku rozpoczęcia terapii u pacjentów jednocześnie przyjmujących pochodne kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego. Ciąża i laktacja:
Nie dotyczy, ponieważ produkt leczniczy nie jest stosowany u kobiet.Działania niepożądane:
Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:( niezbyt często) śródmiąższowa choroba płuc. Zaburzenia żołądka i jelit:(często) biegunka, nudności, (rzadko) wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zaburzenia czynności wątroby (podwyższona aktywność aminotransferaz, zastój żółci i żółtaczka). Zaburzenia czynności wątroby rzadko mają nasilenie ciężkie i najczęściej były przemijające, ustępujące lub ulegające poprawie w czasie kontynuacji leczenia lub po jego przerwaniu; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby. Niewydolność wątroby występuje bardzo rzadko, nie ma jednak pewności co do istnienia związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy jej występowaniem, a przyjmowaniem bikalutamidu. Zaleca się okresowe badanie parametrów czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (rzadko) suchość skóry. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) krwiomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:(bardzo często) tkliwość piersi, ginekomastia. Nasilenie tych objawów może być zmniejszone poprzez równoczesne zastosowanie kastracji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uderzenia gorąca (nasilenie tych objawów może być zmniejszone poprzez równoczesne zastosowanie kastracji), (często) osłabienie. Dodatkowo następujące działania niepożądane były zgłaszane w badaniach klinicznych podczas leczenia samym bikalutamidem lub w trakcie leczenia skojarzonego bikalutamidem i analogiem LHRH: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość, (bardzo rzadko) małopłytkowość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) cukrzyca, przyrost mc., (niezbyt często) brak łaknienia, hiperglikemia, utrata mc. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bezsenność, (niezbyt często) senność. Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) niewydolność serca, dławica piersiowa, zaburzenia przewodnictwa w sercu, w tym wydłużenie odstępu PR i QT, arytmie oraz niespecyficzne zmiany w badaniu EKG. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, (niezbyt często) uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, wzdęcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, nadmierna potliwość, nadmierne owłosienie, (niezbyt często) łysienie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) częste oddawanie moczu w nocy. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zmniejszenie libido, zaburzenia wzwodu, impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki, ból ogólny, ból w obrębie miednicy, dreszcze, (niezbyt często) ból brzucha, ból w klatce piersiowej, ból głowy, ból pleców, ból szyi.Przedawkowanie:
Brak jest doniesień dotyczących przedawkowania. Ponieważ bikalutamid należy do anilidów, teoretycznie istnieje ryzyko rozwoju methemoglobinemii. Występowanie methemoglobinemii obserwowano po przedawkowaniu u zwierząt. Zgodnie z tym ostre zatrucie pacjenta może powodować wystąpienie sinicy. Nie ma specyficznej odtrutki; należy zastosować leczenie objawowe. Zastosowanie dializy może nie przynieść spodziewanej poprawy, ponieważ bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Zalecane jest ogólne postępowanie podtrzymujące z częstym monitorowaniem funkcji życiowych.Działanie:
Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem nie wykazującym innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z typem dzikim lub normalnym receptora androgenowego, nie powodując ekspresji genu; w ten sposób hamuje stymulację androgenową. W wyniku zahamowania stymulacji androgenowej dochodzi do regresji guza gruczołu krokowego. Od strony klinicznej, przerwanie stosowania bilkalutamidu u niektórych pacjentów może prowadzić do wystąpienia "zespołu odstawienia antyandrogenów". Bikalutamid jest racematem. Aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie jego (R)-enancjomer.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 50 mg bikalutamidu.
