Bicalutamide Polpharma 50 mg, 28 szt., Bicalutamide, tabl. powl.
Rx
100%56,69 zł
Wskazania:
Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z terapią analogiem hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub kastracją chirurgiczną.Dawkowanie:
Dorośli mężczyźni, w tym pacjenci w podeszłym wieku: 1 tabl. (50 mg) raz/dobę. Leczenie produktem należy rozpocząć co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem stosowania analogu LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną. Dzieci: bikalutamid jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci. Zaburzenia czynności nerek: nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zwiększona kumulacja leku.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet, dzieci i młodzieży. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Leczenie należy rozpocząć pod ścisłym nadzorem lekarza specjalisty. Bikalutamid jest metabolizowany w dużym stopniu w wątrobie. Wyniki badań sugerują, że u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby eliminacja bikalutamidu może być wolniejsza i może to prowadzić do zwiększonej kumulacji bikalutamidu. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby bikalutamid należy stosować ostrożnie. Podczas stosowania leku należy rozważyć okresowe badania czynności wątroby, z powodu możliwości wystąpienia zmian w wątrobie. Wystąpienie większości zmian spodziewane jest podczas pierwszych 6 m-cy leczenia bikalutamidem. Rzadko obserwowano ciężkie zmiany w wątrobie i niewydolność wątroby w trakcie stosowania bikalutamidu, a nawet zgon. Jeśli zmiany są ciężkie, należy przerwać leczenie bikalutamidem. U pacjentów płci męskiej otrzymujących leki działające agonistycznie wobec LHRH obserwowano zmniejszoną tolerancję glukozy. Może się to objawiać jako cukrzyca lub utrata kontroli glikemii u osób z wcześniej występującą cukrzycą. Należy zatem rozważyć monitorowanie stężenia glukozy we krwi pacjentów otrzymujących bikalutamid w skojarzeniu z agonistami LHRH. Stwierdzono, że bikalutamid hamuje aktywność enzymów cytochromu P-450 (CYP 3A4). Dlatego podczas leczenia bikalutamidem leki metabolizowane głównie przez CYP 3A4 powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością. Leczenie przeciwandrogenowe może wydłużać odstęp QT. Przed rozpoczęciem terapii lekiem u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT w wywiadzie i u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą wydłużać odstęp QT, lekarz powinien ocenić stosunek korzyści do ryzyka włącznie z możliwością wystąpienia częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Terapia antyandrogenowa może powodować zmiany w morfologii plemników. Chociaż wpływ bikalutamidu na morfologię spermy nie był oceniany i nie donoszono o takich zmianach u pacjentów leczonych produktem, pacjenci i/lub ich partnerki powinni stosować odpowiednią antykoncepcję w trakcie i przez 130 dni po zakończeniu terapii produktem. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U pacjentów przyjmujących bikalutamid zgłaszano nasilenie działania przeciwzakrzepowego pochodnych kumaryny, które może prowadzić do wydłużenia czasu protrombinowego (ang. PT) oraz zwiększenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (ang. INR). W niektórych przypadkach występowało ryzyko krwawienia. Zaleca się ścisłą kontrolę PT/INR oraz należy rozważyć dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych. Nie stwierdzono, aby produkt wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zaznaczyć, że niekiedy może występować senność. Każdy pacjent, u którego wystąpią opisane objawy powinien zachować szczególną ostrożnośćInterakcje:
Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że R-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem izoenzymu CYP 3A4, w mniejszym stopniu hamującym aktywność izoenzymów CYP 2C9, 2C19, 2D6. Chociaż badania z antypiryną jako markerem aktywności enzymów cytochromu P-450 nie wykazały, by bikalutamid wchodził w interakcje z antypiryną, to jednak badania z midazolamem pokazują, że po jednoczesnym przyjmowaniu bikalutamidu i midazolamu przez 28 dni średnia powierzchnia pola pod krzywą (AUC) dla midazolamu zwiększyła się maks. o 80%. Może to mieć znaczenie szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym. W związku z tym, jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu, cyzaprydu i bikalutamidu jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz cyklosporyny lub leków blokujących kanały wapniowe. Może być wskazane zmniejszenie dawki wyżej wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieją oznaki nasilenia działania lub działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się dokładne monitorowanie jej stężenia w osoczu oraz stanu klinicznego pacjenta na początku i po zakończeniu stosowania bikalutamidu. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków hamujących utlenianie leków, np. cymetydyny lub ketokonazolu. Teoretycznie, może to powodować zwiększenie stężenia bikalutamidu w osoczu, co z kolei może teoretycznie prowadzić do zwiększenia działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę, pochodną kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, z jej połączeń z białkami osocza. Zgłaszano przypadki zwiększenia czasu PT i INR w przypadku jednoczesnego stosowania z bikalutamidem. Podczas podawania bikalutamidu pacjentom przyjmującym wcześniej przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny, zaleca się dokładne monitorowanie PT/INR oraz rozważenie dostosowania dawki leku przeciwzakrzepowego. Ponieważ leczenie przeciwandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT, należy dokładnie rozważyć jednoczesne stosowanie leku z produktami leczniczymi, które mogą wydłużać odstęp QT lub produktami leczniczymi mogącymi wywołać częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, takimi jak leki należące do klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np.: amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), leki przeciwarytmiczne, metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne, itp. Badania interakcji prowadzone były wyłącznie u osób dorosłych.Ciąża i laktacja:
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u kobiet i nie wolno podawać go kobietom w ciąży. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w trakcie karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach obserwowano odwracalne zaburzenie płodności u samców. Należy założyć występowanie okresowej ograniczonej płodności lub niepłodnościDziałania niepożądane:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo często) niedokrwistość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (często) obniżone libido, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy; (często) senność. Zaburzenia serca: (często) zawał serca (zgłaszano przypadki zgonów), niewydolność serca; (nieznana) wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) śródmiąższowa choroba płuc (zgłaszano przypadki zgonów). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) ból w nadbrzuszu, zaparcia, nudności; (często) niestrawność, wzdęcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) rzadko hepatotoksyczność, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz; (rzadko) niewydolność wątroby (zgłaszano przypadki zgonów). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wypadanie włosów, nadmierne owłosienie/ponowne wyrastanie włosów, suchość skóry, świąd, wysypka; reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo często) krwiomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) ginekomastia i tkliwość piersi; (często) zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie, obrzęki; (często) ból w klatce piersiowej. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc. Szczegóły dotyczące dawkowania patrz ChPL.Przedawkowanie:
Brak doniesień dotyczących przypadków przedawkowania produktu u ludzi. Nie ma specyficznej odtrutki; należy zastosować leczenie objawowe. Zastosowanie dializy może nie przynieść spodziewanej poprawy, ponieważ bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Zalecane jest ogólne leczenie podtrzymujące z częstym monitorowaniem parametrów życiowych.Działanie:
Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem nie wykazującym innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z typem dzikim lub normalnym receptora androgenowego, nie powodując ekspresji genu; w ten sposób hamuje stymulację androgenową. W wyniku zahamowania stymulacji androgenowej dochodzi do regresji guza gruczołu krokowego. Od strony klinicznej, przerwanie stosowania bilkalutamidu u niektórych pacjentów może prowadzić do wystąpienia "zespołu odstawienia antyandrogenów". Bikalutamid jest racematem. Aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie jego (R)-enancjomer.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 50 mg bikalutamidu.
