Bicardiol, 56 szt., Bisoprolol fumarate, tabl. powl.
Rx
100%X zł
Wskazania:
Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie stabilnej, przewlekłej dławicy piersiowej. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z osłabioną czynnością skurczową lewej komory, w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, glikozydami naparstnicy.Dawkowanie:
Leczenie nadciśnienia tętniczego i stabilnej przewlekłej dławicy piersiowej. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg bisoprololu fumaranu 1x/dobę. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 10 mg 1x/dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg 1x/dobę. Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu fumaranu raz/dobę. Dawkę tę można podzielić na połowy. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. Jednakże zaleca się uważne monitorowanie stanu pacjenta. Przerwanie leczenia. Leczenia nie należy przerywać nagle. Dawkę należy zmniejszać stopniowo, co tydz. o połowę. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca. Dorośli. Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca (CHF) obejmuje inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny, w przypadku stwierdzonej nietolerancji inhibitorów ACE), β-adrenolityk, leki moczopędne oraz - w razie konieczności - glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, by leczenie prowadził lekarz z doświadczeniem w zakresie metod postepowania w przewlekłej niewydolności serca. W okresie dostosowywania dawki i później może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. Okres dostosowywania dawki. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od stopniowego zwiększania dawki, zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz/dobę przez pierwszy tydz.; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć ją do 2,5 mg raz/dobę przez następny tydz.; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć ją do 3,75 mg raz/dobę przez następny tydz.; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć ją do 5 mg raz/dobę przez kolejne 4 tyg.; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć ją do 7,5 mg raz/dobę przez kolejne 4 tyg.; jeśli dawka jest dobrze tolerowana można zwiększyć ją do 10 mg raz/dobę w leczeniu podtrzymującym. Maks. zalecana dawka bisoprololu wynosi 10 mg raz/dobę. Podczas okresu zwiększania dawki zalecane jest uważne monitorowanie parametrów życiowych (tętno, ciśnienie krwi) i objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w 1-szym dniu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeżeli maks. zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, należy rozważyć stopniowe jej zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii, należy ponownie rozważyć dawkowanie leków podawanych jednocześnie z bisoprololem. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i/lub zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Nagłe przerywanie przyjmowania bisoprololu może prowadzić do ostrego pogorszenia stanu pacjenta. Leczenie bisoprololem przewlekłej, stabilnej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u osób z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności. Pacjenci w podeszłym wieku. Zazwyczaj nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. Dzieci. W związku z brakiem doświadczenia w stosowaniu bisoprololu u dzieci, nie należy go stosować w tej grupie wiekowej.Uwagi:
Podanie doustne. Tabl. bisoprololu fumaranu należy przyjmować rano. Można je zażywać podczas posiłku. Tabl. należy połknąć popijając płynem, nie należy jej żuć.Przeciwwskazania:
Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów z przewlekłą niewydolność serca, u których występuje: ostra niewydolność serca lub niewyrównana niewydolności serca, wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim; wstrząs kardiogenny; blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez stymulatora serca); zespół chorego węzła zatokowego; blok zatokowo-przedsionkowy; objawowa bradykardia; objawowe niedociśnienie tętnicze; ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc; późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynaud’a; nieleczony guz chromochłonny nadnerczy; kwasica metaboliczna; nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Specjalne ostrzeżenia. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem należy rozpocząć od fazy dostosowania dawki. Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, chyba że jest to konieczne, ponieważ może to doprowadzić do przemijającego nasilenia choroby serca. Środki ostrożności. Należy zachować ostrożność podczas leczenia bisoprololem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową i współistniejącą niewydolnością serca. Dotyczy tylko pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozpoczynanie leczenia bisoprololem wymaga uważnego monitorowania stanu pacjenta. Informacje na temat dawkowania i sposobu podawania. Brak doświadczenia klinicznego w leczeniu bisoprololem niewydolności serca u pacjentów, u których występują jednocześnie następujące choroby i stany: cukrzyca insulinozależna (typu I); ciężkie zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; kardiomiopatia restrykcyjna; wrodzona wada serca; organiczna wada zastawek powodująca istotne zaburzenia hemodynamiki; zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 m-cy. Dotyczy wszystkich wskazań. Bisoprolol należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku: skurczu oskrzeli (astma oskrzelowa, choroby obturacyjne dróg oddechowych) - u pacjentów z astmą oskrzelowa lub z innymi przebiegającymi objawowo przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc należy jednocześnie stosować leki rozszerzające oskrzela. U pacjentów z astmą może okresowo występować zwiększenie oporów w drogach oddechowych. W tych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki β2-adrenomimetyków; cukrzycy ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi - bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii (takie jak tachykardia, kołatanie serca, nasilone pocenie); ścisłej diety; leczenia odczulającego - podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, bisoprolol może zwiększyć zarówno wrażliwość na alergeny jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Podanie adrenaliny nie zawsze powoduje oczekiwane działanie lecznicze; bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia; dławicy Prinzmetala; chorób zarostowych tętnic obwodowych (może dojść do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia); znieczulenia ogólnego. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, podanie β-adrenolityków zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas indukcji i intubacji, a także w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie leczenia β-adrenolitykami w okresie okołooperacyjnym. Należy poinformować anestezjologa o leczeniu β-adrenolitykami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami, mogące wywołać: bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii i zdolności odruchowej do kompensacji utraty krwi. Jeżeli uzna się za konieczne przerwanie leczenia β-adrenolitykami przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić produkt na 48 h przed podaniem znieczulenia. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, mogą stosować beta-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim podaniu leków α-adrenolitycznych. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, bisoprolol nie zaburzał zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mimo to, z powodu różnych, indywidualnie występujących reakcji na lek zdolność prowadzenia pojazdów czy obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy to uwzględnić szczególnie w początkowym okresie leczenia, podczas zmiany stosowanych leków oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.Interakcje:
Leczenie skojarzone nie zalecane. Dotyczy tylko pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego. Dotyczy wszystkich wskazań antagoniści wapnia typu werapamilu i - w mniejszym stopniu - typu diltiazemu, ze względu na negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego; leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidina), ponieważ leczenie skojarzone lekami o takim działaniu może doprowadzić do nasilenia niewydolności serca wskutek zmniejszenia aktywności współczulnej (zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności minutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe przerwanie leczenia, w szczególności przed odstawieniem β-adrenolityku, może zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia „z odbicia”. Leczenie skojarzone wymagające zachowania ostrożności. Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego. Dotyczy wszystkich wskazań: antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. felodypina, amlodypina) - ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej lewej komory u pacjentów z niewydolnością serca; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; β-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze), które mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu; leki parasympatykomimetyczne, ponieważ jednoczesne ich stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko wystąpienia bradykardii; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego; blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii; leki stosowane do znieczulenia - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka wystąpienia niedociśnienia; glikozydy naparstnicy - zwolnienie czynności serca oraz wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; NLPZ - mogą osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu; β-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina) - jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu produktów; leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory alfa- jak i beta-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina) – jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia za pośrednictwem receptora α-adrenergicznego, które prowadzi do zwiększenia ciśnienia i nasilenia objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu interakcje są częstsze podczas stosowania niewybiórczych betaadrenolityków; leki przeciwnadciśnieniowe oraz inne leki zmniejszające ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) zwiększają ryzyko niedociśnienia tętniczego. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: meflochina - zwiększenie ryzyka wystąpienia bradykardii; inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilone działanie hipotensyjne β-adrenolityków, ale również ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego; ryfampicyna - nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu z powodu indukcji enzymów wątrobowych metabolizujących leki. Zwykle nie ma konieczności dostosowania dawki. Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.Ciąża i laktacja:
Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może wpływać szkodliwie na przebieg ciąży, rozwój płodu bądź noworodka. Ogólnie β-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu lub noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane, np. hipoglikemia lub bradykardia. Jeśli konieczne jest leczenie β-adrenolitykami, korzystniej jest stosować leki działające wybiórczo na receptory β1-adrenergiczne. Nie zaleca się stosowania bisoprololu w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. W przypadku stwierdzenia niekorzystnego działania leku na przebieg ciąży lub na płód, należy rozważyć możliwość innego leczenia. Niezbędna jest ścisła obserwacja noworodka. Objawy hipoglikemii i bradykardii mogą wystąpić z reguły w ciągu pierwszych trzech dób życia. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Z tego powodu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu.Działania niepożądane:
Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja; (rzadko) koszmary senne, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (rzadko) omdlenie. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (bardzo często) bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca); (często) nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca); (niezbyt często) zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie występującej niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową), bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową). Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie występujące zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie; (rzadko) alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (takie jak świąd, nagłe zaczerwienienie, wysypka); (bardzo rzadko) β-adrenolityki mogą wywołać lub nasilić łuszczycę, lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną; łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie i kurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji. Zaburzenia ogólne: (często) osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), uczucie zmęczenia; (niezbyt często) osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową). Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową: objawy te występują szczególnie na początku leczenia. Są przeważnie łagodne i przemijają w ciągu 1-2 tyg.Przedawkowanie:
Najczęściej występującymi objawami przedawkowania β-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Dostępne są ograniczone dane dotyczące przedawkowania bisoprololu - odnotowano tylko kilka przypadków. Obserwowano wtedy bradykardię i/lub niedociśnienie. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia. Istnieje duża osobnicza zmienność w reakcji na pojedynczą dużą dawkę bisoprololu; pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie szczególnie wrażliwi. W przypadku przedawkowania bisoprolol należy odstawić i rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące. Na podstawie spodziewanego działania farmakologicznego i zaleceń odnośnie innych β-adrenolityków należy rozważyć następujące postępowanie: bradykardia - należy podać dożylnie atropinę; jeśli reakcja jest niewystarczająca, można podać ostrożnie izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może być konieczne przezżylne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie tętnicze - należy podać dożylnie płyny i leki obkurcząjące naczynia krwionośne. Może być też korzystne dożylne podanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (II lub III stopnia) - należy uważnie monitorować pacjenta oraz podać izoprenalinę we wlewie dożylnym lub zastosować tymczasowo stymulator serca. Ostre pogorszenie niewydolności serca - należy podać dożylnie leki moczopędne, leki o działaniu inotropowym dodatnim i leki rozszerzające naczynia krwionośne. Skurcz oskrzeli - należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak izoprenalina, β2-sympatykomimetyki i/lub aminofilina. Hipoglikemia - należy podać dożylnie glukozę. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.Działanie:
Bisoprolol jest silnym, wysoce wybiórczym β1-adrenolitykiem, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizujących błonę komórkową. Bisoprolol wykazuje tylko nieznaczne powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń, a także do receptorów β2-adrenergicznych biorących udział w regulacji procesów metabolicznych. Bisoprolol w zasadzie nie wpływa na opory w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne regulowane przez receptory β2-adrenergiczne. Wybiórczość wobec receptorów β1-adrenergicznych wykracza poza zakres dawek terapeutycznych.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu.
