Bimakolan, 3 but. 3 ml, Bimatoprost, krople do oczu [roztw.]
Rx
100%X zł
Wskazania:
Bimatoprost stosowany jest w celu obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przewlekłej jaskrze otwartego kąta i nadciśnieniu wewnątrzgałkowym u osób dorosłych (w monoterapii lub jako leczenie wspomagające podczas stosowania β-blokerów).Dawkowanie:
Zalecana dawka to 1 kropla do zmienionego chorobowo oka (oczu) raz/dobę, stosowana wieczorem. Nie należy stosować częściej niż raz/dobę, gdyż może to zmniejszać działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Zaburzenia czynności wątroby i nerek. Bimatoprost nie został przebadany u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego i dlatego u tych pacjentów należy stosować go ostrożnie. U pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wątroby o łagodnym nasileniu lub wyjściowo nieprawidłowymi wartościami AlAT, AspAT i/lub bilirubiny, w ciągu 24 m-cy stosowania nie stwierdzono niepożądanego wpływu bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. na czynność wątroby. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo i skuteczność bimatoprostu u dzieci i młodzieży do 18 rż. nie została ustalona.Uwagi:
Jeśli stosuje się więcej okulistycznych środków leczniczych działających miejscowo, to każdy z nich należy podawać z przynajmniej 5-minutowym odstępem.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Bimatoprost 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. jest przeciwwskazany u pacjentów, u których podejrzewa się, że w przeszłości wystąpiło działanie niepożądane spowodowane chlorkiem benzalkoniowym prowadzące do odstawienia leku.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Oczy. Przed rozpoczęciem leczenia, pacjentów należy poinformować o możliwości wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powiek i zwiększonej pigmentacji tęczówki, które obserwowano w trakcie leczenia bimatoprostem. Niektóre z tych zmian mogą mieć trwały charakter i mogą powodować różnicę w wyglądzie oczu, jeżeli lek podaje się tylko do jednego oka. Zwiększona pigmentacja tęczówki prawdopodobnie jest trwała. Zmiana pigmentacji jest raczej spowodowana zwiększoną zawartością melaniny w melanocytach niż zwiększeniem się liczby melanocytów. Odległe następstwa zwiększonej pigmentacji tęczówki są nieznane. Zmiana barwy tęczówki podczas podawania bimatoprostu do oka może być zauważalna dopiero po kilku m-cach lub latach. Zwykle brązowa pigmentacja wokół źrenicy rozprzestrzenia się ekscentrycznie w kierunku obwodu tęczówki i cała tęczówka lub jej części stają się bardziej brązowe. Wydaje się, że leczenie nie wpływa na znamiona i plamki w obrębie tęczówki. Po 12 m-cach leczenia bimatoprostem 0,3 mg/ml częstość występowania pigmentacji tęczówki wynosiła 1,5% i nie zwiększała się po 3 latach leczenia. U niektórych pacjentów pigmentacja tkanki wokół oczodołu miała odwracalny charakter. Po leczeniu kroplami do oczu zawierającymi bimatoprost 0,3 mg/ml, niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) opisywano torbielowaty obrzęk plamki. Dlatego bimatoprost należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (np. pacjentów z bezsoczewkowością, pacjentów z rzekomą bezsoczewkowością z rozdarciem tylnej torebki soczewki). Istnieją rzadkie, spontanicznie zgłoszenia o nawrocie przebytych zmian naciekowych rogówki lub zakażeń oczu po zastosowaniu bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. Bimatoprost należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy przebyli poważne wirusowe zakażenia oczu (np. opryszczka), zapalenie błony naczyniowej oka lub zapalenie tęczówki. Nie przebadano bimatoprostu u pacjentów zapalnymi chorobami oczu, jaskrą neowaskularną, zapalną lub z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, jaskrą wrodzoną lub jaskrą z wąskim kątem przesączania. Skóra. Istnieje możliwość wzrostu włosów w miejscach wielokrotnego kontaktu roztworu bimatoprostu z powierzchnią skóry. Dlatego ważne jest stosowanie bimatoprostu zgodnie z instrukcją i unikanie jego spływania na policzek lub inne okolice skóry. Układ oddechowy. Nie przebadano bimatoprostu u pacjentów z upośledzeniem czynności oddechowej. Dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące pacjentów z astmą lub POChP w wywiadzie, jednakże dostępne są doniesienia na temat zaostrzeń astmy, duszności i POChP, jak również doniesienia na temat astmy z okresu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość występowania tych objawów jest nieznana. Pacjentów z POChP, astmą lub upośledzeniem czynności układu oddechowego z powodu innych stanów należy leczyć z ostrożnością. Układ krążenia. Nie przebadano bimatoprostu u pacjentów z blokiem serca cięższym niż pierwszego stopnia lub niekontrolowaną zastoinową niewydolnością serca. Istnieją nieliczne, spontaniczne zgłoszenia o bradykardii lub hipotensji przy stosowaniu kropli do oczu bimatoprost 0,3 mg/ml, roztwór. Bimatoprost należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z wolną czynnością serca lub niskim ciśnieniem tętniczym. W badaniach ze stosowaniem bimatoprostu 0,3 mg/ml u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym wykazano, że stosowanie bimatoprostu do oka częściej niż raz na dobę może osłabić działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Pacjentów stosujących bimatoprost z innymi analogami prostaglandyn należy monitorować pod kątem zmian ciśnienia wewnątrzgałkowego. Bimatoprost 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. zawiera konserwant benzalkoniowy chlorek, który może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe. Obecności chlorku benzalkoniowego może również powodować podrażnienie oczu i przebarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Należy zdjąć soczewki kontaktowe przed wkropleniem leku i można je ponownie założyć 15 minut po podaniu. Wykazano, że benzalkoniowy chlorek, często stosowany jako konserwant w produktach stosowanych do oczu, może wywołać punkcikowatą keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ lek zawiera benzalkoniowy chlorek, przy jego częstym lub przedłużonym stosowaniu konieczne jest monitorowanie pacjentów z zespołem suchego oka lub uszkodzeniem rogówki. Opisywano bakteryjne zapalenie rogówki związane z miejscowym stosowaniem produktów okulistycznych w opakowaniach do wielokrotnego dawkowania. Opakowania te były w sposób niezamierzony zanieczyszczone przez pacjentów, którzy w większości przypadków cierpieli na inną chorobę oczu. Pacjenci z przerwaniem ciągłości nabłonka gałki ocznej są narażeni na zwiększone ryzyko bakteryjnego zapalenia rogówki. Należy pouczyć pacjentów, że nie należy dopuszczać do kontaktu końcówki dozownika z okiem lub sąsiadującymi tkankami, aby uniknąć urazu oka i zanieczyszczenia roztworu. Bimatoprost wywiera znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podobnie jak przy każdym leczeniu okulistycznym, jeżeli po wkropleniu leku wystąpi przemijające nieostre widzenie, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwania maszyn pacjent powinien poczekać do momentu powrotu prawidłowego widzenia.Interakcje:
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie przewiduje się interakcji u ludzi, gdyż ogólnoustrojowe stężenia bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. po podaniu do worka spojówkowego są niezwykle niskie (poniżej 0,2 ng/ml). Bimatoprost ulega biotransformacji z udziałem wielu enzymów oraz wielu przemian metabolicznych. W badaniach przedklinicznych nie zaobserwowano żadnego wpływu na wątrobowe enzymy metabolizujące leki. W badaniach klinicznych bimatoprost był stosowany w skojarzeniu z wieloma różnymi środkami okulistycznymi blokującymi receptory β-adrenergiczne; nie obserwowano interakcji. Skojarzone stosowanie produktu leczniczego bimatoprost i środków przeciwjaskrowych innych niż miejscowe β-blokery nie było badane w czasie wspomagającej terapii przeciwjaskrowej. Istnieje możliwość osłabienia działania analogów prostaglandyn (np. bimatoprost) obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym stosujących inne analogi prostaglandyn.Ciąża i laktacja:
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania bimatoprostu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na rozrodczość przy podawaniu dużych dawek toksycznych dla matki. Nie należy stosować bimatoprostu w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy u ludzi bimatoprost jest wydzielany z mlekiem matki. Badania na zwierzętach wykazały wydzielanie bimatoprostu z mlekiem. Przed podjęciem decyzji o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią lub stosowania produktu leczniczego, należy uwzględnić bilans korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia u kobiety. Brak danych dotyczących wpływu bimatoprostu na płodność u człowieka.Działania niepożądane:
W badaniach klinicznych bimatoprostu 0,3 mg/ml, krople do oczu, roztw., leczono ponad 1800 chorych. W połączonych danych z monoterapii i leczeniu wspomagającym w badaniu III fazy stosowania bimatoprostu najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem były: wzrost rzęs do 45% w 1-szym roku, z częstością występowania nowych zgłoszeń zmniejszającą się do 7% po 2 latach i 2% po 3 latach, przekrwienie spojówek (zwykle nieznaczne lub łagodne, przypuszczalnie o etiologii niezapalnej) do 44% w 1-szym roku z częstością występowania nowych zgłoszeń zmniejszającą się do 13% po 2 latach i 12% po 3 latach i świąd oczu do 14% pacjentów w 1-szym roku z częstością występowania nowych zgłoszeń zmniejszającą się do 3% po 2 latach i 0% po 3 latach. Mniej niż 9% pacjentów przerwało leczenie z powodu działania niepożądanego w 1-szym roku oraz 3% w 2 oraz 3 roku leczenia. Podczas badań klinicznych z bimatoprostem 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw., zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane. Większość dotyczyła oczu, miała łagodne lub umiarkowane nasilenie i żadne nie było poważne. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość obejmująca objawy przedmiotowe i podmiotowe alergii ocznej i skórnej. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia oka: (bardzo często) nastrzyknięcie spojówek, świąd oka, nadmierny wzrost rzęs; (często) powierzchniowe punktowe zapalenie rogówki, nadżerka rogówki, uczucie pieczenia w oku, podrażnienie oczu, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, pogorszenie ostrości widzenia, osłabienie wzroku, obrzęk spojówki, uczucie obecności ciała obcego, uczucie suchości oka, ból oka, światłowstręt, łzawienie, wydzielina z oka, zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, wzmożona hiperpigmentacja tęczówki, ściemnienie rzęs, zaczerwienie powiek, świąd powiek; (niezbyt często) krwawienie do siatkówki, zapalenie naczyniówki, torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki, skurcz powiek, retrakcja powieki, rumień okolicy oczodołu, obrzęk powiek; (nieznana) zmiany okołooczodołowe i powiek w tym pogłębienie bruzdy powieki. Zaburzenia naczyń: (często) nadciśnienie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) astma, zaostrzenie astmy, zaostrzenie POChP oraz duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) pigmentacja skóry wokół oczu; (niezbyt często) hirsutyzm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia. Badania diagnostyczne: (często) nieprawidłowe wartości wskaźników czynności wątroby. Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany: u niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany.Przedawkowanie:
Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania; jest ono mało prawdopodobne po podaniu do oka. Jeżeli dojdzie do przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające. W razie przypadkowego doustnego przyjęcia bimatoprostu przydatna może być następująca informacja: w badaniach na szczurach i myszach, doustne dawki do 100 mg/kg mc./dobę nie wywołały żadnych działań toksycznych. Dawka ta w przeliczeniu na mg/m2 jest co najmniej 70 razy większa od przypadkowo spożytej dawki jaka zawarta jest w 1 but. bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. dla dziecka o masie 10 kg.Działanie:
Mechanizm działania, poprzez który bimatoprost zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe u człowieka, polega na zwiększaniu odpływu cieczy wodnistej przez utkanie beleczkowe i zwiększaniu odpływu naczyniówkowo-twardówkowego. Zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego rozpoczyna się około 4 h po podaniu 1-szej dawki, a maks. efekt uzyskiwany jest w ciągu około 8-12 h. Działanie utrzymuje się przez co najmniej 24 h.Skład:
1 ml roztw. zawiera 0,3 mg bimatoprostu. 1 kropla zawiera około 7,5 µg bimatoprostu.
