Casodex®, 28 szt., Bicalutamide, tabl. powl.
Rx
100%297,50 zł
Wskazania: Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z analogami LHRH lub kastracją chirurgiczną.Dawkowanie: Dorośli. U dorosłych mężczyzn oraz pacjentów w wieku podeszłym 1 tabl. (50 mg) raz/dobę. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze dnia. Leczenie produktem należy rozpocząć jednocześnie z zastosowaniem analogów gonadoliberyny (LHRH) lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną. Pacjenci z niewydolnością nerek. Nie ma konieczności zmiany dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawki leku u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów ze stwierdzonymi umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością. U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do kumulacji leku. Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u dzieci.Przeciwwskazania: Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet i u dzieci. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie produktu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności: Bikalutamid jest metabolizowany głównie w wątrobie. Obserwacje kliniczne sugerują, że u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby eliminacja bikalutamidu może być wolniejsza. U tych pacjentów może dochodzić do kumulacji leku w organizmie. U pacjentów ze stwierdzonymi umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby produkt należy stosować ze szczególną ostrożnością. Podczas leczenia produktem zaleca się okresowe badanie parametrów czynności wątroby, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń czynności wątroby. W większości przypadków zaburzenia czynności wątroby są spodziewane podczas pierwszych 6 m-cy leczenia produktem. Rzadko obserwowano ciężkie zaburzenia czynności wątroby i niewydolność wątroby, jak również przypadki zgonu związane z niewydolnością wątroby. Jeśli wystąpią zaburzenia czynności wątroby należy przerwać stosowanie produktu leczniczego. U mężczyzn stosujących analogi LHRH obserwowano zmniejszenie tolerancji glukozy, co może powodować cukrzycę lub utratę kontroli glikemicznej u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej cukrzycą. Należy rozważyć kontrolę stężenia glukozy we krwi u pacjentów stosujących jednocześnie produkt w połączeniu z analogami LHRH. Stwierdzono, że bikalutamid hamuje aktywność enzymów układu enzymatycznego cytochromu P-450, głównie izoenzymu CYP 3A4. Dlatego podczas leczenia bikalutamidem leki metabolizowane głównie przez izoenzym CYP 3A4 powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Leczenie antyandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT. U pacjentów, u których uprzednio występowało wydłużenie QT lub u których obecne są czynniki ryzyka wydłużenia QT, a także u pacjentów przyjmujących równolegle produkty lecznicze, które mogłyby powodować wydłużenie odstępu QT przed rozpoczęciem leczenia produktem lekarze powinni dokonywać oceny stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem prawdopodobieństwa wystąpienia torsade de pointes. Terapia antyandrogenowa może powodować zmiany w morfologii plemników. Chociaż wpływ bikalutamidu na morfologię spermy nie był oceniany i nie donoszono o takich zmianach u pacjentów leczonych produktem, pacjenci i/lub ich partnerki powinni stosować odpowiednią antykoncepcję w trakcie i przez 130 dni po zakończeniu terapii produktem. Nie stwierdzono, aby produkt wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na możliwość występowania senności po zastosowaniu produktu, należy zachować ostrożność, jeśli wystąpi ten objaw.Interakcje: Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między produktem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że R-enancjomer bikalutamidu zmniejsza aktywność izoenzymu CYP3A4, jak również w mniejszym stopniu izoenzymów CYP 2C9, 2C19, 2D6. Chociaż badania z fenazonem, jako markerem aktywności układu enzymatycznego cytochromu P-450 nie wykazały, że bikalutamid oddziaływał z fenazonem, to jednak badania z midazolamem pokazują, że po jednoczesnym przyjmowaniu bikalutamidu i midazolamu przez 28 dni średnia powierzchnia pola pod krzywą eliminacji midazolamu (AUC) zwiększyła się maksymalnie o 80%. Może to mieć znaczenie szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym. W związku z tym, jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu, cyzaprydu i bikalutamidu jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz cyklosporyny lub leków blokujących kanał wapniowy. Może być wskazane zmniejszenie dawki wyżej wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieje możliwość nasilenia działań niepożądanych. Stosując cyklosporynę, zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia produktem. W przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków mających wpływ na procesy utleniania, np. cymetydyny lub ketokonazolu, należy zachować ostrożność ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu i zwiększenia częstości działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że produkt może wypierać warfarynę, pochodną kumaryny, z jej połączeń z białkami osocza. U pacjentów zażywających jednocześnie produkt i pochodne kumaryny zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego. Ze względu na to, że leczenie antyandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT, równoległe stosowanie produktu z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub z produktami leczniczymi mogącymi indukować torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), a także z metadonem, moksyfloksacyną, lekami przeciwpsychotycznymi, itd. powinno podlegać starannej ocenie.Ciąża i laktacja: Stosowanie bikalutamidu kobiet jest przeciwwskazane. Nie wolno stosować leku u kobiet w okresie ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.Działania niepożądane: Produkt jest lekiem dobrze tolerowanym przez pacjentów. Opisano nieliczne przypadki odstawienia leku z powodu wystąpienia działań niepożądanych. Działania niepożądane wymienione zgodnie z częstością występowania oraz z klasyfikacją układów i narządów. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo często) anemia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszony apetyt. Zaburzenia psychiczne: (często) zmniejszone libido, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy; (często) senność. Zaburzenia serca: (często) zawał mięśnia sercowego (zgłaszano przypadki śmiertelne), niewydolność serca - obserwowano w badanych farmakologiczno-epidemiologicznych dotyczących stosowania analogów LHRH i przeciwandrogenów w leczeniu raka prostaty. Ryzyko wystąpienia było większe podczas stosowania produktu leczniczego w połączeniu z analogami LHRH, ale nie obserwowano zwiększonego ryzyka podczas stosowania produktu leczniczego w dawce 150 mg w monoterapii; (nieznana) wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) śródmiąższowe zapalenie płuc - wymieniono jako działanie niepożądane na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość została określona na podstawie występowania działania niepożądanego, śródmiąższowego zapalenia płuc, podczas badań randomizowanych u pacjentów otrzymujących w dawce 150 mg. Raportowano o przypadkach zgonu. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) ból brzucha, zaparcia, nudności; (często) niestrawność, wzdęcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) działanie toksyczne na wątrobę, żółtaczka, hipertransaminazemia - zaburzenia czynności wątroby rzadko są ciężkie. Często są krótkotrwałe, przemijające lub ulegają zmniejszeniu podczas kontynuowania terapii lub po odstawieniu leku; (rzadko) niewydolność wątroby - wymieniono jako działanie niepożądane na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość została określona na podstawie występowania działania niepożądanego, niewydolności wątroby, podczas badań otwartych u pacjentów otrzymujących produkt leczniczy w dawce 150 mg.. Raportowano o przypadkach zgonu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) łysienie, nadmierne owłosienie lub odrastanie włosów, wysypka, suchość skóry, świąd; (rzadko) reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo często) krwiomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) ginekomastia i bolesność piersi - może być zmniejszone przez jednoczesną kastrację; (często) zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia, obrzęki; (często) ból w klatce piersiowej. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.Przedawkowanie: Brak danych dotyczących przedawkowania produktu u ludzi. Nie ma swoistej odtrutki dla bikalutamidu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Zastosowanie dializy może nie przynieść spodziewanej poprawy, ponieważ bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej. Zaleca się leczenie objawowe z monitorowaniem podstawowych parametrów życiowych i stanu ogólnego pacjenta.Działanie: Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem niewykazującym innej aktywności endokrynnej. Bikalutamid wiąże się z receptorem androgenowym, nie powodując ekspresji genu. W ten sposób zostaje zahamowana stymulacja androgenowa. W wyniku zahamowania stymulacji androgenowej dochodzi do regresji guza gruczołu krokowego. U niektórych pacjentów po zakończeniu leczenia produktem może wystąpić zespół odstawienia antyandrogenów. Produkt jest mieszaniną racemiczną. Aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R.Skład: 1 tabl. zawiera 50 mg bikalutamidu.
