Celiprolol Vitabalans, 30 szt., Celiprolol hydrochloride, tabl.
Rx
100%23,60 zł
Wskazania:
Nadciśnienie. Stabilna dławica piersiowa.Dawkowanie:
Nadciśnienie. Dawka początkowa to 200 mg przyjmowane raz dziennie. Jeśli odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, dawka może zostać zwiększona do 400 mg przyjmowanych raz dziennie, po okresie 2-4 tyg. Ciśnienie krwi może obniżać się stopniowo a osiągniecie oczekiwanych wartości może zająć kilka tyg. Stabilna dławica piersiowa. Zalecana dzienna dawka to 200 mg. Jeśli jest taka potrzeba, dawka może zostać zwiększona do 400 mg/dobę, po okresie 2-4 tyg. U pacjentów z chorobami układu krążenia zaleca się stopniowe odstawianie leku przez 1-2 tyg. Nagłe zaprzestanie stosowania leku może powodować zaburzenia serca, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Pacjenci w podeszłym wieku. Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność stosujące lek u pacjentów w tej grupie wiekowej. Dzieci i młodzież. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Zwykle nie jest konieczne zmniejszanie dawki u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek. Zaburzenia czynności nerek. Lek powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów, u których ClCr wynosi 15-40 ml/min a dawka powinna zostać zmniejszona do 100 mg raz/dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ClCr <15 ml/min. Zaburzenia czynności wątroby. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania leku przez pacjentów z niewydolnością wątroby. Dlatego też lek należy stosować z ostrożnością i rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Lek przeciwwskazany jest u pacjentów z ostrą niewydolnością wątroby.Uwagi:
Lek należy przyjmować najpóźniej pół godziny przed lub 2 h po posiłku popijając szklanką wody. Biodostępność celiprololu jest zaburzona, kiedy stosowany jest razem z jedzeniem.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek składnik leku. Wstrząs kardiogenny. Znaczna bradykardia (<50 uderzeń/min.). Niewyrównana niewydolność serca. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia. Guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna. Blok zatokowo-przedsionkowy. Dławica Prinzmetala. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg). Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min). Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ostre napady astmy. Skurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa. Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynaud. Ostra niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność stosujące lek u pacjentów w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku powinni być regularnie monitorowani ze względu na częste zaburzenia czynności nerek i wątroby w tej grupie wiekowej. Lek może być stosowany u pacjentów z ograniczoną funkcją nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego, ponieważ jest on wydzielany drogą nerkową jak i pozanerkową. Zmniejszenie dawki do 100 mg raz/dziennie jest właściwe u pacjentów z klirensem kreatyniny 15-40 ml/min. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów, u których klirens kreatyniny jest <15 ml/min. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby. Pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby powinni być dokładnie monitorowani po rozpoczęciu terapii jak również należy rozważyć zmniejszenie dawki. Lek przeciwwskazany jest u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nagłe odstawienie środków blokujących receptor β-adrenergiczny u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może powodować zwiększoną częstość i cięższy przebiegu napadów dławicy piersiowej lub pogorszenie stanu serca. Mimo że w badaniach klinicznych nie obserwowano żadnych działań niepożądanych po nagłym zaprzestaniu stosowania celiprololu, dawka powinna być stopniowo zmniejszana przez 1-2 tyg. Jeśli to konieczne, należy rozpocząć inne leczenie, aby zapobiec zaostrzeniu objawów dławicy piersiowej. Anestezjolog powinien zostać poinformowany o stosowaniu celiprololu w przypadku konieczności zastosowania znieczulenia ogólnego. Jeśli leczenie jest wstrzymywane przed znieczuleniem, powinno to następować stopniowo jak również należy zachować odstęp 48 h między ostatnią dawką celiprololu a znieczuleniem. Kontynuacja stosowania β-blokerów obniża ryzyko zaburzeń rytmu serca podczas wprowadzania do znieczulania i intubacji. U pacjentów z dławicą piersiową i towarzyszącymi zaburzeniami krążenia obwodowego (chromanie przestankowe), β-blokery powinny byś stosowane niezwykle ostrożnie, gdyż może nastąpić pogłębienie tych zaburzeń. Chociaż celiprolol nie pogarsza znacząco czynności serca w spoczynku, powinien być stosowany jedynie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, którzy byli właściwie leczeni. Jeśli niewydolność serca zaostrzy się podczas leczenia celiprololem, leczenie powinno zostać przerwane do czasu wyrównania objawów dekompensacji. W przypadku zwolnienia rytmu serca do 50-55 uderzeń/min. i odczuwania przez pacjenta objawów związanych z bradykardią, dawka powinna zostać zmniejszona. Ze względu na negatywny wpływ celiprololu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia powinien on być podawany z zachowaniem ostrożności. Lek może maskować objawy nadczynności tarczycy i hipoglikemii. U pacjentów z cukrzycą nie obserwowano negatywnego wpływu na glikogenolizę oraz wydzielanie insuliny. Jednak pacjenci z cukrzycą, u których poziom glukozy we krwi nie jest ustabilizowany, powinni stosować celiprolol z ostrożnością. U pacjentów z odwracalną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, celiprolol powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności. Celiprolol nie hamuje rozszerzania oskrzeli pod wpływem stymulacji adrenergicznej i dlatego środki rozszerzające oskrzela, takie jak salbutamol, mogą być stosowane bez konieczności przerywania terapii celiprololem. Celiprolol nie powinien być stosowany podczas ostrych ataków astmy. Zaobserwowano, iż β-blokery zaostrzają przebieg łuszczycy, dlatego też u pacjentów z łuszczycą w wywiadzie należy wnikliwie rozważyć stosowanie celiprololu. U pacjentów z reakcjami anafilaktycznymi w wywiadzie, β-blokery mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz zaostrzać objawy. U pacjentów, u których występuje łzawienie oczu oraz wysypka bez żadnego oczywistego powodu, leczenie celiprololem powinno być stopniowo zakończone. Nie badano wpływu celiprololu na farmakokinetykę innych leków. Dlatego też, celiprolol nie powinien być stosowany jednocześnie z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym. Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia zmęczenia.Interakcje:
Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi kanał wapniowy (np. werapamil i diltiazem) nie jest zalecane, ponieważ obydwa leki zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i szybkość przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Stosowanie takiej kombinacji leków u pacjentów z zaburzeniami serca jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi dihydropirydyny (nifedypina) może zwiększać ryzyko hipotensji. Należy zachować ostrożność, jeśli celiprolol stosowany jest razem z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dizopiramid, chinidyna) i amiodaronem, ponieważ czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może ulec wydłużeniu i może nasilić się ujemny efekt inotropowy. Beta-blokery mogą nasilać efekt nadciśnienia z odbicia następujący po przerwaniu stosowania klonidyny. Jeśli obydwa leki stosowane są razem, przerwanie stosowania beta-blokerów powinno nastąpić kilka dni przez zakończeniem stosowania klonidyny. Jednoczesne stosowanie celiprololu i glikozydów nasercowych (np. digoksyna) może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Przed znieczuleniem ogólnym anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu celiprololu. Interakcje z lekami znieczulającymi mogą zmniejszać wydolność mięśnia sercowego. Jednoczesne ich stosowanie nie jest przeciwwskazane, ponieważ β-blokery mogą zapobiegać znacznym zmianom ciśnienia krwi podczas intubacji a ich efekt może być szybko zniesiony przez środki β-sympatomimetyczne. Lek może nasilać obniżające poziom glukozy we krwi działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, dlatego też konieczna może być zmiana dawkowania leków przeciwcukrzycowych. NLPZ, takie jak ibuprofen lub indometacyna, mogą zmniejszać hipotensyjne działanie leków blokujących receptor β-adrenolityczny. Leki sympatomimetyczne, takie jak adrenalina, mogą przeciwdziałać efektowi β-blokerów. Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów lub fenotiazyny może nasilać hipotensyjne działanie β-blokerów. Inhibitory MAO (np. fenelzyna) zazwyczaj powodują niedociśnienie i mogą wzmacniać efekt obniżający ciśnienie tętnicze leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie hydrochlorotiazydu i teofiliny z celiprololem może zmniejszać biodostępność celiprololu. Dawkowanie powinno zostać odpowiednio zmodyfikowane, jeśli istnieje taka potrzeba. Nie oceniano wpływu celiprololu na hamowanie lub indukowanie izoenzymów CYP450 i innych enzymów odpowiedzialnych za metabolizm lub białek transportowych. Z tego powodu, nie można przewidzieć potencjalnych interakcji celiprololu. Dlatego też, celiprolol nie powinien być stosowany w skojarzeniu z lekami, dla których zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej może mieć poważne następstwa, np. cyklosporyna, chinidyna, alfentanyl, astemizol, cisapryd, diergotamina, ergotamina, pimozyd, syrolimus, takrolimus, terfenadyna, digoksyna, lit, inhibitory reduktazy HMG-CoA, flekainid, leki przeciwpadaczkowe, teofilina i warfaryna. Celiprolol jest substratem glikoproteiny P- (P-gp) - przekaźnika transportu przezbłonowego. Jednoczesne stosowanie z lekami hamującymi P-gp (np. werapamil, erytromycyna, klarytromycyna, cyklosporyna, chinidyna, ketokonazol i itrakonazol) prawdopodobnie spowoduje wzrost stężenia celiprololu w osoczu. Jednoczesne zastosowanie 100 mg celiprololu z 200 mg itrakonazolu, inhibitora P-gp, powodowało zwiększenie AUC celiprololu o 80%. Można rozważyć zmniejszenie dawki celiprololu podczas jednoczesnego stosowania leków hamujących P-gp. Jednoczesne stosowanie z lekami indukującymi P-gp (np. ryfampicyna, ziele dziurawca zwyczajnego) może powodować obniżenie stężenia celiprololu w osoczu. Jednoczesne zastosowanie 200 mg celiprololu i 600 mg ryfampicyny raz dziennie przez 5 kolejnych dni spowodowało 40% zmniejszenie AUC celiprololu. Nie można wykluczyć, że wpływ ten jest bardziej wyrażony po dłuższej terapii ryfampicyną. Konieczna może być zmiana dawkowania celiprololu w trakcie rozpoczynania lub odstawiania terapii lekami indukującymi P-gp.Ciąża i laktacja:
Brak danych klinicznych dotyczących ekspozycji ciężarnych na działanie celiprololu. Badania na zwierzętach nie wskazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność stosując lek u kobiet ciężarnych. Wpływ celiprololu na przepływ krwi w łożysku nie jest znany. Inne β-blokery zmniejszają krążenie łożyskowe co może powodować śmierć płodu i przedwczesny poród. W okresie płodowym i u noworodków mogą również wystąpić działania niepożądane (szczególnie hipoglikemia i bradykardia). Zwiększa to ryzyko wystąpienia powikłań ze strony serca i układu oddechowego u noworodków oraz w okresie pourodzeniowym. Większość β-blokerów przenika do mleka matki, chociaż w różnym stopniu. Stosowanie leku podczas karmienia piersią nie jest zalecane, ponieważ dostępne informacje na temat przenikania celiprololu do mleka matki nie są wystarczające.Działania niepożądane:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) trombocytopenia lub plamica. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) ujawnić się może utajona cukrzyca lub pogorszyć już istniejąca; (nieznana) hipoglikemia, hiperglikemia. U pacjentów z nadczynnością tarczycy, kliniczne objawy tyreotoksykozy (tachykardia, drżenia) mogą być zamaskowane. Długotrwała, ścisła głodówka lub wysiłek fizyczny mogą prowadzić do stanów hipoglikemicznych. Ostrzegawcze objawy hipoglikemii (tachykardia, drżenia) mogą być osłabione. Metabolizm tłuszczów może być zaburzony. Przy prawidłowym stężeniu cholesterolu całkowitego, obserwowano obniżenie stężenia cholesterolu HDL i zwiększenie stężenia trójglicerydów w osoczu. Zaburzenia układu nerwowego: (często) szczególnie na początku leczenia wystąpić może zmęczenie, zawroty głowy, senność, ból głowy, splątanie, nerwowość, zwiększona potliwość, bezsenność, depresja, koszmary nocne, psychozy lub halucynacje. Parestezje i obniżona temperatura kończyn; (niezbyt często) miastenia ciężka rzekomoporaźna - choroba z osłabieniem mięśni, kurcze mięśni; (bardzo rzadko) pogłębienie się istniejącej miastenii; (nieznana) drżenia, uderzenia gorąca. Zaburzenia oka: (niezbyt często) suchość oka (ważne w przypadku używania szkieł kontaktowych), zapalenie spojówek; (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia, zapalenie rogówki i spojówki; (nieznana) suchość spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) utrata słuchu, dzwonienie w uszach. Zaburzenia serca: (często) skłonność do hipotensji, bradykardia, omdlenia, kołatanie serca, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowym, pogłębienie niewydolności serca; (bardzo rzadko) u pacjentów z dławicą piersiową nie można wykluczyć nasilenia napadów dusznicowych. Obserwowano nasilenie dolegliwości u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (w tym chromanie przestankowe i choroba Raynaud'a); (nieznana)niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca. U pacjentów ze skłonnością do reakcji bronchospastycznej (szczególnie z obturacyjną chorobą płuc) możliwy zwiększony opór dróg oddechowych i duszność. Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcze oskrzeli, duszność, astma, śródmiąższowe zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) czasowo wystąpić mogą dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, zaparcia, biegunka); (niezbyt często) suchość w ustach; (nieznana) ból żołądka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) skórne reakcje uczuleniowe (zaczerwienienie, świąd, wysypka) i utrata włosów; (bardzo rzadko) β-blokery mogą pogłębiać objawy łuszczycy lub spowodować wystąpienie wysypki podobnej do łuszczycy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) obserwowano długotrwałą przewlekłą artropatię (zapalenie jedno- i wielostawowe); (nieznana) objawy tocznia trzewnego (odwracalne). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) w przypadku ciężkiej niewydolności nerek obserwowano pogorszenie czynności nerek. Dlatego też, czynność nerek powinna być odpowiednio kontrolowana w czasie stosowania celiprololu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) zaburzenia popędu i potencji; (nieznana) impotencja. Badania diagnostyczne: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności transaminaz (AlAT, AspAT) w surowicy; (nieznana) przeciwciała przeciwjądrowe.Przedawkowanie:
Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania. Objawy przedawkowania to: bradykardia, hipotensja, skurcze oskrzeli, ostra niewydolność serca. W przypadku przedawkowania i reakcji nadwrażliwości pacjent powinien być obserwowany na oddziale intensywnej opieki medycznej. Podanie węgla aktywowanego może zapobiec wchłanianiu. Niezbędna może okazać się wentylacja wspomagana. Jeśli konieczne, leczenie powinno obejmować również podanie glukagonu, atropiny i dobutaminy.Działanie:
Celiprolol jest β-selektywnym lekiem hamującym receptory adrenergiczne wykazującym częściową aktywność agonisty β2. Kardioselektywne działanie β-blokerów (blokada receptorów β1 w porównaniu do blokady receptorów β2) jest porównywalne do działania metoprololu i atenololu. Celiprolol wykazuje również działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Działanie agonistów β2 może być ważne dla rozszerzania naczyń krwionośnych. Brak obturacji oskrzeli (jeśli stosowane są dawki terapeutyczne) może być korzystny u pacjentów z bezobjawowymi chorobami układu oddechowego. Celiprolol obniża ciśnienie krwi w spoczynku i podczas fizycznego wysiłku u pacjentów z nadciśnieniem. Tętno i objętość przepływu zależą od przebiegu pobudzania współczulnego układu nerwowego. Celiprolol zmniejsza efekt chronotropowy i inotropowy wywołany przez stymulację układu współczulnego podczas wysiłku fizycznego. W spoczynku obserwuje się nieznaczne zwolnienie częstości tętna i kurczliwości. Celiprolol nie wykazuje niekorzystnego wpływu na skład lipidów w osoczu.Skład:
1 tabl. zawiera 200 mg celiprololu chlorowodorku.
