hero-image

Baza leków

Contrahist Allergy, 10 szt., Levocetirizine dihydrochloride, tabl. powl.

OTC 100%8,76 zł

Wskazania:

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u osób dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 6 lat.

Dawkowanie:

Produkt leczniczy może być stosowany jedynie u osób z rozpoznanym przez lekarza alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub rozpoznaną przewlekłą pokrzywką idiopatyczną i według określonych przez niego zasad. Zaleca się przyjmowanie dawki raz/dobę. Dorośli i młodzież 12 lat i powyżej: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu. Dzieci 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. ClCr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: ClCr = [140- wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek: ClCr ≥80 (ml/min); dawka: 5 mg raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek: ClCr: 50-79 (ml/min); dawka: 5 mg raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: ClCr: 30-49 (ml/min); dawka: 5 mg co 2 dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: ClCr: <30 (ml/min); dawka: 5 mg co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani: <10 (ml/min); dawka: lek przeciwwskazany. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki. Czas trwania leczenia: nie stosować dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem. Jeśli po upływie 3 dni od rozpoczęcia leczenia nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skonsultować się z lekarzem. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można rozważyć kontynuację leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powlekanych, obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu (cetyryzyny) w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa dotyczy okresu do 1 roku.

Uwagi:

Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:

Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabl. powl. dzieciom poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże, niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

Interakcje:

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg raz/dobę), zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na dostępność teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN, może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Ciąża i laktacja:

Brak danych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania lewocetyryzyny i jej metabolitów do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie produktu leczniczego biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane:

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn 12-71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu zdarzeń niepożądanych, wynosił 1% (9 z 935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14 z 771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano lek w zalecanej dawce 5 mg na dobę. Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO - ang. WHOART): placebo (n = 771): ból głowy 25 (3,2%), senność 11 (1,4%), suchość w jamie ustnej 12 (1,6%), zmęczenie 9 (1,2%); lewocetyryzyna 5 mg (n = 935): ból głowy 24 (2,6%), senność 49 (5,2%), suchość w jamie ustnej 24 (2,6%), zmęczenie 23 (2,5%). Obserwowano także inne, występujące niezbyt często ( ≥ 1/1000 do <1/100) działania niepożądane, takie jak osłabienie czy bóle brzucha. Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). Dzieci i młodzież: w 2 badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz dzieci od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane, występujące po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo z częstością 1% lub większą. Klasyfikacja układów i narządów z uwzględnieniem terminów zalecanych przez MedDRA: placebo (n=83): zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 0, wymioty 1 (1,2%), zaparcia 0. Zaburzenia układu nerwowego: senność 2 (2,4%). Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 0; lewocetyryzyna (n=159): zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 3 (1,9%), wymioty 1 (0,6%), zaparcia 2 (1,3%). Zaburzenia układu nerwowego: senność 3 (1,9%). Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 2 (1,3%). W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci 6-12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres- -od krótszego niż 1 tydzień do 13 tyg. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą. Placebo (n = 240): ból głowy 5 (2,1%), senność 1 (0,4%). Lewocetyryzyna 5 mg(n = 243): ból głowy 2 (0,8%), senność 7 (2,9%). Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, bezsenność, myśli samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Przedawkowanie:

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Działanie:

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%.

Skład:

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku, co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny.