Dilatrend®, 30 szt., Carvedilol, tabl.
Rx
100%X zł
Wskazania:
Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu stabilnej postaci łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i digoksyną u pacjentów z prawidłową objętością wewnątrznaczyniową. Preparat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Produkt leczniczy jest wskazany w profilaktycznym leczeniu stabilnej choroby wieńcowej. Preparat jest wskazany w leczeniu pacjentów po przebytym zawale serca ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności lewej komory (LVEF ≤40%).Dawkowanie:
Przewlekła niewydolność serca. W chwili rozpoczynania leczenia produktem stan pacjenta powinien być stabilny, bez potrzeby podawania dożylnego leków moczopędnych i cech dużego przewodnienia. Leczenie produktem należy rozpoczynać od bardzo małej dawki i stopniowo zwiększać ją do dawki docelowej. Dawkę można podwajać, co 1-2 tyg., pod warunkiem, że dotychczasowe leczenie było dobrze tolerowane. U większości pacjentów leczenie można prowadzić w warunkach ambulatoryjnych. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Każdorazowa decyzja o zwiększeniu dawki powinna być podejmowana przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu niewydolności serca i poprzedzona oceną stabilności stanu klinicznego pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) o nieznanej przyczynie, ze względnymi przeciwwskazaniami (objawową bradykardią lub niskim ciśnieniem tętniczym), podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u pacjentów z nietolerancją małych dawek, lub u których uprzednio zaprzestano stosowania β-adrenolityku z powodu objawów podmiotowych - leczenie produktem powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, najlepiej w warunkach szpitalnych. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE i/lub lekami moczopędnymi i/lub digoksyną, dawkowanie tych leków powinno zostać ustalone przed rozpoczęciem podawania produktu leczniczego. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2xdobę przez 2 tyg. W przypadku dobrej tolerancji produktu dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg., do dawki 6,25 mg 2x/dobę, następnie 12,5 mg 2x/dobę, aż do dawki 25 mg 2x/dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maks. u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg 2x/dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. większej niż 85 kg zalecana dawka maks. wynosi 50 mg 2x/dobę. U osób z ciśnieniem skurczowym < 100 mmHg, podczas zwiększania dawki produktu leczniczego może wystąpić pogorszenie czynności nerek i/lub serca. Z tego powodu przed każdym zwiększeniem dawki należy u tych pacjentów kontrolować czynność nerek, a także ocenić czy występują objawy nasilenia niewydolności serca lub związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. Przejściowe nasilenie niewydolności serca, objawy związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych lub retencję płynów można skorygować dostosowując dawkę leku moczopędnego lub inhibitora ACE albo modyfikując lub czasowo przerywając leczenie produktem. W omawianej grupie pacjentów dawki produktu leczniczego nie należy zwiększać do chwili stabilizacji stanu klinicznego. W przypadku przerwania terapii produktem na okres dłuższy niż 2 tyg. leczenie należy rozpocząć ponownie od dawki 3,125 mg 2x/dobę, a następnie zwiększać dawkę zgodnie z przedstawionymi powyżej zaleceniami. Osoby w podeszłym wieku. Dawkowanie jak u dorosłych. Dzieci. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Nadciśnienie tętnicze. Zaleca się podawanie produktu raz/dobę. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz/dobę przez 1-sze 2 doby. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg/dobę. U większości pacjentów jest to dawka wystarczająca, jednak w razie konieczności może zostać zwiększona do zalecanej dawki maks. wynoszącej 50 mg/dobę, podawanej raz/dobę lub w dwóch dawkach podzielonych. Dawkę produktu należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. Osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę. W wielu przypadkach dawka ta zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego. W przypadku braku zadowalającego obniżenia ciśnienia tętniczego, dawkę można stopniowo zwiększać do zalecanej maks. dawki dobowej wynoszącej 50 mg, podawanej raz/dobę lub w dawkach podzielonych. Dzieci. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Choroba wieńcowa. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez 1-sze 2 doby. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg 2x/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Zalecana maks. dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych. Badanie z udziałem osób w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym wykazało, że nie ma różnic w profilu zdarzeń niepożądanych w porównaniu z osobami młodszymi. Inne badanie z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z chorobą wieńcową serca wykazało brak różnic w zakresie zgłaszanych zdarzeń niepożądanych w porównaniu z pacjentami młodszymi. Dlatego u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej. Dzieci. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca. Leczenie można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się retencji płynów. W badaniu klinicznym leczenie karwedylolem było rozpoczynane 3-21 dni od wystąpienia ostrego zawału serca. Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjenci w stabilnym stanie hemodynamicznym muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 h, z czego przez co najmniej 24 h poprzedzające leczenie karwedylolem, inhibitor ACE musi być podawany w niezmienianej dawce. U pacjentów po przebytym zawale serca z zaburzeniami czynności lewej komory zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2x/dobę. Po podaniu 1-szej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 h. Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg 2x/dobę, a następnie do dawki 25 mg 2x/dobę. U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg 2x/dobę, należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg 2x/dobę i stosować taką dawkę przez 3-10 dni. Jeżeli dawka ta będzie dobrze tolerowana należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg 2x/dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg 2x/dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Wszystkie wskazania. Pacjenci ze współistniejącymi chorobami wątroby. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie jawnym zaburzeniem czynności wątroby. Badanie farmakokinetyczne z udziałem pacjentów z marskością wątroby wykazało, że narażenie (AUC) na karwedylol zwiększyło się 6,8-krotnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników. Pacjenci ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek. U osób z ciśnieniem tętniczym skurczowym > 100 mmHg nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu. Podczas długotrwałego leczenia karwedylolem zachowana jest autoregulacja przepływu krwi i przesączania kłębuszkowego w nerkach. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki karwedylolu. Pacjenci z cukrzycą. Leki β -adrenolityczne mogą zwiększać insulinooporność i maskować objawy hipoglikemii. Liczne badania wykazały jednak, że β -adrenolityki rozszerzające naczynia krwionośne, np. karwedylol, wiążą się z bardziej korzystnym wpływem na profil glukozy i lipidów. Stwierdzono, że karwedylol może nieznacznie zwiększać wrażliwość na insulinę oraz łagodzić niektóre objawy zespołu metabolicznego.Uwagi:
Tabl. produktu leczniczego należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować produkt w czasie posiłku.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na karwedylol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna i/lub zdekompensowana niewydolność serca. Klinicznie objawowe zaburzenie czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze wszczepionym na stałe stymulatorem serca). Ciężka bradykardia (< 50 uderzeń/min.). Zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze skurczowe <85 mmHg). Wstrząs kardiogenny. Stany skurczowe oskrzeli lub astma w wywiadzie. Znaczna retencja płynów lub stany przeciążenia serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Kwasica metaboliczna. Guz chromochłonny (z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych α-adrenolitykami).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może dochodzić do nasilenia objawów niewydolności serca lub retencji płynów. W przypadku wystąpienia tych objawów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego bez dalszego zwiększania dawki karwedylolu, aż do uzyskania stabilizacji stanu klinicznego pacjenta. W rzadkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie jego podawania. Sytuacje te nie wykluczają możliwości ponownego skutecznego zwiększenia dawki produktu. Karwedylol należy stosować ostrożnie z glikozydami naparstnicy, ponieważ zarówno glikozydy naprastnicy jak i karwedylol zwalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub współistniejącą niewydolnością nerek, podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego - przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem konieczne jest, aby pacjent był stabilny klinicznie i otrzymywał lek z grupy inhibitorów ACE przez co najmniej 48 h, a dawka inhibitora ACE była stała przez ostatnie 24 h. U pacjentów z POChP ze składową w postaci skurczu oskrzeli, którzy nie są leczeni lekami doustnymi lub wziewnymi, karwedylol należy stosować ostrożnie i wyłącznie, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko stosowania produktu. U pacjentów ze skłonnością do stanów skurczowych oskrzeli mogą wystąpić zaburzenia oddychania jako skutek zwiększenia oporu w drogach oddechowych. Podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki karwedylolu należy dokładnie monitorować stan pacjentów. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów skurczu oskrzeli podczas leczenia należy zmniejszyć dawkę karwedylolu. Należy zachować ostrożność podczas leczenia karwedylolem pacjentów z cukrzycą, ponieważ stosowanie produktu może powodować pogorszenie kontroli stężenia glukozy w krwi, bądź maskować lub osłabiać wczesne objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych (np. z objawem Raynauda), ponieważ β -adrenolityki mogą powodować wystąpienie lub nasilenie objawów niewydolności tętnic. Karwedylol, podobnie jak inne β - adrenolityki, może maskować objawy nadczynności tarczycy. Karwedylol może wywoływać bradykardię. W przypadku zwolnienia czynności serca poniżej 55 uderzeń/min. zaleca się zmniejszenie dawki karwedylolu. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których w przeszłości występowały ciężkie reakcje nadwrażliwości, a także u pacjentów w trakcie odczulania, ponieważ β -adrenolityki mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje nadwrażliwości. Podczas leczenia karwedylolem obserwowano bardzo rzadkie przypadki ciężkich niepożądanych reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz zespół Stevens-Johnsona. Karwedylol należy na stałe odstawić u pacjentów, u których wystąpiły ciężkie niepożądane reakcje skórne, które można wiązać ze stosowaniem tego leku. U pacjentów z łuszczycą związaną z podawaniem β -adrenolityków karwedylol można podawać jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Może występować wiele interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z innymi produktami leczniczymi (np. digoksyną, cyklosporyną, ryfampicyną, lekami znieczulającymi, lekami przeciwarytmicznymi). U pacjentów z guzem chromochłonnym przed zastosowaniem jakiegokolwiek β-adrenolityku należy wdrożyć leczenie α-adrenolityczne. Wprawdzie karwedylol blokuje receptory α i β - adrenergiczne, jednak z uwagi na niewystarczające doświadczenie w tej grupie pacjentów, w przypadku stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego zalecana jest ostrożność. Nieselektywne β-adrenolityki mogą powodować bóle w klatce piersiowej u pacjentów z dusznicą bolesną typu Prinzmetala. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu w tej grupie pacjentów, jednak działanie α -adrenolityczne produktu może zapobiegać występowaniu tych objawów. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem dusznicy bolesnej typu Prinzmetala. Pacjentów noszących szkła kontaktowe należy poinformować o możliwości zmniejszenia wydzielania łez. Karwedylolu nie należy odstawiać w sposób nagły. Dotyczy to w szczególności pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Karwedylol należy odstawiać stopniowo (w ciągu 2 tyg.). 1 tabl. produktu leczniczego zawiera 10,00 mg laktozy. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. produktu zawiera 25,00 mg sacharozy. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na indywidualnie zróżnicowane reakcje (np. zawroty głowy, uczucie zmęczenia) zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz wykonywania czynności wymagających utrzymywania równowagi może być zaburzona. Dotyczy to zwłaszcza okresu rozpoczynania leczenia, zwiększenia dawki lub zmiany leczenia, jak również jednoczesnego spożywania alkoholu.Interakcje:
Insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe: leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących. Mogą również osłabiać lub maskować objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardię). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zaleca się systematyczną kontrolę stężenia glukozy we krwi. Leki powodujące zmniejszenie stężenia katecholamin: ze względu na możliwość wystąpienia objawów niedociśnienia i/lub ciężkiej bradykardii zaleca się monitorowanie pacjentów przyjmujących jednocześnie lek o działaniu β-adrenolitycznym i lek, który może zmniejszyć stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitor monoaminooksydazy). Digoksyna: jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i digoksyny może dodatkowo wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Antagoniści wapnia nie będący pochodnymi dihydropirydyny, amiodaron oraz inne leki przeciwarytmiczne: w skojarzeniu z karwedylolem leki te mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Podczas jednoczesnego podawania karwedylolu i diltiazemu obserwowano pojedyncze przypadki zaburzeń przewodzenia (rzadko prowadzące do zaburzeń hemodynamicznych). Jeśli karwedylol jest podawany doustnie z nie-dihydropirydynowymi antagonistami wapnia typu werapamilu lub dialtiazemu, z amiodaronem bądź innymi lekami przeciwarytmicznymi, należy monitorować EKG i ciśnienie tętnicze. Klonidyna: stosowanie klonidyny jednocześnie z produktami o działaniu β-adrenolitycznym może nasilać działanie hipotensyjne oraz spowalniające czynność serca. Jeżeli planowane jest przerwanie leczenia skojarzonego lekiem o działaniu β-adrenolitycznym i klonidyną, lek o działaniu β-adrenolitycznym należy odstawić na kilka dni przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki klonidyny. Leki przeciwnadciśnieniowe: Podobnie jak inne β-adrenolityki, karwedylol może nasilać działanie innych, stosowanych jednocześnie, leków przeciwnadciśnieniowych (np. α1-adrenolityków) lub leków wykazujących działanie hipotensyjne jako działanie niepożądane. Leki znieczulające: zaleca się uważne kontrolowanie czynności życiowych pacjenta podczas znieczulenia ogólnego, ze względu na synergistyczne ujemne działanie inotropowe i hipotensyjne karwedylolu i leków używanych do znieczulenia. NLPZ: jednoczesne stosowanie NLPZ i β-adrenolityków może spowodować zwiększenie ciśnienia tętniczego i pogorszenie kontroli ciśnienia. β-agoniści o działaniu rozszerzającym oskrzela: niekardioselektywne β-adrenolityki znoszą działanie bronchodylatacyjne β-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów.Ciąża i laktacja:
Badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na rozrodczość. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. β-adrenolityki zmniejszają przepływ łożyskowy, co może być przyczyną wewnątrzmacicznej śmierci płodu, porodów niewczesnych i przedwczesnych. Ponadto u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (szczególnie hipoglikemia i bradykardia). U noworodka istnieje także zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań krążeniowo-oddechowych w okresie poporodowym. W badaniach prowadzonych na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania karwedylolu. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodkowo-płodowy, poród i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Nie ma wystarczających doświadczeń klinicznych w stosowaniu karwedylolu u kobiet w ciąży. Karwedylolu nie należy stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad potencjalnym ryzykiem. W badaniach na zwierzętach wykazano, że karwedylol lub jego metabolity przenikają do mleka u szczurów. Nie ustalono czy karwedylol przenika do mleka ludzkiego. Niemniej, większość β-adrenolityków, a w szczególności związki lipofilne, przenikają do mleka kobiecego, choć w różnym stopniu. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią po podaniu karwedylolu.Działania niepożądane:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość; (rzadko) małopłytkowość; (bardzo rzadko) leukopenia. Zaburzenia serca: (bardzo często) niewydolność serca; (często) bradykardia, hiperwolemia, przeciążenie płynami; (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez (zespół suchego oka), podrażnienie oczu. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha; (niezbyt często) zaparcie; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia (uczucie zmęczenia); (często) obrzęk; (często) ból. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności AlAT, AspAT oraz GGT. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość (reakcje alergiczne). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból kończyn. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, ból głowy; (często) omdlenie i stany przedomdleniowe; (niezbyt często) parestezja. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, obniżenie nastroju; (niezbyt często) zaburzenia snu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub współistniejącym pogorszeniem czynności nerek, zaburzenia oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, obrzęk płuc, astma u predysponowanych pacjentów; (rzadko) przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne przypominające łuszczycę i liszaj płaski). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) niedociśnienie; (często) niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (ziębnięcie kończyn, choroba naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego, objaw Raynauda), nadciśnienie tętnicze. Częstość występowania działań niepożądanych, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii, nie jest zależna od stosowanej dawki. Zawroty głowy, omdlenia, ból głowy i astenia mają zwykle charakter łagodny i występują najczęściej na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedylolu może dojść do nasilenia niewydolności serca i zatrzymania płynów. U pacjentów z zaburzeniem czynności lewej komory serca po ostrym zawale mięśnia sercowego bardzo częstym zdarzeniem niepożądanym była niewydolność serca, zgłaszana zarówno w grupie otrzymującej placebo (14,5%) jak i w grupie otrzymującej karwedylol (15,4%). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub współistniejącą niewydolnością nerek podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Poniższe działania niepożądane zaobserwowano po wprowadzeniu karwedylolu do obrotu. Ponieważ zgłaszane zdarzenia dotyczą populacji o nieokreślonej liczebności, nie zawsze jest możliwe wiarygodne oszacowanie częstości ich występowania i/lub ustalenie związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem produktu (częstość nieznana). Ze względu na właściwości β-adrenolityczne produktu leczniczego możliwe jest ujawnienie się utajonej cukrzycy, pogorszenie przebiegu już istniejącej cukrzycy, zahamowanie mechanizmów regulujących stężenie glukozy we krwi (nieznana). Łysienie (niezbyt często); ciężkie niepożądane reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevens-Johnsona (bardzo rzadko)). Donoszono o pojedynczych przypadkach nietrzymania moczu u kobiet, które ustępowało po odstawieniu produktu (bardzo rzadko).Przedawkowanie:
W przypadku przedawkowania może wystąpić znaczne niedociśnienie, bradykardia, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie krążenia. Obserwowano także zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i uogólnione napady drgawkowe. Należy obserwować pacjentów z powodu możliwości wystąpienia wyżej wymienionych objawów podmiotowych i przedmiotowych, a postępowanie powinno być prowadzone zgodnie z oceną stanu klinicznego pacjenta przez lekarzy prowadzących i zgodnie ze standardami postępowania w przypadku przedawkowania leków β -adrenolitycznych (np. atropina, stymulacja przezżylna, glukagon, inhibitor fosfodiesterazy, jak amrynon lub milrynon, β -sympatykomimetyki). W przypadkach ciężkiego przedawkowania przebiegającego z objawami wstrząsu leczenie podtrzymujące należy stosować wystarczająco długo, ze względu na wydłużenie T0,5 w fazie eliminacji i możliwość redystrybucji karwedylolu z głębokiego kompartmentu. Długość leczenia podtrzymującego/ odtruwającego zależy od stopnia przedawkowania. Należy je kontynuować do momentu stabilizacji stanu pacjenta.Działanie:
Karwedylol jest niewybiórczym β-adrenolitykiem o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne i przeciwutleniającym. Właściwości naczyniorozszerzające produktu wynikają przede wszystkim z blokowania receptorów α1-adrenergicznych. Karwedylol powoduje zmniejszenie oporu obwodowego poprzez działanie rozszerzające naczynia krwionośne oraz hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez blokadę receptorów β. Dochodzi do zmniejszenia aktywności reninowej osocza, rzadko obserwuje się retencję płynów. Karwedylol nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i podobnie jak propranolol ma zdolność stabilizowania błon komórkowych. Karwedylol jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów. Enancjomer S(-) posiada właściwość blokowania receptorów β-adrenergicznych, oba enancjomery wykazują podobną zdolność blokowania receptorów α1-adrenergicznych. Karwedylol jest silnym przeciwutleniaczem, usuwającym wolne rodniki tlenowe i mającym właściwości antyproliferacyjne. Właściwości karwedylolu i jego metabolitów oceniano in vitro i in vivo w badaniach na zwierzętach oraz in vitro w badaniach na różnego typu komórkach ludzkich.Skład:
1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu.
