Doxagen, 30 szt., Doxazosin, tabl. o przedł. uwalnianiu
Rx
100%23,38 zł
Wskazania:
Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.Dawkowanie:
Maks. zalecana dawka jest to 8 mg doksazosyny raz/dobę. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Dorośli. U większości pacjentów leczonych doksazosyną w dawce 4 mg raz/dobę następuje normalizacja ciśnienia tętniczego krwi. Uzyskanie optymalnych efektów leczenia może potrwać do 4 tyg. W razie potrzeby, w zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę można zwiększyć do 8 mg raz/dobę. Doksazosynę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innym lekiem, np.: tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem β-adrenolitycznym, antagonistą kanału wapniowego lub inhibitorem ACE, jeśli żaden z tych leków stosowany samodzielnie nie zapewnia dostatecznego działania. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dorośli. Zalecana dawka to 4 mg raz/dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę można zwiększyć do 8 mg doksazosyny raz/dobę. Doksazosynę można stosować w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym jak i z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi. Zmniejszenie ciśnienia u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem krwi jest zazwyczaj niewielkie. W początkowej fazie leczenia pacjentów należy starannie obserwować z uwagi na ryzyko objawów niepożądanych towarzyszących zmianie pozycji ciała. Pacjenci w podeszłym wieku. Zalecane jest takie samo dawkowanie jak u osób dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma żadnych zmian w farmakokinetyce leku jak również nie ma też dowodów na to, aby doksazosyna nasilała istniejące wcześniej zaburzenia czynności nerek, u chorych takich nie ma konieczności zmiany dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność stosując doksazosynę u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ brak jest danych klinicznych ze stosowaniem leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania leku u tych chorych. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży.Uwagi:
Tabl. należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabl. nie należy żuć, dzielić ani kruszyć. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Otoczki tych tabl. można znaleźć w stolcu. Jednakże nie jest istotne klinicznie.Przeciwwskazania:
Preparat jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub na chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę, doksazosynę); u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie; u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła niedrożność przełyku lub przewodu pokarmowego albo wystąpiło zwężenie w jakimkolwiek stopniu światła przewodu pokarmowego; u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i jednoczesnym zastojem moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłym zakażeniem dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego; w okresie laktacji; u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub, bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez niej.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Pacjent powinien być poinformowany, że produkt leczniczy należy połykać w całości. Pacjent nie powinien żuć, dzielić ani kruszyć tabl. Nieprawidłowo krótki czas przejścia przez przewód pokarmowy (np. po zabiegu resekcji) może prowadzić do niecałkowitej absorpcji leku. Ze względu na długi T0,5 doksazosyny kliniczne znaczenie jest niejasne. W związku z tym, że doksazosyna blokuje receptory alfa, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne z objawami zawrotów głowy i osłabienia oraz rzadko utratą przytomności (omdleniem), w szczególności na początku leczenia. W związku z tym wskazana jest kontrola ciśnienia tętniczego w początkowym okresie leczenia, aby zmniejszyć do minimum ryzyko efektów ortostatycznych. Należy ostrzec pacjentów, aby w początkowym okresie leczenia doksazosyną unikali sytuacji, w których może dojść do urazu wskutek zawrotów głowy lub osłabienia. W przypadku jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy-5 (np. syldenafilem, tadalafilem i wardenafilem) należy zachować ostrożność, ponieważ oba leki rozszerzają naczynia krwionośnie i mogą prowadzić u niektórych pacjentów do objawowego niedociśnienia. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego zaleca się wprowadzanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 jedynie u pacjentów ustabilizowanych hemodynamicznie, którym podaje się leki blokujące receptory alfa. Ponadto zaleca się, aby podawanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i zachowywać sześciogodzinną przerwę po przyjęciu doksazosyny. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny o przedłużonym działaniu. Podobnie jak w przypadku innych leków hipotensyjnych o działaniu rozszerzającym naczynia, zgodnie z praktyką lekarską zaleca się ostrożność w czasie stosowania doksazosyny u pacjentów z następującymi ostrymi stanami kardiologicznymi: obrzęk płuc związany ze zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej; niewydolność serca z dużą pojemnością minutową, prawokomorowa niewydolność serca związana z zatorowością płucną lub płynem w osierdziu; lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków metabolizowanych w całości przez wątrobę, należy zachować ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak klinicznego doświadczenia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie doksazosyny u tych pacjentów nie jest zalecane. U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyną podczas operacji usunięcia zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). Zaobserwowano przypadki dotyczące innych α-1-adrenolityków i nie można wykluczyć możliwości takiego działania pozostałych leków należących do tej grupy. Ponieważ IFIS może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas operacji usunięcia zaćmy, dlatego też przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować chirurga okulistę o przyjmowanych obecnie lub w przeszłości α-1-adrenolitykach. Po dopuszczeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki przedłużonych erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem leków α-adrenolitycznych, w tym doksazosyny. W przypadku erekcji utrzymującej się dłużej niż 4 h, pacjent powinien natychmiast zwrócić się po pomoc medyczną. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji. Rak gruczołu krokowego powoduje wystąpienie wielu objawów związanych także z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, obie te choroby mogą występować jednocześnie. Należy zatem wykluczyć raka gruczołu krokowego przed rozpoczęciem stosowania doksazosyny w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Doksazosyna może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.Interakcje:
Jednoczesne stosowanie doksazosyny z inhibitorem PDE-5 (np. syldenafilem, tadalafilem i wardenafilem) może u niektórych pacjentów powodować objawowe niedociśnienie. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny o przedłużonym działaniu. Większość (98%) doksazosyny w osoczu wiąże się z białkami osocza. Dane z badań osocza ludzkiego in vitro wskazują, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny z białkami. Typowe preparaty doksazosyny podawano z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, betaadrenolitykami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi a w praktyce klinicznej nie stwierdzono interakcji lekowych. Nie ma jednak danych z formalnych badań interakcji lekowych. Doksazosyna nasila działanie obniżające ciśnienie wywierane przez inne α-adrenolityki i inne leki hipotensyjne. W otwartym, randomizowanym, badaniu z grupą kontrolną, z udziałem 22 zdrowych ochotników (mężczyzn) podawanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu trwającego 4 dni cyklu podawania doustnego cymetydyny (400 mg 2x/dobę) spowodowało 10% zwiększenie średniego pola pod krzywą (ang. AUC) doksazosyny, przy braku znamiennych statystycznie zmian średniego Cmax i średniego T0,5 doksazosyny. Zwiększenie średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z cymetydyną o 10% mieści się w zakresie zmienności międzyosobniczej (27%) średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z placebo. Niesteroidowe leki przeciwreumatyczne lub estrogeny mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny. Doksazosyna może obniżać ciśnienie tętnicze krwi i reakcje naczyniowe na dopaminę, efedrynę, adrenalinę, metaraminol, metoksaminę i fenylefrynę. Doksazosyna może wpływać na aktywność reniny w osoczu i wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Należy to uwzględnić podczas analizy danych laboratoryjnych.Ciąża i laktacja:
Bezpieczeństwo stosowania doksazosyny w okresie ciąży nie zostało ustalone z powodu braku odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży. W związku z tym doksazosynę należy w okresie ciąży stosować jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Choć w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, po dużych dawkach stwierdzono zmniejszenie przeżywalności płodów u zwierząt. Doksazosyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersią, ponieważ kumuluje się w mleku karmiących szczurów i nie ma informacji o przenikaniu leku do mleka kobiet karmiących piersią. Matki powinny ewentualnie zaprzestać karmienia piersią, jeśli terapia doksazosyną jest konieczna.Działania niepożądane:
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) polekowe reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) anoreksja, dna moczanowa, zwiększenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) niepokój, depresja, bezsenność; (bardzo rzadko) pobudzenie, nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból; (niezbyt często) udar mózgu, niedoczulica, omdlenie, drżenie; (bardzo rzadko) zawroty głowy, parestezje. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) niewyraźne widzenie; (nieznana) śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie, tachykardia; (niezbyt często) dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego; (bardzo rzadko) bradykardia, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne; (bardzo rzadko) zaczerwienienie twarzy - rumieniec. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie śluzówki nosa; (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) nasilony skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności; (niezbyt często) zaparcia, biegunka, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit; (rzadko) niedrożność przewodu pokarmowego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe parametry czynności wątroby; (bardzo rzadko) cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) wysypka; (bardzo rzadko) pokrzywka, wypadanie włosów, plamica. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból pleców, bóle mięśni; (niezbyt często) bóle stawów; (bardzo rzadko) kurcze mięśni, osłabienie mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu; (niezbyt często) bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, częstomocz; (bardzo rzadko) zaburzenia oddawania moczu, moczenie nocne, wielomocz, zwiększenie diurezy. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja; (bardzo rzadko) ginekomastia, priapizm; (nieznana) wytrysk wsteczny. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy; (niezbyt często) ból, obrzęk twarzy; (bardzo rzadko) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk twarzy. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc.Przedawkowanie:
Istnieją ograniczone dane dotyczące skutków przedawkowania. U dorosłego pacjenta, który przyjął 16 mg doksazosyny wystąpiło omdlenie. U 13-letniego pacjenta po zastosowaniu maks. dawki 40 mg doksazosyny obserwowano umiarkowane objawy zatrucia. Objawy: ból głowy, zawroty głowy, utrata świadomości, omdlenie, duszność, niedociśnienie, kołatanie serca, tachykardia, arytmia. Nudności, wymioty. Ewentualnie hipoglikemia, hipokalemia. Leczenie: należy opróżnić żołądek i zastosować węgiel aktywowany. W przypadku niedociśnienia, należy obniżyć położenie głowy, podać płyny dożylnie i w razie potrzeby, leki obkurczające naczynia (np. noradrenalinę lub epinefrynę). W razie potrzeby należy zapewnić leczenie objawowe. Ponieważ doksazosyna wiąże się silnie z białkami osocza, dializa nie jest wskazana.Działanie:
Substancją czynną produktu leczniczego jest doksazosyna, będąca pochodną chinazoliny. Doksazosyna wywiera działanie rozszerzające naczynia poprzez selektywne i kompetycyjne blokowanie postsynaptycznych receptorów α-1. Przy dawkowaniu raz/dobę lek zapewnia klinicznie znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymujące się przez całą dobę aż do 24 h po przyjęciu ostatniej dawki. W czasie przewlekłego leczenia doksazosyną w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu nie stwierdzano rozwoju tolerancji. W rzadkich przypadkach w czasie długotrwałego leczenia obserwowano zwiększenie aktywności reninowej osocza i tachykardię.Skład:
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera doksazosyny mezylan, co odpowiada 4 mg doksazosyny.
