Enalapril Vitabalans, 30 szt., Enalapril maleate, tabl.
Rx
100%7,10 zł
Wskazania:
Leczenie nadciśnienia. Leczenie objawowej niewydolności serca. Zapobieganie objawowej niewydolności serca u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją lewej komory (frakcja wyrzutowa < 35%).Dawkowanie:
Dawka powinna być ustalana indywidualnie zgodnie z profilem pacjenta i reakcją ciśnienia krwi. Nadciśnienie. Dawka początkowa wynosi 5-20 mg (maks.) w zależności od stopnia nadciśnienia i stanu klinicznego pacjenta. Lek przyjmuje się raz/dobę. W łagodnym nadciśnieniu zalecana dawka początkowa wynosi 5-10 mg. U pacjentów z wysoką aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. w przebiegu nadciśnienia naczyniowo-nerkowego, przy niedoborze soli w organizmie i/lub zmniejszeniu objętości krwi krążącej, w niewydolności serca lub w przebiegu ciężkiego nadciśnienia), może wystąpić nadmierny spadek ciśnienia krwi po zastosowaniu dawki początkowej. U tych pacjentów zaleca się dawkę początkową 5 mg lub niższą, a początek leczenia powinien odbywać się pod nadzorem lekarskim. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych może spowodować zmniejszenie objętości krwi krążącej i ryzyko hipotensji w chwili rozpoczęcia leczenia enalaprylem. U tych pacjentów zaleca się zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 5 mg lub niższej. Jeżeli jest to możliwe, leki moczopędne powinny być odstawione na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia enalaprylem. Należy monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 20 mg/dobę a maks. dawka podtrzymująca 40 mg/dobę. Niewydolność serca / bezobjawowa dysfunkcja lewej komory. W leczeniu objawowej niewydolności serca, enalapryl jest stosowany w połączeniu z lekami moczopędnymi oraz, jeżeli jest to konieczne, z glikozydami naparstnicy lub β-blokerami. Dawka początkowa preparatu u pacjentów z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową dysfunkcją lewej komory wynosi 2,5 mg i powinna być podawana pod ścisłym nadzorem lekarskim, aby określić początkowy wpływ na ciśnienie krwi. Jeżeli u pacjentów z niewydolnością serca rozpoczęcie leczenia preparatem nie wywołuje objawowej hipotensji, lub, gdy została ona pomyślnie wyleczona, dawka powinna być stopniowo zwiększana do dawki podtrzymującej, która wynosi zazwyczaj 20 mg jednej dawce lub w dwóch dawkach podzielonych, zależnie od tolerancji leczenia przez pacjenta. Zaleca się, aby zwiększanie dawki przeprowadzać w ciągu 2-4 tyg. Maks. dawka wynosi 40 mg/dobę, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Sugerowany tryb zwiększania dawki enalaprylu u pacjentów z niewydolnością serca / bezobjawową dysfunkcją lewej komory. Tydz. 1: dzień 1-3: 2,5 mg/dobę (zaleca się specjalne środki ostrożności przy stosowaniu leku przez pacjentów z upośledzoną czynnością nerek lub przyjmujących leki moczopędne) w pojedynczej dawce. Dzień 4 do 7: 5 mg/dobę w dwóch dawkach podzielonych. Tydz. 2: 10 mg/dobę w pojedynczej dawce lub w dwóch dawkach podzielonych. Tydz. 3-4: 20 mg/dobę w pojedynczej dawce lub w dwóch dawkach podzielonych. Należy uważnie monitorować ciśnienie krwi i czynność nerek, zarówno przed rozpoczęciem jak i po rozpoczęciu leczenia enalaprylem, ponieważ istnieją doniesienia o wystąpieniu hipotensji i (rzadziej) wynikającej z tego niewydolności nerek. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, ich dawka powinna zostać zredukowana, jeżeli jest to możliwe, przed włączeniem leczenia enalaprylem. Pojawienie się hipotensji po zastosowaniu dawki początkowej nie oznacza, że hipotensja wystąpi w trakcie leczenia przewlekłego enalaprylem i nie wyklucza dalszego stosowania leku. Należy kontrolować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek. Dawkowanie w niewydolności nerek. Na ogół, przerwy pomiędzy dawkami enalaprylu powinny być przedłużone i/lub dawka powinna być zredukowana: 30 < ClCr < 80 ml/min - dawka początkowa: 5 - 10 mg/dobę; 10 < ClCr < 30 ml/min - dawka początkowa: 2,5 mg/dobę; ClCr < 10 ml/min - dawka początkowa 2,5 mg w dniu dializy. Pacjenci poddawani hemodializie, szczegóły patrz ChPL. Enalaprylat jest usuwany podczas dializy. Dawkowanie w tych dniach, kiedy nie jest wykonywana dializa, należy dostosować do wartości ciśnienia tętniczego. Stosowanie u osób starszych. U pacjentów w starszym wieku dawka powinna być dostosowana do czynności nerek. Dzieci i młodzież. Doświadczenia uzyskane w badaniach klinicznych dotyczące stosowania enalaprylu u dzieci z nadciśnieniem są ograniczone. W przypadku pacjentów, którzy mogą połykać tabl., dawka powinna być ustalana indywidualnie zgodnie z profilem pacjenta i wartością ciśnienia krwi. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg dla dzieci o wadze od 20 do <50 kg, oraz 5 mg dla dzieci o wadze >50 kg. Lek podaje się raz/dobę. Dawka powinna być dostosowana do potrzeb pacjenta i wynosi maks. 20 mg/dobę u pacjentów o wadze od 20 do <50 kg, oraz 40 mg/dobę u pacjentów o wadze >50 kg. Nie zaleca się stosowania enalaprylu u noworodków oraz u dzieci z filtracją kłębuszkową <30 ml / min / 1,73 m2, ponieważ nie ma na ten temat dostępnych danych.Uwagi:
Pokarm nie wpływa na absorpcję enalaprylu.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynna lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub na inny inhibitor ACE. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z uprzednio stosowanym inhibitorem ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Niedociśnienie objawowe jest rzadko obserwowane u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem. U pacjentów z nadciśnieniem otrzymujących enalapryl, wystąpienie hipotensji objawowej jest bardziej prawdopodobne, jeżeli pacjent ma zmniejszoną objętość krwi krążącej, np. z powodu leczenia środkami moczopędnymi, ograniczenia spożywania soli w diecie, dializy, biegunki lub wymiotów. Objawową hipotensję obserwowano u pacjentów z niewydolnością serca, niezależnie od stanu czynnościowego nerek. Wyższe prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia objawowego istnieje u pacjentów z cięższą postacią niewydolności serca, co wynika ze stosowania wysokich dawek diuretyków pętlowych, hiponatremii lub upośledzenia czynności nerek. U tych pacjentów, leczenie należy rozpocząć pod nadzorem lekarskim, a pacjenci powinni być uważnie kontrolowani zawsze, gdy następuje zmiana dawki enalaprylu i/lub leków moczopędnych. Podobne postępowanie należy podjąć w przypadku pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyń mózgowych, w których nadmierny spadek ciśnienia krwi może doprowadzić do zawału mięśnia sercowego lub incydentu mózgowo-naczyniowego. W przypadku wystąpienia hipotensji, pacjenta należy ułożyć w pozycji leżącej na plecach oraz, jeżeli to konieczne, powinien on otrzymać wlew dożylny fizjologicznego roztworu soli. Przejściowa reakcja hipotensyjna nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania leku; może on być zazwyczaj podawany bez przeszkód po zwiększeniu objętości wewnątrznaczyniowej i podwyższeniu ciśnienia krwi. U niektórych pacjentów z niewydolnością serca, którzy mają normalne lub obniżone ciśnienie krwi, po podaniu enalaprylu może wystąpić dalsze obniżenie ciśnienia krwi. Tego typu reakcja jest spodziewana i zazwyczaj nie stanowi to powodu do odstawienia leku. W przypadku, kiedy pojawiają się objawy hipotensji, konieczne może być zredukowanie dawki i/lub odstawienie leków moczopędnych i/lub enalaprylu. Inhibitory ACE powinny być podawane z zachowaniem ostrożności u pacjentów z istotnym hemodynamicznie zwężeniem zastawek lewej komory i utrudnieniem odpływu krwi z lewej komory a także należy ich unikać w przypadkach wstrząsu kardiogennego i istotnego hemodynamicznie zwężenia drogi odpływu z lewej komory. W przypadkach upośledzenia czynności nerek (ClCr <80 ml/min), początkowa dawka enalaprylu powinna być dostosowana do wartości ClCr oraz do reakcji pacjenta na leczenia. U tych pacjentów, stała kontrola stężenia potasu i kreatyniny jest częścią normalnej praktyki medycznej. Istnieją doniesienia o niewydolności nerek związanej ze stosowaniem enalaprylu, która występowała głównie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, wcześniej istniejącą chorobą nerek lub zwężeniem tętnicy nerkowej. W przypadku wczesnego rozpoznania i zastosowania właściwego leczenia, niewydolność nerek związana z leczeniem enalaprylem jest zazwyczaj odwracalna. U niektórych pacjentów z nadciśnieniem, bez jawnej współistniejącej choroby nerek, występował wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, wówczas, gdy enalapryl był podawany w połączeniu z lekiem moczopędnym. Może być wymagane zmniejszenie dawki enalaprylu i/lub odstawienie leku moczopędnego. W takiej sytuacji należy podejrzewać zwężenie tętnicy nerkowej. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej funkcjonującej nerki podczas leczenia inhibitorami ACE istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotensji i niewydolności nerek. Pogorszenie czynności nerek może wystąpić wyłącznie w postaci umiarkowanych zmian stężenia kreatyniny w surowicy. U tych pacjentów leczenie należy rozpocząć pod ścisłym nadzorem lekarskim, od niskich dawek, które należy stopniowo zwiększać, jednocześnie monitorując czynność nerek. Nie istnieją doświadczenia dotyczące podawania enalaprylu u pacjentów ze świeżym przeszczepem nerki. Dlatego też, leczenie enalaprylem nie jest w tych przypadkach zalecane. W rzadkich przypadkach, stosowaniu inhibitorów ACE towarzyszy zespół, który rozpoczyna się żółtaczką cholestatyczną lub zapaleniem wątroby i przechodzi w piorunującą postać martwicy wątroby prowadząc (czasami) do zgonu. Mechanizm tego zespołu jest nieznany. Pacjenci otrzymujący inhibitory ACE, u których rozwinęła się żółtaczka lub, u których wystąpiło znaczne podwyższenie stężenia enzymów wątrobowych powinni przerwać leczenie inhibitorami ACE i należy poddać ich stosownej kontroli medycznej. Istnieją doniesienia o występowaniu neutropenii / agranulocytozy, trombocytopenii i niedokrwistości u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek i z brakiem innych chorób towarzyszących, neutropenia występuje rzadko. Enalapryl powinien być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z kolagenowym schorzeniem naczyń, leczonych immunosupresyjnie, allopurynolem lub prokainamidem bądź w przypadku współistnienia tych czynników, szczególnie w przypadku istniejącego wcześniej upośledzenia czynności nerek. U niektórych pacjentów z tych grup rozwinęły się poważne infekcje, które w kilku przypadkach nie reagowały na intensywne leczenie antybiotykami. Jeżeli enalapryl jest stosowany u takich pacjentów, zaleca się okresową kontrolę liczby krwinek białych, a pacjentów należy poinstruować, aby zgłaszali wszelkie oznaki infekcji. Istnieją doniesienia o występowaniu obrzęku naczynioruchowego twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i/lub krtani u pacjentów leczonych inhibitorami ACE. Może on wystąpić w każdym momencie leczenia. W takich przypadkach, leczenie enalaprylem powinno zostać niezwłocznie przerwane i należy prowadzić stosowne monitorowanie, aż do całkowitego ustąpienia objawów przed wypisaniem pacjenta do domu. Nawet w przypadkach, gdy obrzęk jest ograniczony wyłącznie do języka, i nie towarzyszą mu zaburzenia oddechowe, pacjenci mogą wymagać przedłużonej obserwacji, ponieważ leczenie środkami antyhistaminowymi i kortykosteroidami może nie być wystarczające. Bardzo rzadko zgłaszano zgony z powodu obrzęku naczynioruchowego w postaci obrzęku krtani lub obrzęku języka. U pacjentów z obrzękiem języka, głośni lub krtani, a w szczególności u pacjentów po przebytym leczeniu chirurgicznym dróg oddechowych, istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia niedrożności dróg oddechowych. W przypadku obrzęku języka, głośni lub krtani, który może spowodować wystąpienie niedrożności dróg oddechowych, należy niezwłocznie zastosować odpowiednie leczenie, które może obejmować podskórne podanie roztworu adrenaliny w stosunku 1:1000 (0,3 ml do 0,5 ml) i/lub środków zapewniających drożność dróg oddechowych pacjenta. Istnieją doniesienia, że u pacjentów rasy czarnej otrzymujących inhibitory ACE obrzęk naczynioruchowy występuje częściej niż u pacjentów innych ras. U pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, nie związanym z leczeniem inhibitorami ACE, może istnieć podwyższone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego w trakcie leczenia inhibitorem ACE. U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, podczas odczulania na jad owadów błonkoskrzydłych rzadko obserwowane były reakcje rzekomoanafilaktyczne zagrażające życiu. Reakcjom tym można było zapobiec przez przejściowe wstrzymanie leczenia inhibitorem ACE przed każdym odczulaniem. Reakcje rzekomoanafilaktyczne zagrażające życiu występowały rzadko u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE w trakcie aferezy lipoprotein o małej gęstości (LDL) za pomocą siarczanu dekstranu. Reakcjom tym można było zapobiec przez przejściowe wstrzymanie leczenia inhibitorem ACE przed każdą aferezą. Istnieją doniesienia o reakcjach rzekomoanafilaktycznych u pacjentów dializowanych za pomocą błony wysokoprzepływoweji jednocześnie leczonych inhibitorem ACE. U tych pacjentów należy uwzględnić zastosowanie innego rodzaju błony dializacyjnej lub leku przeciwnadciśnieniowego z innej klasy. Pacjentów z cukrzycą leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, którzy rozpoczynają leczenie inhibitorem ACE, należy poinformować o konieczności częstej kontroli glukozy we krwi, szczególnie w 1-szym m-cu leczenia. Donoszono o występowaniu kaszlu podczas stosowania inhibitorów ACE. Cechą charakterystyczną tego kaszlu jest to, że jest on suchy, ma uporczywy charakter i ustępuje po odstawieniu leczenia. Kaszel wywołany inhibitorami ACE powinien być brany pod uwagę w trakcie diagnostyki różnicowej kaszlu. U pacjentów poddawanych dużym zabiegom operacyjnym lub znieczulanych środkami, które wywołują hipotensję, enalapryl hamuje wytwarzanie angiotensyny II, wtórne do wyrównawczego uwalniania reniny. W przypadku wystąpienia hipotensji, będącej skutkiem powyższego mechanizmu, można ją skorygować przez zwiększenie objętości krwi krążącej. U niektórych pacjentów leczonych inhibitorami ACE, w tym również enalaprylem, obserwowano podwyższone stężenie potasu w surowicy. Do czynników ryzyka hiperkaliemii, zalicza się: niewydolność nerek, pogorszenie czynności nerek, wiek (> 70 lat), cukrzycę, stany współistniejące, a w szczególności odwodnienie, ostrą niewydolność serca, kwasicę metaboliczną i równoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), preparatów potasu lub zamienników soli zawierających potas lub stosowanie innych leków, które powodują podwyższenie stężenia potasu w surowicy (np. heparyna). Stosowanie preparatów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub zamienników soli zawierających potas w szczególności u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek może prowadzić do znaczącego wzrostu stężenia potasu w surowicy. Hiperkaliemia może być przyczyną poważnych, czasami śmiertelnych arytmii. Jeżeli jednoczesne stosowanie enalaprylu i któregokolwiek z leków wymienionych powyżej jest konieczne, należy je stosować z zachowaniem ostrożności oraz należy regularnie monitorować stężenie potasu w surowicy. Jednoczesne stosowanie litu i enalaprylu na ogół nie jest zalecane. Doświadczenie w zakresie skuteczności i bezpieczeństwa enalaprylu u dzieci z nadciśnieniem powyżej 6 lat jest ograniczone; nie ma żadnych danych dotyczących innych wskazań. Dostępne, ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczą dzieci powyżej 2 m-cy. Enalapryl nie jest zalecany u dzieci w przypadku innych wskazań niż nadciśnienie. Ze względu na brak danych, nie jest zalecane stosowanie enalaprylu u noworodków lub dzieci z filtracją kłębuszkową niższą niż 30 ml/min./1,73 m2. Inhibitorów ACE nie należy stosować w czasie ciąży. W przypadku, gdy ciąża jest planowana należy zmienić leczenie na alternatywną terapię przeciwnadciśnieniową, o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży, jeżeli kontynuowanie terapii inhibitorami ACE nie zostało uznane za niezbędne. Po potwierdzeniu ciąży, stosowanie inhibitorów ACE należy niezwłocznie przerwać i rozpocząć inne leczenie, jeżeli jest to konieczne. Enalapryl jest, jak się wydaje mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia krwi u osób rasy czarnej niż u pozostałych, prawdopodobnie ze względu na fakt częstszego występowania nadciśnienia niskoreninowego w populacji chorych tej rasy. Preparat ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i znużenia.Interakcje:
Leki moczopędne oszczędzające potas lub preparaty potasu. Inhibitory ACE łagodzą utratę potasu wywołaną lekami moczopędnymi. Stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolaktonu, eplerenonu, triamterenu lub amilorydu), preparatów potasu lub zamienników soli zawierających potas może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia potasu w surowicy. Jeśli wskazane jest jednoczesne stosowanie tych leków ze względu na obecność hipokaliemii, należy zachować ostrożność i często oznaczać stężenie potasu w surowicy. Leki moczopędne (tiazydy lub diuretyki pętlowe). Wcześniejsze leczenie za pomocą wysokich dawek leków moczopędnych może spowodować zmniejszenie objętości krwi krążącej i ryzyko hipotensji w momencie rozpoczęcia leczenia enalaprylem. Ryzyko hipotensji może zostać zmniejszone przez odstawienie leku moczopędnego, przez zwiększenie objętości lub spożywanie soli lub przez rozpoczęcie leczenia od niskich dawek enalaprylu. Inne środki przeciwnadciśnieniowe. Jednoczesne stosowanie tych leków może nasilać hipotensyjne działanie enalaprylu. Stosowanie enalaprylu razem z nitrogliceryną, innymi nitratami lub innymi lekami rozkurczającymi naczynia, może nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi. Lit. Istnieją doniesienia o wystąpieniu odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy i nasilenia jego toksycznego działania w trakcie jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE. Jednoczesne leczenie tiazydowymi lekami moczopędnymi może spowodować dalszy wzrost stężenia litu i podwyższyć ryzyko zatrucia litem podczas stosowania inhibitorów ACE. Stosowanie enalaprylu z litem nie jest zalecane, ale jeżeli skojarzenie takie jest konieczne, należy prowadzić uważne monitorowanie stężenia litu w surowicy. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne / leki antypsychotyczne / środki znieczulające / leki narkotyczne. Skojarzone stosowanie niektórych środków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i leków antypsychotycznych z inhibitorami ACE może prowadzić do nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi. NLPZ. Przewlekłe podawanie NLPZ może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. NLPZ (w tym inhibitory COX_2) i inhibitory ACE dodatkowo wpływają na wzrost stężenia potasu w surowicy i mogą prowadzić do pogorszenia czynności nerek. Działanie to jest zazwyczaj odwracalne. W rzadkich przypadkach może wystąpić ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, np. u osób starszych lub odwodnionych, w tym stosujących leki moczopędne. Pacjentów należy odpowiednio nawadniać oraz kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej oraz systematycznie podczas jej trwania. Złoto. U chorych leczonych inhibitorami ACE w tym również enalaprylem po dożylnym podaniu preparatów złota, (aurotiojabłczanu sodu) obserwowano niekiedy odczyny przypominające reakcję na nitraty (objawy tj.: zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i hipotensja). Leki sympatykomimetyczne. Leki sympatykomimetyczne mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE. Leki przeciwcukrzycowe. Badania epidemiologiczne sugerują, że skojarzone podawanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulin, doustnych leków obniżających poziom glukozy) może nasilić działanie obniżające poziom glukozy we krwi z ryzykiem hipoglikemii. Zjawisko to występuje częściej w trakcie 1-szych tyg. leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Alkohol. Alkohol nasila hipotensyjne działanie inhibitorów ACE. ASA, leki trombolityczne i β blokery. Enalapryl może być bezpiecznie stosowany z ASA (podawanym w dawkach stosowanych w kardiologii), lekami trombolitycznymi i β blokerami. Allopurynol, leki immunosupresyjne i prokainamid. Jednoczesne stosowanie tych leków z inhibitorami ACE zwiększa ryzyko wystąpienia leukopenii.Ciąża i laktacja:
Stosowanie inhibitorów ACE podczas pierwszego trymestru nie jest zalecane. Stosowanie inhibitorów ACE podczas II i III trymestru jest przeciwwskazane. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego po ekspozycji na inhibitory ACE w trakcie I trymestru ciąży nie są jednoznaczne, ale nie można wykluczyć niewielkiego wzrostu ryzyka. W przypadku, gdy ciąża jest planowana, należy zastosować inne leki przeciwnadciśnieniowe, które są bezpieczne w czasie ciąży, o ile kontynuowanie terapii inhibitorami ACE nie zostało uznane za niezbędne. Po potwierdzeniu ciąży, stosowanie inhibitorów ACE należy niezwłocznie przerwać i rozpocząć inne leczenie, jeżeli jest to konieczne. Wiadomo, że u ludzi, ekspozycja na inhibitory ACE w trakcie II i III trymestru wywiera toksyczny wpływ na płód (obniżenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i na noworodka (niewydolność nerek, hipotensja, hiperkaliemia). W przypadku narażenia płodu na inhibitory ACE w II trymestrze ciąży, zalecane jest przeprowadzenie ultrasonograficznego badania czynności nerek i czaszki. Dzieci, których matki przyjmowały inhibitory ACE powinny być uważnie obserwowane w kierunku hipotensji. Ograniczone dane farmakokinetyczne wskazują na bardzo małe stężenie w mleku matki. Mimo że stężenie to nie jest klinicznie istotne, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego podczas karmienia piersią wcześniaków i noworodków przez kilka 1-szych tyg. po porodzie, z powodu potencjalnego ryzyka oddziaływania na układ sercowo-naczyniowy i nerki oraz z powodu braku wystarczającego doświadczenia klinicznego. W przypadku starszych niemowląt można rozważyć stosowanie produktu leczniczego przez kobiety karmiące piersią, jeśli leczenie jest konieczne dla matki, a dziecko obserwowane jest ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych.Działania niepożądane:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość (w tym niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna); (rzadko) neutropenia, obniżenie stężenia hemoglobiny, obniżenie hematokrytu, trombocytopenia, agranulocytoza, depresja szpiku kostnego, pancytopenia, limfadenopatia, choroby autoimmunologiczne. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja; (niezbyt często) dezorientacja, bezsenność, niepokój; (rzadko) koszmary senne, zaburzenia snu. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) senność, parestezje, zawroty głowy. Zaburzenia oka: (bardzo często) nieostre widzenie. Zaburzenia serca: (często) bóle w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna, tachykardia; (niezbyt często) kołatanie serca, zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) zawroty głowy; (często) hipotensja (włącznie z hipotensją ortostatyczną), omdlenie; (niezbyt często) hipotensja ortostatyczna, incydent naczyniowo- mózgowy, prawdopodobnie wtórny do znacznej hipotensji u pacjentów wysokiego ryzyka; (rzadko) zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo często) kaszel; (często) duszność; (niezbyt często) wyciek z nosa, ból gardła, chrypka, skurcz oskrzeli/astma; (rzadko) nacieki w płucach, nieżyt nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, bóle brzucha, zmiany w odczuwaniu smaku; (niezbyt często) niedrożność jelit, zapalenie trzustki, wymioty, niestrawność, zatwardzenie, anoreksja, podrażnienie żołądka, suchość w jamie ustnej, wrzód trawienny; (rzadko) zapalenie jamy ustnej/owrzodzenia aftowe, zapalenie języka; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) niewydolność wątroby, zapalenie wątroby - miąższowe lub cholestatyczne, martwica wątroby, zastój żółci (włącznie z żółtaczką). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy: opisywano obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i/lub krtani; (niezbyt często) nadmierne pocenie się, świąd, pokrzywka, łysienie; (rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, toksyczna martwica naskórka, pęcherzyca, rumień. Opisano zespół, który może obejmować niektóre lub wszystkie z następujących objawów: gorączka, zapalenie błon surowiczych, zapalenie naczyń, ból i/lub zapalenie mięśni, ból i/lub zapalenie stawów, dodatni wynik badania w kierunku przeciwciał przeciwjądrowych, podwyższony wynik OB, eozynofilia i leukocytoza. Może wystąpić wysypka, nadwrażliwość na światło lub inne objawy skórne. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, białkomocz; (rzadko) skąpomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja; (rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie; (często) zmęczenie; (niezbyt często) kurcze mięśni, uderzenia gorąca, szumy w uszne, złe samopoczucie, gorączka. Badania diagnostyczne: (często) hiperkaliemia, podwyższenie stężenia kreatyniny w surowicy; (niezbyt często) podwyższenie stężenia mocznika we krwi, hiponatremia; (rzadko) podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, podwyższenie stężenia bilirubiny w surowicy. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych - patrz ChPL.Przedawkowanie:
Dane dotyczące przedawkowania enalaprylu u ludzi są ograniczone. Najbardziej charakterystycznym objawem przedawkowania opisanym do chwili obecnej jest ciężka hipotensja, rozpoczynająca się po ok. 6 h po zażyciu tabl., której towarzyszy zablokowanie układu renina-angiotensyna i zamroczenie. Objawy związane z przedawkowaniem inhibitorów ACE mogą obejmować wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek, hiperwentylację, tachykardię, kołatanie serca, bradykardię, zawroty głowy, niepokój i kaszel. Stężenie enalaprylatu w surowicy po zażyciu 300 mg i 440 mg enalaprylu było odpowiednio 100- i 200-krotnie wyższe niż po zastosowaniu dawek terapeutycznych. Zalecanym sposobem leczenia przedawkowania jest wlew dożylny roztworu soli fizjologicznej. W razie wystąpienia hipotensji, pacjenta należy ułożyć w pozycji przeciwwstrząsowej. Można również rozważyć wlew angiotensyny II i/lub dożylne podania katecholamin, jeżeli leki te są dostępne. Jeżeli zażycie leku nastąpiło niedawno, należy podjąć działania mające na celu usunięcie maleinianu enalaprylu z przewodu pokarmowego (np. wywołanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie substancji absorbujących i siarczanu sodu). Enalaprylat można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy. W bradykardii opornej na leczenie wskazana jest czasowa stymulacja serca . Należy stale śledzić oznaki życiowe, stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy.Działanie:
Produkt leczniczy jest solą maleinianową enalaprylu, pochodną dwóch aminokwasów, L-alaniny i Lproliny. ACE jest peptydylo-dipeptydazą, która katalizuje konwersję angiotensyny I do substancji presyjnej, angiotensyny II. Po absorpcji, enalapryl jest hydrolizowany do enalaprylatu, który hamuje ACE. Zahamowanie ACE prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II w osoczu, co powoduje zwiększenie aktywności reninowej osocza (w wyniku zahamowania ujemnego sprzężenia zwrotnego uwalniania reniny) i zmniejszenie wydzielania aldosteronu. ACE jest identyczna z kininazą II. Dlatego enalaprylat może również blokować rozkład bradykininy, peptydu o silnym działaniu wazodepresyjnym. Jednak rola, jaką odgrywa to w działaniu terapeutycznym preparatu pozostaje do wyjaśnienia. Chociaż uważa się, że mechanizm obniżania ciśnienia krwi przez enalapryl polega głównie na supresji układu renina-angiotensyna-aldosteron, jednak enalapryl działa przeciwnadciśnieniowo nawet u pacjentów z nadciśnieniem przebiegającym z niskim poziomem reniny.Skład:
1 tabl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg enalaprylu maleinianu.
