Fosrenol, 90 sasz., Lanthanum carbonate, prosz. doust.
Rx
100%X zł
Wskazania:
Preparat jako środek wiążący fosforany wskazany jest w leczeniu hiperfosfatemii u pacjentów dorosłych z przewlekłą niewydolnością nerek poddawanych hemodializie lub ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej. Ponadto jest wskazany u dorosłych niedializowanych pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, ze stężeniem fosforanów w surowicy ≥1,78 mmol/l, u których dieta uboga w fosforany jest niewystarczająca do zmniejszenia stężenia fosforanów we krwi.Dawkowanie:
Produkt w postaci proszku doustnego jest przeznaczony do zmieszania z niewielką ilością półpłynnego produktu spożywczego (np. mus z jabłek lub podobny produkt spożywczy) i natychmiastowego spożycia (w ciągu 15 min.). Do czasu planowanego spożycia nie należy otwierać saszetki. Po zmieszaniu z produktem spożywczym nie należy przechowywać produktu Fosrenol do późniejszego spożycia. Proszek doustny jest nierozpuszczalny. Do podawania nie rozpuszczać go w płynach. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku (>65 lat). Produkt należy przyjmować wraz z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku, dzieląc dawkę dobową zgodnie z liczbą dziennych posiłków. Pacjenci powinni przestrzegać zalecanej diety w celu kontrolowania przyjmowanego fosforanu i płynów. Produkt ma postać proszku doustnego przeznaczonego do mieszania z półpłynnym produktem spożywczym, umożliwiając w ten sposób uniknięcie przyjmowania dodatkowego płynu. Należy monitorować stężenie fosforanów w surowicy i indywidualnie dostosować dawkę produktu co 2-3 tyg., aż do uzyskania akceptowanego stężenia fosforanów w surowicy oraz kontynuować regularne monitorowanie. Dobieranie dawki można przeprowadzić przy użyciu tabl. do rozgryzania i żucia, ponieważ są one dostępne w kilku dawkach, umożliwiając bardziej stopniowe zwiększanie dawki. Wykazano osiągnięcie obniżenia stężenia fosforanu w surowicy poczynając od dawki 750 mg/dobę. Maks. dawka badana w badaniach klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów wynosi 3750 mg. U pacjentów z reakcją na leczenie lantanem odpowiednie stężenia fosforanów w surowicy osiągane są zazwyczaj po podaniu 1500 - 3000 mg lantanu na dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zaburzenia czynności wątroby. Nie oceniano wpływu zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę produktu. W związku z jego mechanizmem działania i brakiem metabolizmu w wątrobie nie należy zmieniać dawek produktu w przypadku zaburzeń czynności wątroby, ale należy prowadzić ścisłą obserwację pacjentów.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipofosfatemia.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
W badaniach produktu na zwierzętach wykazano gromadzenie się złogów lantanu w tkankach. W 105 biopsjach kości wykonanych u pacjentów leczonych preparatem, niektórych przez okres do 4,5 lat, stwierdzano zwiększanie się w czasie stężenia lantanu. Brak danych klinicznych dotyczących złogów lantanu w innych ludzkich tkankach. Stosowanie produktu w badaniach klinicznych trwających ponad 2 lata jest obecnie ograniczone. Niemniej jednak leczenie pacjentów produktem przez okres do 6 lat nie wykazało zmiany w zakresie profilu korzyści/ryzyka. W badaniach klinicznych produktu nie brali udziału pacjenci z ostrą chorobą wrzodową przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna i niedrożnością obturacyjną jelita. W powyższych przypadkach preparat należy stosować po przeprowadzeniu starannej oceny korzyści i ryzyka dla pacjenta. Wiadomo, że preparat powoduje zaparcia i dlatego w przypadku pacjentów predysponowanych do wystąpienia niedrożności jelit (np. wcześniejsza operacja jamy brzusznej, zapalenie otrzewnej), należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z niewydolnością nerek może rozwinąć się hipokalcemia. Preparat nie zawiera wapnia. Dlatego też w przypadku tej populacji pacjentów należy monitorować stężenie wapnia w surowicy i ewentualnie podawać odpowiednie preparaty uzupełniające. Lantan nie jest poddawany metabolizmowi pod wpływem enzymów wątrobowych, lecz najprawdopodobniej jest wydalany z żółcią. Przypadki dolegliwości z widoczną redukcją wydzielania żółci mogą być związane z coraz wolniejszym wydalaniem lantanu, co może doprowadzić do zwiększenia stężeń lantanu w osoczu oraz zwiększonego odkładania się lantanu w tkankach. Ponieważ wątroba jest głównym narządem eliminacji wchłoniętego lantanu, zaleca się monitorowanie prób wątrobowych. Nie przebadano bezpieczeństwa i efektywności działania produktu u dzieci i młodzieży; dlatego też nie zaleca się stosowania produktu u dzieci i młodzieży. W przypadku wystąpienia hipofosfatemii należy przerwać podawanie preparatu. Radiologiczne prześwietlenia jamy brzusznej pacjentów zażywających węglan lantanu mogą mieć wygląd nieprzepuszczalny dla promieni rentgenowskich, typowy dla środka kontrastującego. Pacjenci z rzadko występującym zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Preparat może wywoływać zawroty głowy, co może wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Interakcje:
Węglan lantanu może zwiększać pH żołądkowo-jelitowe. Zaleca się, aby związki, o których wiadomo, że powodują interakcje ze związkami zobojętniającymi kwas, nie były przyjmowane w ciągu 2 h po przyjęciu produktu (np. chlorochina, hydroksychlorochina i ketokonazol). U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie cytrynianu nie wpływało na wchłanianie i farmakokinetykę lantanu. Stężenia w surowicy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach A, D, E i K pozostały niezmienione po podaniu produktu podczas badań klinicznych. Badania prowadzone z udziałem ochotników nie wykazały, aby jednoczesne podanie produktu i digoksyny, warfaryny lub metoprololu powodowały istotne klinicznie zmiany w charakterystyce farmakokinetycznej tych leków. W sztucznym soku żołądkowym węglan lantanu nie tworzył nierozpuszczalnych związków z warfaryną, digoksyną, furosemidem, fenytoiną, metoprololem czy enalaprylem, wskazując na niewielką możliwość powodowania zmiany wchłaniania tych leków. Niemniej jednak interakcje z lekami takimi jak tetracyklina i doksycyklina są możliwe. Jeśli te leki mają być podawane jednocześnie z produktem, zaleca się, aby nie przyjmować ich w ciągu 2 h po przyjęciu produktu. Biodostępność przyjmowanej doustnie cyprofloksacyny była zmniejszona o około 50% w przypadku jej podania jednocześnie z produktem w badaniu pojedynczej dawki u zdrowych ochotników. Zaleca się, aby floksacynę w doustnej postaci przyjmować co najmniej na 2 h przed przyjęciem lub 4 h po przyjęciu produktu. Wykazano, że leki wiążące fosforany zmniejszają wchłanianie lewotyroksyny. W związku z tym nie należy stosować terapii zastępczej hormonu tyreotropowego w ciągu 2 h po podaniu produktu i zaleca się ściślejsze monitorowanie stężeń TSH u pacjentów otrzymujących obydwa te produkty. Węglan lantanu nie jest substratem dla cytochromu P450 i nie hamuje znacząco aktywności głównych ludzkich izoenzymów cytochromu P450, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, CYP2C9 lub CYP2C19 in vitro.Ciąża i laktacja:
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży. Badanie przeprowadzone na szczurach wykazało toksyczny wpływ na rozwój płodu (opóźnienie otwarcia oczu i rozwoju płciowego) oraz mniejszą masę ciała młodych w przypadku stosowania dużych dawek. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produkt nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy lantan przenika do mleka ludzkiego. Nie badano przenikania lantanu do mleka u zwierząt. Należy dokładnie przemyśleć decyzję o kontynuacji/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuacji/przerwaniu terapii, biorąc pod uwagę potencjalne korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz potencjalne korzyści terapii produktem dla karmiącej matki.Działania niepożądane:
Do najczęściej obserwowanych niepożądanych reakcji na produkt, poza bólem głowy, i skórnymi reakcjami uczuleniowymi należą reakcje ze strony przewodu pokarmowego, łagodzone przez przyjmowanie produktu z pożywieniem i ulegające zmniejszeniu w miarę stosowania. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie żołądka i jelit, zapalenie krtani. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) eozynofilia. Zaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) nadczynność przytarczyc. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) hipokalcemia; (niezbyt często) hiperkalcemia, hiperglikemia, hiperfosfatemia, hipofosfatemia, jadłowstręt, zwiększony apetyt. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zmiana smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty; (często) zaparcie, niestrawność, wzdęcia; (niezbyt często) odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, niestrawność, zespół jelita nadpobudliwego, suchość w jamie ustnej, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, luźne stolce, zaburzenia dotyczące zębów, zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, zwiększone pocenie się. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból stawów, ból mięśni, osteoporoza. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia, ból w klatce piersiowej, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk obwodowy, ból, pragnienie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie aluminium we krwi, zwiększona aktywność GGT (gamma-glutamylotransferazy), zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych, zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej, zmniejszenie masy ciała. Doświadczenia po wprowadzeniu leku na rynek: Podczas stosowania produktu po jego zarejestrowaniu obserwowano przypadki uczuleniowych reakcji skórnych (w tym wysypki skórne, pokrzywki i świąd), które wykazywały ścisły związek czasowy z leczeniem węglanem lantanu. W badaniach klinicznych uczuleniowe reakcje skórne obserwowano zarówno u pacjentów leczonych produktem jak i u pacjentów otrzymujących placebo/lek porównawczy z substancją czynną. Chociaż zgłaszano odosobnione przypadki innych działań niepożądanych, reakcji tych nie uważa się za nieoczekiwane w badanej populacji pacjentów. Obserwowano przemijające zmiany odstępu QT, lecz nie wiązały się one ze zwiększonym występowaniem kardiologicznych działań niepożądanych.Przedawkowanie:
Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Największa dawka dobowa lantanu podana zdrowym ochotnikom podczas badań I fazy wynosiła 4718 mg i była podawana przez 3 dni. Obserwowane zdarzenia niepożądane miały nasilenie od łagodnego do umiarkowanego i obejmowały nudności i ból głowy.Działanie:
Aktywność węglanu lantanu jako czynnika wiążącego fosforan zależy od wysokiego powinowactwa jonów lantanu, które są uwalniane z soli węglanu w kwaśnym środowisku żołądka, wiążąc fosforan z pożywienia. Powstaje nierozpuszczalny fosforan lantanu, który zmniejsza wchłanianie fosforanu z przewodu pokarmowego.Skład:
1 sasz. zawiera 750 mg lub 1000 mg lantanu (w postaci lantanu węglanu uwodnionego).
