Hitoff, 30 szt., Pramipexole, tabl.
Rx
100%22,55 zł
Wskazania:
Pramipeksol jest wskazany u dorosłych w leczeniu objawów idiopatycznej choroby Parkinsona, w monoterapii (bez lewodopy) lub w skojarzeniu z lewodopą, tzn. w czasie trwania choroby, do jej późnych okresów, kiedy działanie lewodopy słabnie lub staje się nierówne i występują wahania skuteczności leczenia (wyczerpanie dawki lub efekt przełączania-zjawisko „on-off”). Pramipeksol jest wskazany do stosowania u dorosłych w objawowym leczeniu umiarkowanego do ciężkiego zespołu niespokojnych nóg, w dawkach do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli).Dawkowanie:
Choroba Parkinsona. Dawkę dobową podaje się w 3 równo podzielonych dawkach. Leczenie początkowe. Dawki powinny być stopniowo zwiększane co 5-7 dni, od dawki początkowej 0,264 mg zasady (0,375 mg soli)/dobę. Dawkowanie należy zwiększać do osiągnięcia największej skuteczności leczenia pacjentom, u których nie przewiduje się wystąpienia objawów niepożądanych przekraczających próg tolerancji. Schemat zwiększania dawkowania produktu pramipeksol - szczegóły patrz ChPL. Jeśli konieczne jest dalsze zwiększenie dawki dobowej, dawka powinna być zwiększana o 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) w odstępach tyg. do osiągnięcia maks. dawki 3,3 mg zasady (4,5 mg soli)/dobę. Należy jednak zaznaczyć, że ryzyko wystąpienia senności zwiększa się po dawkach większych niż 1,5mg/dobę. Leczenie podtrzymujące. Dawka indywidualna pramipeksolu powinna mieścić się w przedziale od 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) do maks. 3,3 mg zasady (4,5 mg soli)/dobę. Podczas zwiększania dawki, w głównych badaniach, skuteczność była obserwowana począwszy od dawki dobowej 1,1mg zasady (1,5 mg soli). Dalsze dostosowywanie dawki powinno być dokonywane z uwzględnieniem odpowiedzi klinicznej i występowania działań niepożądanych. W badaniach klinicznych około 5 % pacjentów otrzymywało produkt w dawkach mniejszych niż 1,1 mg zasady (1,5 mg soli). W zaawansowanej chorobie Parkinsona, pramipeksol w dawkach większych niż 1,1 mg zasady (1,5 mg soli)/dobę może być odpowiedni dla pacjentów, u których zamierza się zmniejszyć dawki lewodopy. Zaleca się, aby dawka lewodopy była zmniejszana w czasie zwiększania dawki oraz leczenia podtrzymującego produktem pramipeksol, zależnie od reakcji indywidualnej pacjenta. Przerwanie leczenia. Nagłe przerwanie leczenia dopaminergicznego może doprowadzić do pojawienia się złośliwego zespołu neuroleptycznego. Dawkę pramipeksolu należy zmniejszać w tempie 0,54 mg zasady (0,75 mg soli)/dobę aż do zmniejszenia dawki dobowej do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli). Od tego momentu dawkę należy zmniejszać o 0,264 mg zasady (0,375 mg soli)/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Wydalanie pramipeksolu jest zależne od czynności nerek. Zaleca się następujący schemat dawkowania w celu rozpoczęcia leczenia: pacjenci z ClCr większym niż 50 ml/min nie wymagają zmniejszenia dawki dobowej, ani częstości dawkowania. U pacjentów z ClCr pomiędzy 20 ml/min a 50 ml/min, początkowa dawka dobowa produktu leczniczego pramipeksol powinna być podawana w dwóch podzielonych dawkach, zaczynając od 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) 2x/dobę (0,176 mg zasady/0,25 mg soli/dobę). Nie należy przekraczać maks. dawki dobowej 1,57 mg zasady pramipeksolu (2,25 mg soli). U pacjentów z ClCr mniejszym niż 20 ml/min, dawka dobowa produktu pramipeksol powinna być podawana w pojedynczej dawce, zaczynając od 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) na/dobę. Nie należy przekraczać maks. dawki dobowej 1,1 mg zasady pramipeksolu (1,5 mg soli). Jeśli czynność nerek ulega pogorszeniu w czasie leczenia podtrzymującego, należy zmniejszyć dawkę dobową pramipeksolu o taki sam procent, o jaki zmniejszył się klirens kreatyniny, tzn. jeśli ClCr zmniejsza się o 30%, to należy zmniejszyć dawkę dobową produktu pramipeksol o 30%. Dawka dobowa może być podawana w dwóch dawkach podzielonych, jeśli wartość ClCr wynosi pomiędzy 20 ml/min a 50 ml/min oraz w pojedynczej dawce, jeśli wartość ClCr jest mniejsza niż 20 ml/min. Zaburzenia czynności wątroby. Prawdopodobnie nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ około 90% wchłoniętej substancji czynnej wydalana jest przez nerki. Jednakże potencjalny wpływ niewydolności wątroby na farmakokinetykę produktu pramipeksol nie został zbadany. Dawkowanie u dzieci i młodzieży. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, stosowanie produktu leczniczego pramipeksol nie jest zalecane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zespół niespokojnych nóg. Zalecana początkowa dawka pramipeksolu wynosi 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) raz/dobę, 2-3 h przed udaniem się na spoczynek. U pacjentów, którzy wymagają dodatkowego złagodzenia objawów, dawkę można zwiększać co 4-7 dni, maks. do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli)/dobę, szczegóły patrz ChPL. Po 3 m-cach leczenia należy ocenić odpowiedź pacjenta i rozważyć potrzebę dalszego leczenia. Jeżeli leczenie przerwano na dłużej niż kilka dni, należy ponownie rozpocząć leczenie przy zastosowaniu wyżej przedstawionego dawkowania. Zakończenie leczenia. Ponieważ dobowa dawka w leczeniu zespołu niespokojnych nóg nie przekracza 0,54 mg zasady (0,75 mg soli), pramipeksol można odstawić bez stopniowego zmniejszania dawki. W trwającym 26 tyg. badaniu z kontrolą placebo, u 10% pacjentów (14 z 135) po nagłym odstawieniu leku obserwowano wystąpienie efektów „z odbicia” (nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg w porównaniu ze stanem początkowym). To zjawisko dotyczyło całego zakresu dawkowania. Zaburzenia czynności nerek. Eliminacja pramipeksolu zależy od wydolności nerek. U pacjentów z ClCr powyżej 20 ml/min zmniejszenie dawki nie jest konieczne. Nie ma danych dotyczących stosowania pramipeksolu u pacjentów poddawanych hemodializie lub pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ wchłonięta substancja czynna jest w około 90% wydalana przez nerki. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, stosowanie pramipeksolu nie jest zalecane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zespół Tourette’a. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania pramipeksolu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie określono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów. Pramipeksolu nie należy stosować u dzieci i młodzieży z zespołem Tourette’a ze względu na niekorzystny stosunek korzyści do ryzyka.Uwagi:
Dawki pramipeksolu, zgodnie z publikacjami w piśmiennictwie odnoszą się do postaci soli. Wobec tego, dawki będą podane zarówno dla pramipeksolu-zasady jak i soli pramipeksolu (w nawiasach). Tabl. należy przyjmować doustnie, połykać popijając wodą, tabl. mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
U pacjentów z chorobą Parkinsona z zaburzoną czynnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki produktu. Omamy są znanym objawem, który może wystąpić podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia omamów (głównie wzrokowych). W zaawansowanej chorobie Parkinsona, w leczeniu skojarzonym z lewodopą, mogą wystąpić dyskinezy w czasie początkowego zwiększania dawki produktu pramipeksol. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę lewodopy. Podczas terapii produktem leczniczym pramipeksol obserwowano senność i napady nagłego zasypiania, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona. Rzadko obserwowano epizody nagłego zasypiania w czasie aktywności dziennej, w niektórych przypadkach nieuświadomione i bez objawów ostrzegawczych. Pacjentów należy o tym poinformować i przestrzec, aby zachowywali czujność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w czasie leczenia produktem pramipeksol. Pacjenci, u których wystąpiła senność i/lub epizody nagłego zasypiania, muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Ponadto, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia pramipeksolem. Ze względu na możliwe działanie addycyjne, należy zalecać ostrożność pacjentom, którzy przyjmują inne leki o działaniu uspokajającym lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem. Należy regularnie monitorować pacjentów pod względem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy ostrzec pacjentów i opiekunów, że u pacjentów otrzymujących agonistów dopaminy, w tym produkt pramipeksol, mogą wystąpić zmiany zachowania polegające na zaburzeniach kontroli impulsów, w tym patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, wzrost popędu płciowego, przymus wydawania pieniedzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne. Należy wziąć pod uwagę redukcję/stopniowe zmniejszanie dawki w przypadku rozwoju takich objawów. Pacjentów należy systematycznie monitorować w celu wykrycia rozwijającego się stanu pobudzenia maniakalnego i majaczenia. Pacjentów i opiekunów należy poinformować, że u pacjentów leczonych pramipeksolem wystąpić może stan pobudzenia maniakalnego i majaczenie. Jeżeli wystąpią takie objawy, należy rozważyć zmniejszenie dawki (stopniowe odstawienie leku). Pacjenci z zaburzeniami psychotycznymi mogą być leczeni agonistami dopaminy wyłącznie, jeśli potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem. Zalecana jest regularna kontrola okulistyczna lub jeśli występują zaburzenia widzenia. W przypadku ciężkiej choroby sercowo-naczyniowej należy zachować ostrożność. Zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie na początku leczenia, ze względu na związane z leczeniem dopaminergicznym ryzyko występowania hipotonii ortostatycznej. Informowano o objawach wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny w przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego. Pramipeksol może w znacznym stopniu wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Mogą wystąpić omamy oraz senność. Pacjenci leczeni produktem pramipeksol , u których stwierdzono występowanie senności i/lub przypadków nagłego zasypiania, muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności, w których stan zmniejszonej uwagi może narazić ich lub inne osoby na ryzyko obrażeń lub śmierci (np. podczas obsługiwania maszyn), dopóki takie nawracające napady i senność nie ustąpią.Interakcje:
Pramipeksol u ludzi w bardzo małym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi (<20%), oraz w niewielkim stopniu ulega biotransformacji. Dlatego też, wystąpienie interakcji z innymi lekami wpływającymi na wiązanie z białkami osocza lub eliminowanymi na drodze biotransformacji jest mało prawdopodobne. Ponieważ leki przeciwcholinergiczne są eliminowane głównie na drodze biotransformacji, możliwość wystąpienia interakcji jest ograniczona, aczkolwiek interakcje z lekami przeciwcholinergicznymi nie były badane. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych z selegiliną i lewodopą. Cymetydyna zmniejsza klirens nerkowy pramipeksolu o ok. 34%, prawdopodobnie poprzez hamowanie wydzielniczego systemu transportu kationów w kanalikach nerkowych. W związku z tym, leki, które są inhibitorami tej aktywnej drogi wydalania nerkowego lub są wydalane tą drogą, takie jak cymetydyna, amantadyna, meksyletyna, zydowudyna, cisplatyna, chinina i prokainamid, mogą wzajemnie oddziaływać z pramipeksolem, powodując zmniejszenie klirensu jednego lub obu leków. Należy rozważyć zmniejszenie dawki pramipeksolu w przypadku, gdy podawany jest jednocześnie z tymi lekami. W czasie podawania produktu pramipeksol w skojarzeniu z lewodopą, zaleca się, aby dawka lewodopy została zmniejszona, a dawki innych leków przeciw parkinsonizmowi były utrzymywane na stałym poziomie, z jednoczesnym zwiększaniem dawki produktu pramipeksol. Ze względu na możliwe działanie addycyjne należy zalecać ostrożność pacjentom, którzy przyjmują inne leki o działaniu uspokajającym lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem. Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem, np. jeśli spodziewane jest działanie antagonistyczne.Ciąża i laktacja:
Wpływ na ciążę i laktację u człowieka nie był badany. Pramipeksol nie wykazywał działania teratogennego u szczurów i królików, działał jednak embriotoksycznie u szczurów w dawkach toksycznych dla matek. Produktu pramipeksol nie należy stosować w okresie ciąży o ile nie jest zdecydowanie konieczne, tzn. jeśli potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ponieważ leczenie produktem pramipeksol hamuje wydzielanie prolaktyny u kobiet, można spodziewać się zahamowania laktacji. Nie badano czy pramipeksol jest wydzielany z mlekiem kobiecym. U szczurów po podaniu substancji czynnej znakowanej izotopem, radioaktywność była większa w mleku niż w osoczu. Ze względu na brak danych dotyczących ludzi, pramipeksolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią. W przypadku jeżeli jego stosowanie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią. Nie przeprowadzono badań określających wpływ na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach, pramipeksol wpływał na fazę cyklu płciowego i zmniejszał płodność samic zgodnie z oczekiwaniem dla leku z grupy agonistów dopaminy. Badania te nie wykazały jednak pośredniego lub bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność u samców.Działania niepożądane:
W przypadku stosowania produktu pramipeksol oczekiwane są następujące działania niepożądane: koszmary senne, amnezja, objawy behawioralne w postaci zaburzenia kontroli impulsów oraz zachowania kompulsywne, takie jak niepohamowany apetyt, kompulsywne zakupy, zwiększone libido oraz patologiczne uzależnienie od hazardu; niewydolność serca, stany splątania, zaparcia, majaczenie, urojenia, zawroty głowy, dyskineza, duszność, zmęczenie, halucynacje, ból głowy, czkawka, hiperkinezy, żarłoczność, niedociśnienie, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, bezsenność, zaburzenia libido, stan pobudzenia maniakalnego, nudności, paranoja, obrzęk obwodowy, zapalenie płuc, świąd, wysypka oraz inne objawy nadwrażliwości; niepokój ruchowy, senność, nagłe zasypianie, omdlenia, zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie, niewyraźne widzenie oraz pogorszenie ostrości wzroku, wymioty, zmniejszenie mc., w tym zmniejszenie apetytu, zwiększenie mc. Na podstawie analizy spulowanych danych z badań klinicznych kontrolowanych placebo, obejmujących łącznie 1923 pacjentów otrzymujących pramipeksol i 1354 pacjentów otrzymujących placebo, działania niepożądane na lek zgłaszano często w obu grupach. Wśród pacjentów otrzymujących pramipeksol i placebo co najmniej 1 działanie niepożądane związane z lekiem zgłaszało odpowiednio 63% i 52% pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi (≥5%) działaniami niepożądanymi leku u pacjentów z chorobą Parkinsona, występującymi częściej w grupie otrzymującej pramipeksol niż w grupie otrzymującej placebo, były: nudności, dyskinezy, niedociśnienie, zawroty głowy, senność, bezsenność, zaparcia, omamy, ból głowy i zmęczenie. Senność występuje częściej w przypadku dawek przekraczających 1,5 mg/dobę. Częściej występującymi działaniami niepożądanymi leku w przypadku skojarzonego podawania z lewodopą były dyskinezy. Na początku leczenia, zwłaszcza w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawki, może wystąpić niedociśnienie. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie płuc. Zaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego. Zaburzenia psychiczne: (często) koszmary senne, objawy behawioralne w postaci zaburzeń kontroli impulsów oraz zachowania kompulsywne, splątanie, halucynacje, bezsenność; (niezbyt często) niepohamowany apetyt, kompulsywne zakupy, urojenia, żarłoczność, hiperseksualność, zaburzenia libido, paranoja, patologiczne uzależnienie od hazardu, niepokój ruchowy, majaczenie; (rzadko) stan pobudzenia maniakalnego. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, dyskinezy, senność; (często) ból głowy; (niezbyt często) amnezja, hiperkineza, epizody nagłego zasypiania, omdlenia. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie, niewyraźne widzenie oraz pogorszenie ostrości wzroku. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) nadwrażliwość, świąd, wysypka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, obrzęk obwodowy. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie mc., w tym zmniejszenie apetytu; (niezbyt często) zwiększenie mc. Pramipeksol jest często związany z sennością i niezbyt często z nadmierną sennością dzienną oraz epizodami nagłego zasypiania. Pramipeksol może być niezbyt często związany z zaburzeniami popędu (zwiększeniem lub zmniejszeniem). W przekrojowym retrospektywnym przesiewowym badaniu porównawczym przypadków, obejmującym 3090 pacjentów z chorobą Parkinsona, u 13,6% wszystkich pacjentów przyjmujących leki dopaminergiczne oraz inne niż dopaminergiczne występowały objawy zaburzenia kontroli impulsów w ciągu ostatnich 6 m-cy. Obserwowane objawy obejmowały patologiczne uzależnienie od hazardu, kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywne zachowania seksualne (hiperseksualność). Potencjalne niezależne czynniki ryzyka zaburzeń kontroli impulsów obejmowały stosowanie leków dopaminergicznych oraz większych dawek leków dopaminergicznych, młodszy wiek (≤ 65 lat), stan wolny oraz spontanicznie zgłaszane uzależnienie od hazardu w wywiadzie rodzinnym. W badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu u pacjentów przyjmujących pramipeksol zgłaszano przypadki niewydolności serca. W badaniu farmako-epidemiologicznym wykazano, że stosowanie pramipeksolu było związane z podwyższonym ryzykiem niewydolności serca, w porównaniu do braku użycia pramipeksolu (współczynnik ryzyka 1,86; 95% CI; 1,21-2,85).Przedawkowanie:
Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego ciężkiego przedawkowania. Spodziewane zdarzenia niepożądane mogą być związane z profilem farmakodynamicznym agonisty dopaminy i obejmować nudności, wymioty, hiperkinezy, omamy, pobudzenie i niedociśnienie tętnicze. Nie ma ustalonego antidotum w przypadku przedawkowania agonisty dopaminy. Jeśli występują objawy pobudzenia OUN, może być wskazany środek neuroleptyczny. Postępowanie po przedawkowaniu może wymagać ogólnego leczenia objawowego włącznie z płukaniem żołądka, dożylnym podaniem płynów, podanie węgla aktywowanego i monitorowaniem elektrokardiograficznym.Działanie:
Pramipeksol jest agonistą dopaminy, wiążącym się wysoce selektywnie i swoiście z receptorami dopaminy z podrodziny D2, spośród których ma największe powinowactwo do receptorów D3 wykazując pełną istotną aktywność. Pramipeksol łagodzi objawy zaburzeń ruchowych związanych z chorobą Parkinsona przez pobudzanie receptorów dopaminy w ciele prążkowanym. Badania na zwierzętach wykazały, że pramipeksol hamuje syntezę, uwalnianie i przemianę dopaminy.Skład:
1 tabl. zawiera 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg lub 0,7 mg pramipeksolu zasady - w postaci 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg pramipeksolu dichlorowodorku jednowodnego.
