Leponex®, 50 szt., Clozapine, tabl.
Rx
100%29,23 zł
Wskazania:
Wyłącznie psychozy schizofreniczne u chorych opornych na inne leki, tj. u tych, którzy nie reagują na klasyczne neuroleptyki bądź ich nie tolerują. Niereagowanie oznacza brak zadowalającej poprawy klinicznej, mimo stosowania właściwych dawek i przez odpowiedni okres przynajmniej 2 dostępnych na rynku neuroleptyków. Nietolerancja definiowana jest jako niemożność osiągnięcia istotnej poprawy klinicznej przy zastosowaniu leczenia klasycznymi neuroleptykami z powodu ciężkich i nie poddających się leczeniu neurologicznych objawów niepożądanych (objawy pozapiramidowe lub późna dyskineza). Wskazania do stosowania leku zostały ograniczone ze względu na ryzyko powikłań ze strony układu krwiotwórczego.Dawkowanie:
Dawkę należy dostosować indywidualnie. W każdym przypadku należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Są dostępne różne dawki produktu leczniczego. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niedociśnienia, napadów padaczkowych i sedacji polekowej konieczne jest zachowanie ostrożności podczas zwiększania dawki oraz stosowanie schematów dawkowania dawkami podzielonymi. Stosowanie produktu leczniczego można rozpoczynać tylko u tych pacjentów, u których WBC wynosi ≥3500/mm3 (3,5x109/l), a liczba ANC ≥2000/mm3 (2,0x109/l) - według standardowych norm. Zaleca się dostosowanie dawki u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują produkty lecznicze wykazujące farmakodynamiczne i farmakokinetyczne interakcje z produktem leczniczym, takie jak benzodiazepiny lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Zamiana leczenia z innych leków przeciwpsychotycznych na leczenie produktem leczniczym. Zasadniczo nie zaleca się podawania produktu leczniczego w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Jeśli istnieje potrzeba podania produktu leczniczego pacjentom przyjmującym doustne leki przeciwpsychotyczne, zaleca się, by najpierw przerwać leczenie tymi lekami poprzez stopniowe zmniejszanie dawek. Leczenie pacjentów ze schizofrenią oporną na leczenie. Rozpoczynanie leczenia. 12,5 mg 1-2x/dobę w pierwszej dobie leczenia, a następnie 25 mg 1-2x/dobę w drugiej dobie. W przypadku dobrej tolerancji leku, dawkę dobową można następnie powoli zwiększać o 25 mg do 50 mg tak, by uzyskać docelowo dawkę do 300 mg/dobę w ciągu 2-3 tyg. Następnie w razie potrzeby, dawkę dobową można dalej zwiększać o 50-100 mg w odstępach 3-4 dni lub najlepiej, co tydzień. Zakres dawek terapeutycznych. U większości pacjentów należy spodziewać się, że działanie przeciwpsychotyczne wystąpi po podaniu dawek 200-450 mg/dobę, w dawkach podzielonych. Całkowitą dawkę dobową można dzielić na nierówne części, przy czym dawkę większą należy podawać wieczorem przed snem. Dawka maksymalna. U niektórych pacjentów w celu uzyskania pełnej korzyści klinicznej może zajść potrzeba podania większych dawek. W takich przypadkach możliwe jest zwiększanie dawki (nie więcej niż o 100 mg jednorazowo) do uzyskania dawki dobowej do 900 mg. Należy jednak pamiętać o ryzyku wystąpienia działań niepożądanych (zwłaszcza napadów drgawkowych), obserwowanych po dawkach większych niż 450 mg/dobę. Dawka podtrzymująca. Po uzyskaniu optymalnego efektu terapeutycznego u wielu pacjentów można prowadzić skuteczne leczenie podtrzymujące mniejszymi dawkami. Dlatego zaleca się ostrożne stopniowe zmniejszanie dawki. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować przez co najmniej 6 m-cy. Jeśli dawka dobowa nie jest większa niż 200 mg, lek można podawać raz/dobę, wieczorem. Zakończenie leczenia. Przed planowanym zakończeniem leczenia produktem leczniczym, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w okresie 1-2 tyg. W razie konieczności nagłego przerwania leczenia, należy uważnie obserwować pacjenta celem wykrycia działań związanych z przerwaniem leczenia. Wznowienie leczenia. Jeśli od czasu przyjęcia ostatniej dawki produktu leczniczego upłynęły 2 dni, leczenie należy wznowić podając dawkę 12,5 mg 1-2x/dobę w pierwszej dobie. Jeśli dawka ta będzie dobrze tolerowana, możliwe jest szybsze niż jest to zalecane u pacjentów przyjmujących lek po raz pierwszy, zwiększanie dawki do uzyskania poziomu terapeutycznego. Jednakże u pacjentów, u których w początkowej fazie leczenia obserwowano zatrzymanie czynności serca lub czynności oddechowej, jednak udało się u tych pacjentów ustalić dawkę terapeutyczną, ponowne zwiększanie dawki należy prowadzić z zachowaniem wyjątkowej ostrożności. Zaburzenia psychotyczne w przebiegu choroby Parkinsona, w przypadkach kiedy inne metody leczenia okazały się nieskuteczne. Rozpoczynanie leczenia. Dawka początkowa nie może być większa niż 12,5 mg/dobę, podawana wieczorem. Dawkę dobową można następnie powoli zwiększać o 12,5 mg, najwyżej 2-krotnie w ciągu tyg., aby uzyskać docelowo dawkę 50 mg w ciągu 2 tyg. Najlepiej jest podawać całkowitą dawkę dobową raz/dobę, wieczorem. Zakres dawek terapeutycznych. Dawka podtrzymująca to zwykle 25 mg do 37,5 mg/dobę. Jeśli po leczeniu dawką 50 mg przez co najmniej tydz. nie uzyskano satysfakcjonującej odpowiedzi na leczenie, dawkę należy zwiększać o 12,5 mg/tydz. zachowując ostrożność. Dawka maksymalna. Dawkę większą niż 50 mg/dobę należy stosować tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. dawka nie może być większa niż 100 mg/dobę. Zwiększanie dawki należy ograniczyć lub przełożyć w czasie, jeśli wystąpią: niedociśnienie ortostatyczne, nadmierna sedacja czy stan splątania. W czasie pierwszych tygodni leczenia należy kontrolować ciśnienie krwi. Dawka podtrzymująca. Jeśli nastąpi całkowite ustąpienie objawów psychotycznych przez co najmniej 2 tyg., możliwe jest zwiększenie dawki leków stosowanych w chorobie Parkinsona, jeśli jest to wskazane ze względu na czynność ruchową. Jeśli w takim przypadku nastąpi nawrót objawów psychotycznych, można zwiększyć dawkę produktu leczniczego o 12,5 mg/tydz. do dawki maks. 100 mg, podawanej raz lub w dwóch podzielonych dawkach na dobę. Zakończenie leczenia. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki o 12,5 mg w czasie przynajmniej jednego tyg. (najlepiej dwóch). W przypadku wystąpienia neutropenii czy agranulocytozy, należy natychmiast przerwać leczenie. W takim przypadku niezbędna jest ostrożność i kontrola psychiatryczna, ponieważ objawy mogą szybko powrócić. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni stosować produkt leczniczy z zachowaniem ostrożności przy regularnym monitorowaniu prób czynnościowych wątroby. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono badań z udziałem dzieci i młodzieży. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat nie zostały jeszcze ustalone. Leku nie należy stosować w tej grupie wiekowej do czasu uzyskania dalszych danych. Pacjenci w wieku 60 lat i starsi. Należy rozpoczynać leczenie od szczególnie małych dawek (12,5 mg podane jednorazowo w pierwszej dobie leczenia), a następnie zwiększać dawkę nie więcej niż o 25 mg/dobę.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na klozapinę. Wywołana lekami wcześniejsza granulocytopenia/agranulocytoza. Zaburzenia czynności szpiku kostnego. Padaczka, psychoza alkoholowa i inne psychozy toksyczne, jaskra z wąskim kątem przesączania, zatrucie lekami, ciąża i okres karmienia piersią. Ostrożnie stosować u chorych z organicznym uszkodzeniem OUN, schorzeniami układu krążenia, niedociśnieniem, w uszkodzeniu nerek i wątroby, przeroście gruczołu krokowego, atonii jelit, u osób ze skłonnością do nadużywania alkoholu i leków.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Podczas leczenia konieczne jest kontrolowanie morfologii krwi obwodowej; w ciągu pierwszych 18 tygodni raz w tygodniu, następnie raz w miesiącu. W przypadku obniżenia się liczby krwinek białych poniżej 4000 należy zmniejszyć dawkę leku i kontrolować morfologię 2 razy w tygodniu; przy obniżeniu liczby leukocytów poniżej 3000 konieczne jest odstawienie leku. Okresowo należy kontrolować czynność wątroby. W trakcie leczenia nie wolno pić alkoholu, prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługować urządzeń mechanicznych w ruchu.Interakcje:
Nasila ośrodkowe działanie alkoholu, inhibitorów MAO, innych neuroleptyków, opioidów. Wzmaga działanie hipotensyjne leków obniżających ciśnienie tętnicze. Nie podawać z lekami mielostatycznymi oraz lekami mogącymi wpływać na układ krwiotwórczy (NLPZ, leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, niektóre leki przeciwdrgawkowe). Unikać łączenia z lekami uspokajającymi, nasennymi, anksjolitykami, solami litu, lekami przeciwhistaminowymi. Jednoczesne stosowanie z lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza (pochodne kumaryny, digoksyna) może zwiększać ich stężenie i prowadzić do wystąpienia objawów ich przedawkowania. Cymetydyna, fluoksetyna, fluwoksamina i benzodiazepiny podwyższają stężenie klozapiny we krwi. Przy łącznym podawaniu preparatu z lekami przeciwcholinergicznymi występuje działanie depresyjne na układ oddechowy.Ciąża i laktacja:
Stosowanie leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest przeciwwskazane.Działania niepożądane:
Najpoważniejszym działaniem ubocznym, występującym u 1-2% chorych jest uszkodzenie układu krwiotwórczego (granulocytopenia, agranulocytoza, leukocytoza, eozynofilia) - występuje ono w większości przypadków w ciągu pierwszych 18 tyg. leczenia, stąd konieczność cotygodniowego monitorowania liczby białych krwinek. Do najczęściej występujących objawów niepożądanych należą senność, uczucie zmęczenia, zawroty lub bóle głowy. Opisywano suchość w jamie ustnej, często nadmierny ślinotok, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty), nieostre widzenie, zaparcia, obniżenie potencji, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia świadomości (zespoły majaczeniowe), zaburzenia termoregulacji; zmiany w zapisie EEG (dysrytmia, niekiedy wyładowania napadowe) u 1/3 chorych, napady drgawkowe grand mal (przy dużych dawkach leku). Może wystąpić tachykardia i ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego, rzadziej pojawia się nadciśnienie tętnicze. W rzadkich przypadkach obserwowano zapaść krążeniową lub zatrzymanie oddechu, również dysfagię, zatrzymanie lub nietrzymanie moczu. Sporadycznie śródmiąższowe zapalenie nerek.Działanie:
Neuroleptyk będący trójpierścieniową pochodną dibenzodiazepiny. Wykazuje silne działanie przeciwserotoninowe, przeciwhistaminowe, adrenolityczne, ośrodkowe i obwodowe cholinolityczne, jak również działanie GABA-ergiczne w prążkowiu. Odznacza się słabym blokującym oddziaływaniem na receptory dopaminowe D1 i D2. Działa silnie hamująco na OUN. Wykazuje słabe działanie przeciwpsychotyczne i przeciwdepresyjne oraz przeciwautystyczne. Jego silne właściwości uspokajające pozwalają na normalizację stanu psychicznego szybciej niż po zastosowaniu innych neuroleptyków. Istotną poprawę kliniczną zaobserwowano u około 1/3 pacjentów w ciągu pierwszych 6 tyg. leczenia. Znosi bezsenność, obniża napięcie mięśniowe. Nie działa przeciwwymiotnie, nie wywołuje objawów pozapiramidowych. W odróżnieniu od klasycznych neuroleptyków, nie zwiększa stężenia prolaktyny we krwi lub powoduje bardzo nieznaczne zwiększenie. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maks. stężenie we krwi osiąga po 2-2,5 h. W 95% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie w 80%. Jest wydalany w 50% w postaci metabolitów z moczem i w 30% z kałem.Skład:
1 tabl. zawiera 25 mg lub 100 mg klozapiny.
