Lorafen®, 25 szt., Lorazepam, draż.
Rx
100%14,33 zł
Wskazania:
Doraźnie i krótkotrwale: w zaburzeniach lękowych różnego pochodzenia, towarzyszącym chorobom układu krążenia, chorobom przewodu pokarmowego; w zaburzeniach snu związanych ze stanami wzmożonego lęku.Dawkowanie:
Dorośli i dzieci >12 lat. W zaburzeniach lękowych: początkowo podaje się lorazepam 2-3 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych a następnie, jeśli zachodzi konieczność, zwiększa się dawkę do dawki podtrzymującej, która najczęściej wynosi 2-6 mg/dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkę lorazepamu należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem. Maks. można podać do 10 mg/dobę. W zaburzeniach snu: spowodowanych lękiem zwykle podaję się raz/dobę 2-4 mg lorazepamu przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Zwykle stosuje się połowę dawki zalecanej u dorosłych. Dzieci poniżej 12 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność lorazepamu u dzieci poniżej 12 lat nie zostały ustalone. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek i/lub wątroby. Zalecane jest indywidualne ustalanie dawki. Produktu nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki.Uwagi:
Preparat należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie możliwie najniższych skutecznych dawek do opanowania objawów lęku. Dawki lorazepamu należy zwiększać stopniowo.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Ciężka niewydolność wątroby i nerek. Miastenia. Jaskra. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem. Zespól bezdechu nocnego.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Przed rozpoczęciem leczenia lorazepamem należy przeprowadzić dokładną analizę istniejących zaburzeń. Regularne stosowanie benzodiazepin lub preparatów działających podobnie do benzodiazepin, w tym lorazepamu, przez kilka tyg. może prowadzić do zmniejszenia skuteczności. Stosowanie benzodiazepin lub preparatów działających podobnie do benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od innych leków lub alkoholu w wywiadzie. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie preparatu może doprowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawiennego. Objawami charakterystycznymi dla zespołu odstawiennego są: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie i napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność. W ciężkich przypadkach mogą pojawić się: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Istnieją doniesienia, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i preparatów benzodiazepinopodobnych objawy zespołu odstawiennego mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli lek jest podawany w dużych dawkach. Po zakończeniu leczenia może wystąpić przejściowy nawrót objawów o większym natężeniu niż te, które były przyczyną pierwotnego leczenia (tzw. bezsenność z odbicia). Objawom tym często towarzyszą zmiany nastroju, lęk, niepokój, wzmożona aktywność ruchowa. Pacjent powinien być poinformowany o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia. Informacja ta zmniejszy niepokój pacjenta w przypadku, gdyby takie objawy pojawiły się po odstawieniu preparatu. Prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu odstawiennego lub bezsenności z odbicia jest większe po nagłym odstawieniu preparatu. W celu zminimalizowania ryzyka pojawienia się tych objawów zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Lorazepam może wywołać niepamięć następczą. Stan taki najczęściej pojawia się po kilku godz. od przyjęcia leku, zwłaszcza w dużej dawce. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się przyjmowanie lorazepamu 30 min. przed snem i zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerywanego 7-8 h snu. Lorazepam może wywołać reakcje psychiczne i paradoksalne, do których należą: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, koszmary senne, omamy, psychozy, sonmambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność oraz inne behawioralne działania niepożądane. Reakcje te znacznie częściej obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast przerwać leczenie lorazepamem. Lorazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat), ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Benzodiazepin i preparatów benzodiazepinopodobnych nie zaleca się stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszać rozwój encefalopatii. Lorazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, ponieważ, jak stwierdzono w przypadku benzodiazepin, wykazują one hamujący wpływ na ośrodek oddechowy. Ostrożność należy również zachować u pacjentów z niewydolnością nerek. Benzodiazepin i preparatów benzodiazepinopodobnych nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami. Lorazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z objawami depresji. U pacjentów tych mogą występować skłonności samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, pacjentom tym lorazepam powinien być przepisywany w możliwie najmniejszej dawce. Benzodiazepiny i preparaty benzodiazepinopodobne nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Benzodiazepiny i preparaty benzodiazepinopodobne należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Pacjenci tacy powinni być objęci ścisłą kontrolą podczas przyjmowania lorazepamu, ponieważ są w grupie ryzyka rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego i fizycznego. Lorazepam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfnią. Podawanie lorazepamu może spowodować nasilenie objawów tej choroby. Ze względu na zawartość laktozy (tabl. 2,5 mg - 66,7 mg, tabl. 1 mg - 68 mg), preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy (tabl. 2,5 mg - 22,50 mg, tabl. 1 mg - 22,50 mg), leku nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. W czasie długotrwałego leczenia lorazepamem wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. W trakcie leczenia lorazepamem i przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić żadnych napojów alkoholowych. W trakcie terapii lekiem i do 3 dni po jej zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń będących w ruchu.Interakcje:
Depresyjny wpływ lorazepamu na OUN nasilają opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego (anestetyki), leki psychotropowe, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym. Disulfiram, cymetydyna, erytromycyna, ketokonazol, jako inhibitory izoenzymów cytochromu P-450, hamują procesy biotransformacji pochodnych 1,4-benzodiazepiny i nasilają ich depresyjne działanie na OUN. Leki indukujące aktywność cytochromu P-450 (np. ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) wpływają na procesy biotransformacji pochodnych 1,4-benzodiazepiny i prowadzą do osłabienia ich działania farmakologicznego. Picie alkoholu w czasie leczenia lorazepamem nasila działanie depresyjne na OUN i może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowanie. Ponadto alkohol może nasilać działanie sedatywne lorazepamu. Lorazepam podawany łącznie ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe przedłuża i nasila ich działanie. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również lorazepamu), ponieważ działają pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy i mają zdolność indukowania enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm leków. To działanie teofiliny i kofeiny może nie występować u osób nałogowo palących tytoń. Doustne środki antykoncepcyjne przyjmowane jednocześnie z lorazepamem mogą przyspieszać jego metabolizm; biologiczny T0,5 lorazepamu może ulec skróceniu.Ciąża i laktacja:
Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane, zwłaszcza w I i III trymestrze. Stosowanie lorazepamu w III trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. W trakcie terapii lorazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ benzodiazepin.Działania niepożądane:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi. Zaburzenia układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji, odpowiednie zmniejszenie dawki, zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, zwłaszcza w dużych dawkach, może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie). Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej - pojawiają się rzadko. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak apetytu. Zaburzenia naczyniowe: nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ogólne osłabienie, omdlenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia psychiczne: reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia lorazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas leczenia lorazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.Przedawkowanie:
W wyniku przedawkowania lorazepamu mogą wystąpić następujące objawy: senność, stan dezorientacji, niewyraźna mowa, a w ciężkich przypadkach utrata przytomności, śpiączka. Niebezpieczne dla życia mogą okazać się zatrucia spowodowane jednoczesnym podaniem lorazepamu i alkoholu lub lorazepamu i innych leków działających depresyjnie na OUN. Postępowanie w przypadku zatrucia lorazepamem polega na jak najszybszym usunięciu z organizmu niewchłoniętego jeszcze leku lub zmniejszeniu jego wchłaniania z przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego, wymioty - tylko u przytomnych pacjentów), monitorowaniu podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze) i w razie potrzeby wdrożeniu odpowiedniego postępowania objawowego. Specyficznym antidotum jest flumazenil.Działanie:
Lorazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, które są białkowymi strukturami błonowymi, połączonymi z kompleksem złożonym z receptora GABA-A oraz kanału chlorkowego. Działanie lorazepamu polega na zmianie "czułości" receptora GABA-ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Klinicznie lorazepam działa przeciwlękowo i nasennie. Wykazuje słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe.Skład:
1 draż. zawiera 1 mg lub 2,5 mg lorazepamu.
