Metogen SC, 28 szt., Metoprolol succinate, tabl. o przedł. uwalnianiu
Rx
100%7,99 zł
Wskazania:
Stabilna, przewlekła, łagodna do umiarkowanej niewydolność serca z zaburzoną czynnością lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤40%), w uzupełnieniu leczenia standardowego inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi oraz - o ile to wymagane - glikozydami naparstnicy. Nadciśnienie tętnicze. Dusznica bolesna. Zaburzenia rytmu serca w postaci częstoskurczu, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Leczenie podtrzymujące po przebytym zawale mięśnia sercowego. Zespół nadpobudliwości serca. Profilaktyka migreny. Dzieci i młodzież w wieku 6-18 lat: leczenie nadciśnienia tętniczego.Dawkowanie:
Dawkę leku należy ustalać według następujących wskazówek. Stabilna przewlekła, łagodna do umiarkowanej niewydolność serca z zaburzeniem czynności lewej komory. U pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca leczoną przy pomocy innych leków, dawka metoprololu bursztynianu jest ustalana indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III według NYHA wynosi 11,88 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 12,5 mg metoprololu winianu) raz/dobę w 1-szym tyg. leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) na dobę w 2. tyg. leczenia. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II według NYHA wynosi 23,75 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) raz/dobę w ciągu 1-szych 2 tyg. leczenia. Po 2 pierwszych tyg. zaleca się podwojenie dawki. Dawkę zwiększa się co drugi tydz. do 190 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) na dobę lub do maks. dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) na dobę lub na poziomie maks. dawki tolerowanej przez pacjenta. Zaleca się, aby lekarz prowadzący posiadał odpowiednią wiedzę na temat leczenia stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. W razie wystąpienia spadku ciśnienia tętniczego może zachodzić konieczność zmniejszenia dawki innego leku stosowanego jednocześnie. Spadek ciśnienia tętniczego nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, jednak dawkę należy zmniejszyć do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Nadciśnienie tętnicze. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym łagodnym do umiarkowanego, 47,5 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 50 mg metoprololu winianu). Jeżeli to konieczne, dawkę można zwiększyć 95-190 mg metoprololu bursztynianu na dobę, (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu), lub dołączyć do terapii inny lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi. Dzieci i młodzież. Zalecana dawka początkowa u dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku powyżej 6 lat wynosi 0,48 mg/kg mc. produktu leczniczego (0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu) raz/dobę. Ostateczna stosowana dawka wyrażona w mg powinna być jak najbardziej zbliżona do dawki obliczonej na podstawie dawki w mg/kg mc. U pacjentów niereagujących na metoprolol w dawce 0,48 mg/kg, dawka może być zwiększona do 0,95 mg/kg produktu leczniczego (0,95 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu), nie przekraczając 47,5 mg produktu leczniczego (47,5 mg metoprololu bursztynianu). U pacjentów niereagujących na dawkę 0,95 mg/kg, dawka może być zwiększona do maks. dawki dobowej 1,9 mg/kg mc. produktu leczniczego (1,9 mg/kg metoprololu bursztynianu). Dawki powyżej 190 mg produktu leczniczego (190 mg metoprololu bursztynianu) raz/dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci w wieku <6 lat nie były badane. Dlatego produkt leczniczy nie jest zalecany w tej grupie wiekowej. Dusznica bolesna. 47,5-190 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 50-200 mg winianu metoprololu) raz/dobę. W razie potrzeby można dołączyć inny lek stosowany w leczeniu choroby wieńcowej serca. Zaburzenia rytmu serca w postaci częstoskurczu. 47,5-190 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 50-200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. Leczenie podtrzymujące po przebytym zawale mięśnia sercowego. 95-190 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz/dobę. Zespół nadpobudliwości serca. 47,5-190 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 50-200 mg winianu metoprololu) raz/dobę. Profilaktyka migreny. 95 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 100 mg metoprololu winianu) raz/dobę. Generalnie, podawanie 95 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 100 mg metoprololu winianu) raz/dobę jest wystarczające. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi niezaburzeniami wątroby, na przykład w przypadku pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną, może być konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci w podeszłym wieku. Brak wystarczających danych dotyczących pacjentów w wieku powyżej 80 lat. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki leku tych pacjentów. Populacja pediatryczna. Istnieje niewielkie doświadczenie w stosowaniu metoprololu u dzieci i młodzieży. Dostosowanie dawkowania lub zaprzestanie leczenia. Dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Jakiekolwiek przerwanie leczenia lub dostosowanie dawki powinno odbywać się tylko po konsultacji z lekarzem. Czas trwania leczenia jest określany przez lekarza prowadzącego. Jeżeli leczenie metoprololem ma być przerwane (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą wieńcową lub zawałem mięśnia sercowego), lek zawsze należy odstawiać stopniowo, przez co najmniej 2 tyg., zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania najmniejszej dawki 1 tabl. o mocy 23,75 mg metoprololu bursztynianu, (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu). Tę dawkę należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym odstawieniem leku. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej.Uwagi:
Produkt leczniczy należy przyjmować raz/dobę, z jedzeniem lub bez jedzenia, najlepiej rano. Tabl. należy połykać w całości, lub powinny być podzielone, ale nie należy ich żuć ani kruszyć. Tabl. należy przyjmować z wodą, (co najmniej pół szklanki).Przeciwwskazania:
Metoprolol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: uczulenia (nadwrażliwości) na substancję czynną, inne leki β-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; blok przedsionkowo-komorowy II° i III°; blok przedsionkowo-komorowy wysokiego stopnia; nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów β-adrenergicznych); objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (spoczynkowa częstość akcji serca przed leczeniem <50/min); zespół chorego węzła zatokowego; wstrząs kardiogenny; ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego; niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg); nieleczony guz rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma); kwasica metaboliczna; ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc; jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (innych niż inhibitory MAO-B). Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 sekundy lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg. Ponadto metoprololu nie wolno stosować u pacjentów z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg lub spoczynkową częstością akcji serca przed leczeniem poniżej 68 uderzeń/min (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej terapii) jednoczesne podawanie dożylne leków blokujących kanały wapniowe jak werapamil lub diltiazem, lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dyzopiramid).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Leki β-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową. Jeżeli chory na astmę stosuje lek betaradrenomimetyczny (w postaci tabl. lub inhalacji), wówczas rozpoczynając leczenie metoprololem należy skontrolować dawkę β2-adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności. Jednak ze względu na stały poziom w osoczu produkt leczniczy tabl. o przedł. uwalnianiu działa na receptory β2-adrenergiczne słabiej niż tradycyjne postacie tabl. selektywnych leków β1-adrenolitycznych. Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii. Ryzyko zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze przy zastosowaniu produktu leczniczego tabl. o przedł. uwalnianiu niż w przypadku selektywnych leków β1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabl. oraz wyraźnie mniejsze niż w przypadku nieselektywnych leków β-adrenolitycznych. Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego mogą niekiedy ulegać nasileniu podczas leczenia metoprololem (możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). U pacjentów z anginą Prinzmetala selektywne β-blokery powinny być stosowane z zachowaniem ostrożności. Metoprolol może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych z uwagi na działanie hipotensyjne. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować lek o działaniu α-adrenolitycznym i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololem. Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o tym, że pacjent przyjmuje leki β-adrenolityczne. Ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Leków β-adrenolitycznych nie należy odstawiać nagle. Jeżeli leczenie ma zostać przerwane, w miarę możliwości lek należy odstawiać stopniowo przez okres, co najmniej 2 tyg. W przypadku wystąpienia objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie leków β-adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu, choroby niedokrwiennej serca z nasileniem dusznicy bolesnej i nawrotu nadciśnienia. Metoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Adrenalina nie zawsze daje pożądany skutek terapeutyczny u osób leczonych lekami β-adrenergicznymi. Leki β-adrenolityczne mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Dotychczas nie uzyskano wystarczającego doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania metoprololu bursztynianu u pacjentów z niewydolnością serca współistniejącą z: niestabilną niewydolnością serca (klasa IV według NYHA); ostrym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną dławicą piersiową w ciągu ostatnich 28 dni; zaburzeniami czynności nerek; zaburzeniami czynności wątroby; wiekiem powyżej 80 lat; wiekiem poniżej 40 lat; istotnymi hemodynamicznie chorobami zastawek; kardiomiopatią przerostową zwężającą; po lub w trakcie planowej operacji serca w ciągu 4 m-cy przed rozpoczęciem leczenia metoprololu bursztynianem. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego leku. Należy ostrzec pacjentów przed prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem urządzeń podczas leczenia metoprololem, gdyż mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie. Dotyczy to zwłaszcza jednoczesnego spożywania alkoholu w początkowym okresie leczenia lub okresu zwiększeniu dawki leku.Interakcje:
W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu, bądź z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu lub diltiazemu, bądź innych leków antyarytmicznych, nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym leki β-adrenergiczne. Leki przeciwarytmiczne I klasy: leki przeciwarytmiczne I klasy i preparaty β-adrenergiczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować poważne hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Najlepiej udokumentowana jest interakcja z dizopiramidem. Jednoczesne stosowanie z indometacyną lub niektórymi innymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne leków β-adrenergicznych. Jeżeli w pewnych okolicznościach pacjentowi otrzymującemu leki β-adrenergiczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki β-adrenergiczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne leki β-adrenergiczne, ale nadciśnienie tętnicze może nadal utrzymywać się. U pacjentów stosujących leki β-adrenergiczne, wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem β-adrenergików. Inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) nie należy podawać jednocześnie z metoprololem. Po podaniu leku blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu z innymi lekami β-adrenergicznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO-B, stan pacjenta należy starannie monitorować. W razie konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, lek β-adrenergiczny należy odstawić o kilka dni wcześniej. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi, na przykład antagonistów wapnia typu nifedypiny i prazosyny. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych leków sympatykomimetycznych (np. leki na kaszel, krople do nosa i krople do oczu) może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, rezerpiny, α-metylodopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne spowolnienie czynności serca i przewodzenia w sercu. Pacjenci stosujący jednocześnie inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Metoprololu bursztynian może nasilać działanie insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących lub zmniejszać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. β-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu 2. Zaleca się regularną kontrolę oznaczanie stężenia glukozy we krwi i odpowiednie dostosowanie leczenia obniżającego stężenie glukozy we krwi (insuliną lub doustnymi lekami hipoglikemizującymi). Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów przyjmujących leki β-adrenergiczne. Metoprolol służy jako substrat izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Ryfampicyna zmniejsza, natomiast cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol jest metabolizowany głównie, choć nie wyłącznie, przez enzym wątrobowy układu cytochromu CYP 2D6. Substancje o działaniu hamującym na CYP 2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Przy jednoczesnym leczeniu produktami będącymi inhibitorami CYP2D6 i metoprololem może być konieczne zmniejszenie dawki metoprololu. Działanie hamujące na enzym CYP 2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny (leków przeciwarytmicznych). Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych leków (np. lidokainy).Ciąża i laktacja:
Ze względu na brak odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących stosowania meloprololu u kobiet w ciąży, lek można podawać pacjentkom w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu (szczególnie w I trymestrze). Leki β-adrenergiczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Leki β-adrenergiczne mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją także doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 h przed planowanym porodem. W przypadku, gdy nie jest to możliwe - noworodka należy obserwować przez 48-72 h po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów β-adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Leki β-adrenergiczne nie wykazywały działania teratogennego u zwierząt, ale stwierdzano zmniejszony przepływ krwi przez pępowinę, opóźnienie rozwoju, osłabione kostnienie oraz zwiększoną częstość występowania zgonów w okresie przed- i poporodowym. Stężenie metoprololu w mleku jest około 3-krotnie większe niż w osoczu. Chociaż po stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych.Działania niepożądane:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) małopłytkowość, leukocytopenia. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) zaostrzenie utajonej cukrzycy; (nieznana) maskowanie objawów hipoglikemii (np. tachykardii). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie mc. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, zaburzenia koncentracji, senność lub bezsenność, koszmary senne; (rzadko) nerwowość, niepokój; (bardzo rzadko) zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości ( np. zmiany nastroju). Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy; (niezbyt często) parestezje. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (często) bradykardia, zaburzenia równowagi (bardzo rzadko w połączeniu z omdleniami), kołatanie serca; (niezbyt często) przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowokomorowy I°, wstrząs kardiogenny (związany z ostrym zawałem serca), ból w okolicy serca; (rzadko) czynnościowe zaburzenia pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i niedociśnienie ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem; (często) zimne dłonie i stopy; (bardzo rzadko) martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność wysiłkowa; (niezbyt często) skurcz oskrzeli; (rzadko) nieżyt nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (rzadko) suchość w ustach; (bardzo rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka (pokrzywka łuszczyco podobna i dystroficzne zmiany skórne), zwiększona potliwość; (rzadko) wypadanie włosów; (bardzo rzadko) nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczycopodobne zmiany skórne. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej; (niezbyt często) kurcze mięśni; (bardzo rzadko) bóle stawów, osłabienie mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) impotencja oraz inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (niezbyt często) obrzęk.Przedawkowanie:
Przedawkowanie metoprololu może powodować ciężkie niedociśnienie, znaczne zwolnienie rytmu zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, utratę przytomności (nawet śpiączkę), nudności, wymioty, sinicę i uogólnione napady padaczki. Objawy mogą ulegać zaostrzeniu w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub zażycia leków hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się po upływie od 20 minut do 2 h od przyjęcia leku. Węgiel leczniczy, w razie konieczności płukanie żołądka w celu zmniejszenia wchłaniania z przewodu pokarmowego. W przypadku wstrząsu i niedociśnienia tętniczego można podawać osocze lub jego substytuty. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii lub ryzyka niewydolności serca, pacjentowi należy podawać lek o działaniu β1-adrenomimetycznym (np. prenalterol lub dobutaminę), dożylnie w odstępach 2-5 minut lub w postaci stałego wlewu kroplowego aż do uzyskania żądanego efektu. Jeżeli selektywny β1-adrenomimetyk nie jest dostępny, można zastosować dopaminę. Można również podać siarczan atropiny (0,5-2,0 mg dożylnie w bolusie) w celu zablokowania nerwu błędnego. Jeżeli nie udaje się uzyskać pożądanego efektu, można zastosować inny lek sympatykomimetyczny, np. dobutaminę lub noradrenalinę. Pacjentowi można również podać dożylnie glukagon w dawce 1-10 mg, a następnie w postaci wlewu ciągłego w dawce 2-2,5 mg/h. W przypadku bradykardii opornej na leczenie może być konieczne zastosowanie rozrusznika serca. Można również rozważać podawanie jonów wapnia. Aby uniknąć skurczu oskrzeli, można podać wziewnie, a w przypadku braku odpowiedzi na podanie wziewne, dożylnie lek o działaniu β2-adrenomimetycznym lub aminofilinę. W przypadku napadów uogólnionych padaczki zalecane jest stosowanie diazepamu. Uwaga: dawki wymagane w leczeniu przedawkowania są dużo większe od zwykle stosowanych dawek terapeutycznych z uwagi na zablokowanie receptorów β przez lek β-adrenolityczny.Działanie:
Metoprolol jest selektywnym lekiem β1-adrenolitycznym, tzn. hamuje receptory β1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie niższych od koniecznych do zablokowania receptorów β2-adrenergicznych. Jednakże w wyższych dawkach, metoprolol ma również wpływ na receptory β2-adrenergiczne, np. w oskrzelach i naczyniach krwionośnych. Metoprolol wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Metoprolol zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Metoprolol zmniejsza efekty wywoływane przez nagły wyrzut katecholamin, takie jak tachykardia, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca, a ponadto obniża ciśnienie tętnicze krwi. Stężenie w osoczu i skuteczność (hamowanie receptorów β1-adrenergicznych) produkt leczniczy tabl. o przedł. uwalnianiu jest bardziej wyrównane w ciągu całej doby niż w przypadku selektywnych leków β1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabl.Skład:
1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 23,75 mg, 47,5 mg lub 95 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 25 mg, 50 mg lub 100 mg metoprololu winianu.
