Montelukast Bluefish, 28 szt., Montelukast, tabl. do rozgr. i żucia
Rx
100%4,45 zł
Wskazania:
Dawka 4 mg. Lek wskazany jest w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u dzieci 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Produkt może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u dzieci, które nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku 2 lat i starszych, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. Dawka 5 mg. Lek wskazany jest w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Produkt może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Preparat jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dzieci 6-14 lat.Dawkowanie:
Zalecana dawka u dzieci w wieku 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg/dobę, którą należy przyjmować wieczorem. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej. Zalecana dawka u dzieci w wieku 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg/dobę, którą należy przyjmować wieczorem. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej. Ogólne zalecenia. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu leczniczego należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Pacjenci z zaburzeniami nerek i wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Płeć. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Zastosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną można rozważyć jedynie wtedy, gdy w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i u pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Astmę przewlekłą łagodną definiuje się jako występowanie objawów astmy częściej niż raz w tyg., lecz rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów w nocy częściej niż 2x/m-c, lecz rzadziej niż raz/tydz., z prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli w okresie obserwacji nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy (zwykle w ciągu m-ca), należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze stopniowanym systemem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Jeśli leczenie produktem leczniczym stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym. Tabl. powlekane 10 mg są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku poniżej 2 lat: nie należy podawać produktu leczniczego 4 mg tabl. do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania montelukastu 4 mg tabl. do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat. Dla dzieci mających problem z przyjmowaniem tabl. do rozgryzania i żucia dostępna jest inna postać farmaceutyczna - granulat. Dzieciom w wieku poniżej 6 lat: nie należy podawać produktu leczniczego 5 mg tabl. do rozgryzania i żucia dzieciom w wieku poniżej 6 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku 5 mg tabl. do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg są dostępne dla dzieci w wieku 2-5 lat.Uwagi:
Produkt leczniczy należy przyjmować 1 h przed jedzeniem lub 2 h po jedzeniu.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy. Do tego celu pacjenci powinni mieć przygotowany łatwo dostępny, zwykle stosowany przez nich doraźnie, odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować wziewnie krótko działającego β-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza. Produktem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów podawanych wziewnie lub doustnie. Nie ma danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów podawanych doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, który często leczony jest kortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki te były czasem związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Pomimo, że nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego , lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatie. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia. Lek zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę, że każda tabl. zawierająca 4 mg montelukastu zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,674 mg fenyloalaniny na dawkę. Nie przewiduje się, by lek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów głowy.Interakcje:
Montelukast może być podawany z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wykazał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą (AUC) stężenia montelukastu w osoczu zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem cytochromu CYP 2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji między montelukastem a rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np.: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.Ciąża i laktacja:
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie wskazują na związek przyczynowy pomiędzy przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które zgłaszano rzadko na całym świecie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Produkt może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Produkt może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądane:
Montelukast był oceniany u pacjentów z przewlekłą astmą w następujących badaniach klinicznych: tabl. powl. 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszej; tabl. u około 1750 dzieci 6-14 lat; tabl. u 851 dzieci 2-5 lat; granulat u 175 dzieci od 6 m-cy do 5 lat. Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą okresową: granulat i tabl. u 1038 dzieci od 6 m-cy do 5 lat. Zaburzenia układu nerwowego: (dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsza (dwa badania 12-tyg.; n=795)) ból głowy; (dzieci 6-14 lat (jedno badanie 8-tyg.; n=201), (2 badania 56-tyg.; n=615)) ból głowy; (dzieci od 6 m-cy do 2 lata (jedno badanie 6-tyg.; n=175)) hiperkinezja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (dzieci od 6 m-cy do 2 lata (jedno badanie 6-tyg.; n=175)) astma oskrzelowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsza (2 badania 12-tyg.; n=795)) ból brzucha; (dzieci 2-5 lat (jedno badanie 12-tyg.; n=461) (jedno badanie 48-tyg.; n=278)) ból brzucha; (dzieci w wieku 6 m-cy do 2 lata (jedno badanie 6-tyg.; n=175)) biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (dzieci w wieku 6 m-cy do 2 lat (jedno badanie 6-tyg.; n=175)) wypryskowe zapalenie skóry, wysypka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (dzieci 2-5 lat (jedno badanie 12-tyg.; n=461) (jedno badanie 48-tyg.; n=278)) pragnienie. W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci 6-14 lat, profil bezpieczeństwa leku nie zmienił się. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilów w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) Churga-Strauss (ang. CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość w jamie ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych :(często) zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) w surowicy krwi; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowo- komórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) astenia i/lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.Przedawkowanie:
Brak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach nad przewlekłą astmą, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg. oraz w krótkotrwałych badaniach, w których podawano dawki do 900 mg/dobę przez około 1 tydz., nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Obejmowały one przypadki dorosłych i dzieci po przyjęciu dawki tak dużej jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku u dorosłych i dzieci. W większości doniesień o przedawkowaniu nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.Działanie:
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów (granulocytów kwasochłonnych). Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych u ludzi, wywołując reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów.Skład:
1 tabl. zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
