Montelukast Teva, 28 szt., Montelukast, tabl. do rozgr. i żucia
Rx
100%13,00 zł
Wskazania:
Dawka 4 mg. Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Montelukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. Dawka 5 mg. Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku 6-14 lat z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których wyniki leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów są niezadowalające. Montelukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów 6-14 lat, w której skurcz oskrzeli jest wywoływany głównie przez wysiłek fizyczny.Dawkowanie:
Dawka 4 mg. Produkt leczniczy stosuje się u dziecka pod nadzorem osoby dorosłej. Dawką dla dzieci w wieku 2-5 lat jest 1 tabl. raz/dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, montelukast należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Stosowanie produktu leczniczego nie jest zalecane u dzieci poniżej 2 lat. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w 1-szej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów poinformować, że leczenie produktem leczniczym należy kontynuować zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodną łagodnym nasileniu. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą łagodną może być brane pod uwagę tylko pod warunkiem, że u dziecka w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i dziecko nie jest w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów częściej niż raz/tydz., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2x/m-c, ale rzadziej niż raz/tydz. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli odpowiedni stopień kontroli astmy nie zostanie osiągnięty we właściwym czasie (zwykle w ciągu 1 m-ca) należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień kontroli astmy u pacjenta. Stosowanie produktu w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku 2-5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. U dzieci w wieku 2-5 lat powysiłkowy skurcz oskrzeli może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po 2-4 tyg. leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Leczenie montelukastem a inne metody leczenia astmy. Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów leczonych wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej montelukastem. Specjalne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci męskiej i żeńskiej. Dzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Tabl. powl. 10 mg są dostępne dla osób dorosłych w wieku 15 lat i starszych. Tabl. do rozgr. i żucia dostępne są dla dzieci w wieku 6-14 lat. Dawka 5 mg. Dzieciom 6-14 lat należy podawać 1 tabl. raz/dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, montelukast należy przyjąć 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w 1-szej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że leczenie montelukastem powinno być kontynuowane zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu może być brane pod uwagę tylko pod warunkiem, że u dziecka w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i dziecko nie jest w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Przewlekła astma o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem objawów częściej niż raz/tydz., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2x/m-c, ale rzadziej niż raz/tydz. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli odpowiedni stopień kontroli astmy nie zostanie osiągnięty we właściwym czasie (zwykle w ciągu 1 m-ca) należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. Pacjenci powinni być okresowo badani w celu kontroli astmy. Leczenie montelukastem a inne metody leczenia astmy. Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów leczonych wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej montelukastem. Specjalne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci męskiej i żeńskiej. Dzieci i młodzież. Produkt nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Tabl. powl. 10 mg są dostępne dla osób dorosłych w wieku 15 lat i starszych. Tabl. do żucia 4 mg dostępne są dla dzieci 2-5 lat.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Rozpoznanie astmy przewlekłej u bardzo małych dzieci (6 m-cy-2 lat) powinny być ustalone przez pediatrę lub pulmonologa. Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego doraźnie w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu były czasami związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie. Aczkolwiek związek przyczynowy z antagonizmem receptora leukotrienowego nie jest ustalony. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatię. Pacjenci, u których wystąpią takie objawy, ponownie zbadać, a stosowany u nich schemat leczenia ponownie oceniać. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących montelukast. Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i/lub opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia produktem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu 4 mg u pacjentów poniżej 2 lat. Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl. do rozgryzania i żucia , to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Nie należy się spodziewać, aby montelukast wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach, zgłaszano występowanie senności lub zawrotów głowy.Interakcje:
Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji leków: montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8) wskazują, że montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie należy się spodziewać, żeby montelukast istotnie zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu lek-lek badania interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości zwiększenia działań niepożądanych. Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji montelukastu.Ciąża i laktacja:
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka i płodu. Z ograniczonej liczby danych z dostępnych baz danych dotyczących zastosowań w okresie ciąży nie wynika, aby istniał związek przyczynowy między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które rzadko zgłaszano po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu na całym świecie. Lek można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy motelukast przenika do mleka kobiecego. Lek można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądane:
Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą astmą, w następujący sposób: tabl. powl. 10 mg u ok. 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i powyżej; tabl. do rozgr. i żucia 5 mg u ok. 1750 dzieci 6-14 lat, oraz tabl. do rozgr. i żucia 4 mg u 851 dzieci 2-5 lat oraz granulat 4 mg u 175 dzieci 6 m-cy-2 lat. Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych u pacjentów z okresową astmą w następujący sposób: 4 mg granulat i tabl. do żucia u 1038 dzieci w wieku 6 m-cy-5 lat. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, hiperkineza. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) astma. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, ból brzucha, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) egzemy, wysypka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) wzmożone pragnienie - szczegóły, patrz ChPL. W badaniach klinicznych dotyczących długotrwałego stosowania u ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci 6-14 lat, profil bezpieczeństwa nie uległ zmianie. Łącznie, 502 dzieci w wieku 2-5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 m-ce, 338 przez 6 m-cy lub dłużej oraz 534 pacjentom przez 12 m-cy lub dłużej. Podczas długotrwałego leczenia, profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie zmienił się. Profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 6 m-cy do 2 lat nie uległ zmianie w trakcie leczenia do 3 m-cy. Po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano następujące działania niepożądane. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) infekcje górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność somnambulizm, drażliwość lęk, niepokój, pobudzenie, w tym zachowania agresywne i wrogość, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zacinanie się w mowie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, drgawki. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Straussa (CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym żółtaczkopochodne , wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenia wątroby). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) łatwe siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk - szczegóły, patrz ChPL.Przedawkowanie:
Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach długotrwałych dotyczących leczenia astmy, montelukast był podawany dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg/dobę przez ok. 1 tydz., bez istotnych klinicznie działań niepożądanych. W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu zarówno u dzieci, jak i u pacjentów dorosłych. Przyjęte dawki dochodziły do 1000 mg (ok. 61 mg/kg mc. u 42 m-cznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu. Były to: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.Działanie:
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują różne reakcje: skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń oraz napływ eozynofilów. Montelukast jest czynnym związkiem, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem i selektywnością wiąże się z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast w małych dawkach (5 mg) hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania doustnego. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast nasilało działanie β-agonisty. Montelukast powodował zahamowanie zarówno wczesnej, jak i późnej fazy reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na antygen. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i u dzieci. W osobnym badaniu, leczenie montelukastem spowodowało znaczące zmniejszenie liczby eozynofilów w drogach oddechowych (pomiar w plwocinie). U pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku 2-14 lat montelukast, w porównaniu z placebo, spowodował zmniejszenie liczby eozynofilów we krwi obwodowej wraz z poprawą klinicznej kontroli astmy.Skład:
1 tabl. do rozgr. i żucia zawiera 4,16 mg lub 5,20 mg montelukastu sodowego, który jest równoważny 4 mg lub 5 mg montelukastu.
