Rulid®, 10 szt., Roxithromycin, tabl. powl.
Rx
100%23,04 zł
Wskazania:
Produkt stosuje się w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na roksytromycynę: zapalenie migdałków (angina) wywołane przez: paciorkowce z grupy A β-hemolizujące - jako alternatywa dla antybiotyków β-laktamowych; ostre zapalenia zatok obocznych nosa, gdy nie można zastosować antybiotyku β-laktamowego; nadkażenia w przebiegu ostrego zapalenia oskrzeli; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; pozaszpitalne zapalenie płuc u pacjentów bez czynników ryzyka, bez objawów ciężkiego stanu klinicznego i przy braku objawów klinicznych wskazujących na zakażenie wywołane przez pneumokoki; jeśli podejrzewa się atypowe zapalenie płuc, makrolidy są wskazane niezależnie od nasilenia objawów; zakażenia skóry i tkanki podskórnej o lekkim przebiegu, wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes; nierzeżączkowe zakażenia narządów płciowych wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (tylko dawka 150 mg). Podejmując decyzję o leczeniu produktem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.Dawkowanie:
Tabl. powl. Dorośli: 1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem, co 12 h (300 mg/dobę). Długość kuracji zależy od wskazań terapeutycznych, drobnoustroju wywołującego zakażenie i obrazu klinicznego choroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby [np. marskością wątroby z żółtaczką i/lub wodobrzuszem] nie zaleca się stosowania roksytromycyny; jeśli jednak zastosowanie leku jest konieczne, dawkę należy zmniejszyć o połowę i regularnie kontrolować czynność wątroby. Parametry czynności wątroby należy kontrolować również u osób z zaburzoną czynnością wątroby oraz u tych, u których niewydolność wątroby wystąpiła podczas stosowania roksytromycyny w przeszłości. Jeśli w czasie stosowania roksytromycyny parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności zmniejszania dawki leku, ponieważ zaledwie około 10% przyjętej doustnie roksytromycyny lub jej metabolitów wydalane jest przez nerki. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku. Modyfikacja dawkowania u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna. W razie konieczności zastosowania roksytromycyny u dzieci, dostępne są tabl. o mniejszej zawartości substancji czynnej. Tabl. do sporządzania zawiesiny doustnej. Zalecane dawkowanie u dzieci: 5-8 mg/kg mc./dobę w 2 podzielonych dawkach podawanych, co 12 h. Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych wynosiła 6 mg/kg mc./dobę. W zależności od mc. stosuje się następujące dawkowanie: dzieci o mc. 6-11 kg: 1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem; dzieci o mc. 12-23 kg: 1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem; dzieci o mc. 24-40 kg: 2 tabl. rano i 2 tabl. wieczorem. Długość kuracji zależy od wskazań terapeutycznych, drobnoustroju wywołującego zakażenie i obrazu klinicznego choroby. Leku nie należy podawać dłużej niż 10 dni. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby [np. marskością wątroby z żółtaczką i/lub wodobrzuszem] nie zaleca się stosowania roksytromycyny; jeśli jednak zastosowanie leku jest konieczne, dawkę należy zmniejszyć o połowę i regularnie kontrolować czynność wątroby. Parametry czynności wątroby należy kontrolować również u osób z zaburzoną czynnością wątroby oraz u tych, u których niewydolność wątroby wystąpiła podczas stosowania roksytromycyny w przeszłości. Jeśli w czasie stosowania roksytromycyny parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności zmniejszania dawki leku, ponieważ zaledwie około 10% przyjętej doustnie roksytromycyny lub jej metabolitów wydalane jest przez nerki. Modyfikacja dawkowania u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna. Dorośli. W razie konieczności zastosowania roksytromycyny u dorosłych, dostępne są tabl. o większej zawartości substancji czynnej.Uwagi:
Tabl. powl. Całą tabl. należy połknąć z dostateczną ilością wody. Roksytromycynę należy przyjmować przed posiłkami. Tabl. do sporządzania zawiesiny doustnej. Pół tabletki lub całą tabletkę, w zależności od zaleconej dawki, należy umieścić na łyżce stołowej z wodą. Po upływie 30-40 sekund tabl. ulega rozdrobnieniu, tworząc zawiesinę gotową do spożycia. Po podaniu leku należy dodatkowo podać wodę do popicia. Roksytromycynę należy podawać przed posiłkami.Przeciwwskazania:
Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, biegunka. Mogą również wystąpić i nasilić się przy przedawkowaniu takie działania niepożądane, jak bóle i zawroty głowy. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Podczas jednoczesnego podawania antybiotyków makrolidowych i alkaloidów sporyszu o kurczącym działaniu na naczynia krwionośne donoszono o przypadkach silnego zwężenia naczyń (zatruciu sporyszem), z możliwą martwicą kończyn. Przed podaniem roksytromycyny należy upewnić się, że pacjent nie przyjmuje alkaloidów sporyszu. Po zastosowaniu roksytromycyny zgłaszano przypadki ciężkich pęcherzowych reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Jeśli u pacjenta stwierdzi się objawy przedmiotowe lub podmiotowe SJS lub TEN (np postępująca wysypka, często z pęcherzami lub zmiany na błonach śluzowych), leczenie lekiem należy przerwać. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie roksytromycyny nie jest wskazane. Należy zachować szczególną ostrożność stosując roksytromycynę u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nerkowe wydalanie roksytromycyny i jej metabolitów stanowi około 10% dawki doustnej. W niewydolności nerek dawkowanie pozostaje bez zmian. Zaleca się kontrolowanie czynności wątroby i nerek oraz morfologii krwi, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia (tzn. dłużej niż 2 tyg.). Roksytromycyna, może powodować nasilenie miastenii. Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta występuje biegunka w okresie stosowania leku. Biegunka, zwłaszcza ciężka, uporczywa i/lub krwawa, występująca podczas lub po zastosowaniu roksytromycyny, może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, wywołanego przez toksyny nadmiernie namnożonej w jelitach bakterii Clostridium difficile. Jeśli podejrzewa się rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, należy natychmiast przerwać leczenie roksytromycyną. Zapalenie może mieć przebieg lekki lub ciężki. Lekkie zwykle ustępuje po odstawieniu leku. W cięższych przypadkach lekarz może zalecić przyjmowanie metronidazolu lub wankomycyny. Pacjent nie powinien przyjmować leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco. Należy zachować ostrożność podczas stosowania roksytromycyny u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, które mogą wydłużać odstęp QT. Należą do nich leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid, dyzopiramid) i klasy III (np. dofetylid, amiodaron), cytalopram, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, metadon, niektóre leki
przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny), fluorochinolony (np. moksyfloksacyna), niektóre leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, pentamidyna) oraz niektóre leki przeciwwirusowe (np. telaprewir). Roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. niewyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia), jak również u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III oraz leki takie, jak astemizol, cyzapryd lub pimozyd. Tabl. powl. 1 tabl. zawiera 1,12 mg glukozy. Pacjenci z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: należy zwrócić uwagę pacjenta na możliwość wystąpienia zawrotów głowy po przyjęciu leku.Interakcje:
Roksytromycyna jest słabym inhibitorem CYP3A4. Produkty lecznicze, których stosowanie z roksytromycyną jest przeciwwskazane: alkaloidy sporyszu zwężające naczynia krwionośne. Produkty lecznicze, których stosowanie z roksytromycyną jest niezalecane: astemizol, cyzapryd, pimozyd. Stosowanie leków, takich jak astemizol, cyzapryd lub pimozyd, które są metabolizowane przez izoenzym wątrobowy CYP3A, było związane z wydłużeniem odstępu QT i/lub występowaniem arytmii (głównie zaburzenia typu torsade de pointes) w wyniku zwiększenia stężenia tych substancji w surowicy w następstwie interakcji z istotnymi inhibitorami tego izoenzymu, w tym z niektórymi antybiotykami makrolidowymi. Chociaż roksytromycyna nie ma zdolności wiązania z CYP3A lub zdolność ta jest ograniczona, a przez to hamowanie metabolizmu innych leków przetwarzanych przez ten izoenzym, nie można z całą pewnością potwierdzić ani wykluczyć ewentualnych klinicznych interakcji pomiędzy roksytromycyną i wymienionymi wyżej lekami; dlatego też jednoczesne stosowanie roksytromycyny i tych leków jest niezalecane. Niektóre antybiotyki makrolidowe mogą wchodzić w interakcje farmakokinetyczne z terfenadyną, powodując zwiększenie stężenia terfenadyny w surowicy. Może to spowodować ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza zaburzenia typu torsade de pointes. Chociaż podobnych reakcji nie obserwowano podczas stosowania roksytromycyny, a badania prowadzone u ograniczonej liczby zdrowych ochotników nie wykazały interakcji farmakokinetycznych ani istotnych zmian w zapisie EKG, to jednoczesne stosowanie roksytromycyny i terfenadyny jest niezalecane. Roksytromycynę, podobnie jak inne makrolidy, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III. Produkty lecznicze, które należy stosować z roksytromycyną z zachowaniem ostrożności. Należy zachować ostrożność podczas stosowania roksytromycyny u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, które mogą wydłużać odstęp QT. Należą do nich leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid, dyzopiramid) i klasy III (np. dofetylid, amiodaron), cytalopram, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, metadon, niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny), fluorochinolony (np. moksyfloksacyna), niektóre leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, pentamidyna) i niektóre leki przeciwwirusowe (np. telaprewir). W badaniach z udziałem ochotników nie obserwowano interakcji z warfaryną; jednak u pacjentów leczonych roksytromycyną i antagonistami wit. K (np. pochodne kumarolu) odnotowano przypadki wydłużenia czasu protrombinowego lub zwiększenia wartości INR, co mogło być spowodowane samym zakażeniem. Podczas jednoczesnego stosowania roksytromycyny i antagonistów wit. K zaleca się kontrolowanie wartości INR. Badanie in vitro wykazało, że roksytromycyna może zastępować związany z białkami dyzopiramid; takie działanie roksytromycyny in vivo może spowodować zwiększenie stężenia wolnego dyzopiramidu w surowicy. Z tego względu należy kontrolować zapis EKG i, w miarę możliwości, stężenia dyzopiramidu w surowicy. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników stwierdzono, że roksytromycyna może zwiększać wchłanianie digoksyny. Działanie to, częste w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, może bardzo rzadko prowadzić do toksyczności glikozydów nasercowych. Mogą wówczas wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, biegunka, bóle lub zawroty głowy; toksyczność glikozydów nasercowych może również wywołać zaburzenia przewodzenia sercowego i/lub zaburzenia rytmu serca. Dlatego u pacjentów przyjmujących jednocześnie roksytromycynę i digoksynę lub inny glikozyd nasercowy należy kontrolować czynność elektryczną serca (EKG) oraz, w miarę możliwości, stężenie glikozydów nasercowych w surowicy. Takie postępowanie jest konieczne, jeśli wystąpią objawy świadczące o przedawkowaniu glikozydów nasercowych. Jednoczesne podawanie roksytromycyny (300 mg/dobę) i midazolamu (15 mg doustnie) zwiększa AUC midazolamu (wrażliwego substratu CYP3A4) o 47%, co może nasilać działanie midazolamu. Brak ostatecznych dowodów potwierdzających występowanie interakcji pomiędzy roksytromycyną i triazolamem. Obserwowano niewielkie zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu, jednak nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Roksytromycyna, może zwiększać AUC i stężenie bromokryptyny w osoczu, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych związku. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ roksytromycyny u pacjentów narażonych na działanie cyklosporyny, 8 pacjentów po transplantacji serca leczonych cyklosporyną przez przynajmniej 1 m-c otrzymywało roksytromycynę w dawce 150 mg podawaną 2x/dobę przez 11 dni. Roksytromycyna spowodowała 50% zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu, które jednak stopniowo zmniejszało się po zaprzestaniu podawania roksytromycyny. Nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Podczas stosowania roksytromycyny w skojarzeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (statynami), istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących mięśni, takich jak rabdomioliza, z powodu możliwego zwiększenia stężenia statyn. Należy zachować ostrożność, gdy statyny stosowane są w skojarzeniu z roksytromycyną oraz należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych miopatii. Roksytromycyna może zwiększać stężenie ryfabutyny w osoczu. Roksytromycyna jest słabym inhibitorem izoenzymu CYP3A. Można się spodziewać, że roksytromycyna stosowana razem z lekami metabolizowanymi głównie z udziałem izoenzymu CYP3A, spowoduje najwyżej 2-krotne zwiększenie ogólnego wpływu tych leków na organizm. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania roksytromycyny z lekami metabolizowanymi przez CYP3A. Nie ma klinicznie istotnych interakcji z karbamazepiną, ranitydyną, wodorotlenkiem glinu lub magnezu, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny i progestageny.Ciąża i laktacja:
Badania prowadzone na kilku gatunkach zwierząt nie wykazały teratogennego lub toksycznego wpływu roksytromycyny na płód po zastosowaniu dawek do 200 mg/kg mc./dobę lub 40-krotnie wyższych od dawek stosowanych terapeutycznie u ludzi. U ciężarnych kobiet nie określono bezpieczeństwa stosowania roksytromycyny w odniesieniu do płodu. Brak doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet karmiących piersią. Niewielkie ilości roksytromycyny przenikają do mleka kobiet karmiących. Należy zatem podjąć decyzję, czy zrezygnować z leczenia roksytromycyną, czy przerwać karmienie piersią dziecka w przypadku kontynuowania terapii.Działania niepożądane:
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (nieznana) nadkażenia jak w przypadku innych antybiotyków, stosowanie roksytromycyny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może spowodować wzrost opornych drobnoustrojów - Clostridium difficile; ważna jest wielokrotna ocena stanu pacjenta,w razie wystąpienia nadkażenia (rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego) podczas leczenia roksytromycyną należy zastosować odpowiednie leczenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) eozynofilia; (nieznana) agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) omamy, stan splątania (dezorientacja). Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy; (nieznana) parestezje, zaburzenia smaku (zaburzenia w odczuwaniu bodźców smakowych), brak smaku, parosmia - odczuwanie nieprawdziwych zapachów (wypaczenie zmysłu węchu), całkowita utrata węchu. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) przemijająca głuchota, niedosłuch, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego oraz szumy uszne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, niestrawność (ból w nadbrzuszu), biegunka; (nieznana) krwawa biegunka, zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) cholestatyczne lub ostre zapalenie komórek wątrobowych (niekiedy przebiegające z żółtaczką). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) rumień wielopostaciowy, pokrzywka; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, plamica, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi. Zaburzenia serca: (nieznana) wydłużenie odstępu QT częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes.Działanie:
Roksytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym. Spektrum działania roksytromycyny obejmuje następujące drobnoustroje. Szczepy wrażliwe in vitro (MIC < 1 mg/l): Campylobacter coli, Campylobacter jejun, Chlamydia trachomatis, Ch. psittaci i Ch. pneumoniae, Clostridium, w tym Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę, Mobiluncus spp, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus spp, Porphyromonas spp, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae. Szczepy średnio wrażliwe: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Szczepy oporne (MIC > 4 mg/l): Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Fusobacterium, Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę (S. aureus i koagulazo-ujemne), Mycoplasma hominis, Nocardia spp., Pseudomonas spp.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 150 mg roksytromycyny. 1 tabl. do sporządzenia zawiesiny doustnej zawiera 50 mg roksytromycyny.
