Serdolect®, 30 szt., Sertindole, tabl. powl.
Rx
100%3,20 zł
Wskazania:
Wskazany jest w leczeniu schizofrenii. Ze względu na bezpieczeństwo dotyczące układu krążenia, sertyndol należy stosować wyłącznie u pacjentów, którzy nie tolerują przynajmniej jednego innego leku przeciwpsychotycznego. Produktu nie należy stosować w sytuacjach nagłych, w celu szybkiego złagodzenia objawów u pacjentów z ostrymi zaburzeniami.Dawkowanie:
Stosować doustnie 1x/dobę. Gdy wymagane jest działanie uspokajające (sedacja), można podawać w skojarzeniu z benzodiazepiną. Ustalanie dawki. U wszystkich pacjentów stosowanie sertyndolu należy rozpoczynać od dawki 4 mg/dobę. Dawkę należy zwiększać o 4 mg po 4-5 dniach stosowania każdej z dawek, aż do osiągnięcia optymalnej dobowej dawki podtrzymującej wynoszącej od 12 do 20 mg. Ponieważ sertyndol blokuje receptory α49, w początkowym okresie ustalania dawki mogą wystąpić objawy hipotonii ortostatycznej. Dawka początkowa 8 mg lub szybkie zwiększenie dawki wiąże się z istotnie zwiększonym zagrożeniem hipotonią ortostatyczną. Leczenie podtrzymujące. Zależnie od odpowiedzi pacjenta na leczenie dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. Dawkę maksymalną wynoszącą 24 mg na dobę można stosować tylko w wyjątkowych wypadkach, ponieważ badania kliniczne nie wykazały jednoznacznie większej skuteczności dawek powyżej 20 mg, a wydłużenie odstępu QT może być większe podczas stosowania dawek w górnej granicy zakresu dawkowania. W okresie ustalania dawki i we wczesnym okresie leczenia podtrzymującego należy kontrolować ciśnienie tętnicze. Pacjenci w podeszłym wieku. Badanie właściwości farmakokinetycznych nie wykazało różnic między pacjentami młodymi i w podeszłym wieku. Dane uzyskane w badaniu klinicznym u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są jednak ograniczone. Leczenie powinno być rozpoczęte jedynie po bezpośrednim badaniu układu krążenia. U pacjentów w podeszłym wieku wskazane może być wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat. Stosowanie produktu nie jest rekomendowane u dzieci, ze względu na brak danych dotyczących jego bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie chorych. Zaburzenie czynności nerek. Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać sertyndol w dawkach zwykle stosowanych. Hemodializa nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne sertyndolu. Zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby wymagane jest wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej. Ponowne ustalanie dawki w przypadkach wcześniejszego przerwania leczenia. W przypadku wznawiania leczenia sertyndolem u pacjentów, którzy nie otrzymywali sertyndolu przez okres krótszy niż tydzień, nie jest wymagane powtórne ustalanie dawki i można ponownie zastosować ustaloną dawkę podtrzymującą. W innych przypadkach wskazane jest postępowanie zgodnie z zalecanym schematem ustalania dawki. Przed przystąpieniem do ponownego ustalania dawki należy wykonać badanie EKG. Dawkowanie po uprzednim stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych. Leczenie sertyndolem można rozpocząć zgodnie z zalecanym schematem ustalania dawki i równocześnie zaprzestać stosowania innych doustnych leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot), pierwszą dawkę sertyndolu należy podać zamiast kolejnego wstrzyknięcia leku w postaci depot.Uwagi:
Lek można stosować niezależnie od posiłków. Przed oraz w trakcie leczenia sertindolem wymagane jest monitorowanie EKG.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na sertindol lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu, niewyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, istotna klinicznie choroba układu krążenia w wywiadzie, zastoinowa niewydolność serca, kardiomiopatia przerostowa, zaburzenia rytmu serca lub bradykardia (<50 uderzeń/minutę.). Leczenia sertindolem nie wolno rozpoczynać u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, z wywiadem rodzinnym dotyczącym tego zespołu lub z rozpoznanym nabytym wydłużeniem odstępu QT [skorygowany odstęp QT (QTc) powyżej 450 milisekund u mężczyzn i 470 milisekund u kobiet]. Ponadto preparat jest przeciwwskazany u pacjentów otrzymujących leki istotnie wydłużające odstęp QT, tj. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetilid), przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), antybiotyki chinolowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna), leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol), cyzapryd, związki litu. Przeciwwskazane jest podawanie preparatu z lekami o znanym silnym działaniu hamującym enzymy cytochromu P450 3A, jak stosowane w leczeniu grzybic układowych leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (np. indynawir), leki blokujące kanały wapniowe (np. diltiazem, werapamil), cymetydyna. Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Preparat powoduje wydłużenie odstępu QT, szczególnie podczas podawania dawek w górnej granicy zalecanego zakresu dawkowania (20 mg i 24 mg), co wiąże się z możliwością wywoływania zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes (TdP) (potencjalnie śmiertelnego, częstoskurczu komorowego z nieregularną akcją komór) i nagłego zgonu. Kontrola EKG jest bezwzględnie wymagana przed rozpoczęciem leczenia, po osiągnięciu stanu stacjonarnego po około 3 tyg. leczenia lub po osiągnięciu dawki 16 mg, a następnie po 3 m-cach leczenia. W okresie leczenia podtrzymującego badanie EKG należy wykonać co 3 m-ce, a także przed i po dokonaniu każdego zwiększenia dawki preparatu lub równocześnie stosowanego leku, mogącego prowadzić do zwiększenia stężenia sertindolu. W przypadku stwierdzenia wartości dla odstępu QTc wynoszącej powyżej 500 milisekund w trakcie leczenia sertindolem, zaleca się przerwanie jego stosowania. Leki przeciwpsychotyczne mogą hamować działanie agonistów dopaminy, np. stosowanych u pacjentów z chorobą Parkinsona. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) takie, jak fluoksetyna i paroksetyna, wywierając silne działanie hamujące na CYP2D6, mogą powodować dwu-trzykrotne zwiększenie stężenia sertindolu w osoczu. Wymagane może być zastosowanie mniejszej dawki podtrzymującej. Ostrożnie stosować u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, w związku ze zwiększonym ryzykiem poważnych chorób układu krążenia. Wskazane jest wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie. Stosowanie leków przeciwpsychotycznych (zwłaszcza w dużych dawkach) wiąże się z ryzykiem wystąpienia późnych dyskinez oraz grożącego zgonem złośliwego zespołu neuroleptycznego. Zaleca się stopniowe odstawianie leku, gdyż po nagłym zaprzestaniu jego stosowania mogą o wystąpić ostre objawy odstawienie: nudności, wymioty, pocenie się i bezsenność; nawroty objawów psychotycznych oraz pojawienie się ruchów mimowolnych (akatyzja, dystonia i dyskineza). Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typ Lapp lub złym wchłanianiem glukozy i galaktozy, gdyż tabletki zawierają laktozę jednowodną. Sertyndol nie powoduje uspokojenia polekowego (sedacji), ale pacjentów należy poinformować, aby nie prowadzili pojazdów mechanicznych ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu ustalenia indywidualnej wrażliwości na działanie leku.Interakcje:
Wydłużenie odstępu QT w związku z leczeniem sertindolem może ulec zwiększeniu podczas podawania w skojarzeniu innych leków o znanym działaniu powodującym istotne wydłużenie odstępu QT. Ich jednoczesne podawanie jest zatem przeciwwskazane. Metabolizm preparatu może ulec istotnemu nasileniu pod wpływem preparatów o znanym działaniu indukującym izoenzymy CYP, w szczególności ryfampicyny, karbamazepiny, fenytoiny i fenobarbitalu, które mogą spowodować 2-3-krotne zmniejszenie stężenia sertindolu w osoczu. Zmniejszona skuteczność leczenia przeciwpsychotycznego u pacjentów otrzymujących te lub inne leki o właściwościach indukujących wymagać może dobrania dawki sertyndolu w górnej granicy zakresu dawkowania.Ciąża i laktacja:
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania sertyndolu w okresie ciąży, w związku z tym sertynol nie powinien być stosowany. Nie wykonano badań z udziałem karmiących piersią kobiet, ale należy oczekiwać, że sertyndol jest wydzielany do mleka kobiecego. Jeśli uznaje się za konieczne leczenie sertyndolem, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.Działania niepożądane:
Zaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) hiperprolaktynemia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie masy ciała; (niezbyt często) hiperglikemia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, parestezje; (niezbyt często) omdlenia, drgawki, zaburzenia ruchów (zwłaszcza późne dyskinezy; (rzadko) w związku ze stosowaniem sertyndolu donoszono o złośliwym zespole neuroleptycznym (ZZN). Zaburzenia serca: (często) obrzęk obwodowy, wydłużenie odstępu QT; (niezbyt często) Torsade de Pointes; (często) hipotonia ortostatyczna; (nieznana) żylna choroba zakrzepowo- zatorowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo często) nieżyt nosa lub niedrożność nosa; (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość błony śluzowej jamy ustnej. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) brak wytrysku; (często) zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu; (niezbyt często) mlekotok. Badania diagnostyczne: (często) obecność erytrocytów w moczu, obecność leukocytów w moczu.Przedawkowanie:
Objawy: senność, niewyraźna mowa, częstoskurcz, niedociśnienie tętnicze i przemijające wydłużenie odstępu QT. Obserwowano przypadki torsade de pointes, często wtedy, gdy w skojarzeniu stosowano inne leki o znanym działaniu wywołującym ten rodzaj częstoskurczu komorowego. W przypadku ostrego przedawkowania należy zapewnić drożność dróg oddechowych i dostateczną podaż tlenu. Należy natychmiast rozpocząć ciągłe monitorowanie EKG i objawów czynności życiowych. W przypadku wydłużenia odstępu QTc zaleca się monitorowanie stanu pacjenta do czasu normalizacji tego parametru. Należy pamiętać, że okres półtrwania sertyndolu wynosi 2-4 dni. Należy zapewnić dostęp do żyły. Można rozważyć podanie węgla aktywowanego oraz środka przeczyszczającego. Należy pamiętać, że pacjent mógł przyjąć kilka leków. Nie ma swoistego antidotum dla sertyndolu, a leku nie można usunąć z organizmu za pomocą dializy. Zaleca się zatem odpowiednie leczenie podtrzymujące czynności organizmu. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego i zapaści krążeniowej należy zastosować odpowiednie środki, takie jak dożylnie podawane płyny. W razie zastosowania sympatykomimetyków w celu poprawy czynności serca, należy zachować ostrożność podczas podawania adrenaliny i dopaminy ponieważ stymulacja receptorów β-adrenergicznych w skojarzeniu z działaniem antagonistycznym sertyndolu w stosunku do receptorów α1 może nasilić niedociśnienie tętnicze. W razie zastosowania leczenia przeciwarytmicznego, użycie takich leków, jak chinidyna, dyzopiramid i prokainamid stwarza teoretyczne zagrożenie addycyjnym (do działania sertindolu) efektem wydłużenia odstępu QT. W przypadkach nasilonych objawów pozapiramidowych należy podać leki przeciwcholinergiczne. Do czasu ustąpienia objawów zaleca się ścisłą kontrolę lekarską i monitorowanie stanu pacjenta.Działanie:
Preparat z grupy leków przeciwpsychotycznych działających na układ limbiczny. Selektywnie hamuje neurony dopaminergiczne układu mezolimbicznego, ośrodkowe receptory dopaminergiczne D2 i receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz receptory α1-adrenergiczne. Sertindol nie wywiera działania na receptory muskarynowe i receptory histaminowe H1 oraz nie zwiększa stężenia prolaktyny. Dobrze się wchłania, a wartość tmax po podaniu doustnym wynosi ok. 10 h. Lek z łatwością przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową, jak też do krwinek czerwonych. Jest eliminowany na drodze metabolizmu wątrobowego, a średni końcowy T0,5 wynosi ok. 3 dni. Lek macierzysty i jego metabolity są wydalane bardzo powoli, głównie z kałem.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 4 mg, 12 mg lub 16 mg sertyndolu.
