Sildenafil Bluefish, 4 szt., Sildenafil, tabl. powl.
Rx
100%6,20 zł
Wskazania:
Leczenie mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. Dla skutecznego działania produktu leczniczego niezbędna jest stymulacja seksualna.Dawkowanie:
Stosowanie u dorosłych. Zalecaną dawką jest 50 mg syldenafilu przyjmowane w zależności od potrzeb ok. 1 h przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maks. zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego częściej niż raz/dobę. Jeżeli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania preparatu może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia produktu leczniczego na czczo. Stosowanie u osób w wieku podeszłym. Dostosowanie dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagane (≥ 65 lat). Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zalecenia dotyczące dawkowania opisane w punkcie „Stosowanie u dorosłych” dotyczą także pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr 30-80 ml/min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr < 30 ml/min), ze względu na zmniejszony klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg, maks. do 100 mg (w razie konieczności). Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmniejszony klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg, maks. do 100 mg (w razie konieczności). Stosowanie u dzieci i młodzieży. Produkt leczniczy nie jest wskazany dla osób poniżej 18 rż. Z wyjątkiem rytonawiru, którego nie zaleca się stosować jednocześnie z syldenafilem, należy rozważyć podanie dawki początkowej 25 mg u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, u pacjentów przyjmujących leki α-adrenolityczne, stan takich pacjentów powinien być ustabilizowany przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Dodatkowo należy rozważyć rozpoczęcie terapii od 25 mg syldenafilu.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ze względu na wpływ syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) nasila on hipotensyjne działanie azotanów. Przeciwwskazane jest zatem równoczesne stosowanie syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotanem amylu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci. Leków do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafilu nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. pacjenci z ciężkimi schorzeniami układu sercowonaczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca). Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic, przedniej, niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (ang. NAION), niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5. Nie określono bezpieczeństwa stosowania syldenafilu w następujących podgrupach pacjentów: pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie tętnicze krwi <90/50 mm Hg), po niedawno przebytym udarze mózgu lub zawale serca oraz ze stwierdzonymi dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa (niewielka część tych pacjentów ma genetycznie uwarunkowane nieprawidłowości fosfodiesterazy siatkówki).Stosowanie syldenafilu u tych pacjentów jest przeciwwskazane.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego, należy przeprowadzić badanie podmiotowe i przedmiotowe pacjenta w celu rozpoznania zaburzenia erekcji i określenia jego przyczyn. Ponieważ z aktywnością seksualną wiąże się ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności układu krążenia, przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji zalecana jest ocena stanu układu sercowo-naczyniowego pacjenta. Syldenafil, rozszerzając naczynia, powoduje niewielkie, przemijające zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Przed przepisaniem syldenafilu lekarz powinien uważnie ocenić, czy pacjent może być wrażliwy na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na środki rozszerzające naczynia krwionośne wykazują pacjenci z zaburzeniem odpływu krwi z lewej komory (np. zwężeniem ujścia aorty czy kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu) oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej, charakteryzującym się znacznym zaburzeniem kontroli ciśnienia tętniczego krwi przez autonomiczny układ nerwowy. Syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Po wprowadzeniu produktu na rynek zgłaszano przypadki, związane czasowo ze stosowaniem syldenafilu, ciężkich zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie czy niedociśnienie. Większość z tych pacjentów, u których wystąpiły powyższe zaburzenia, należała do grupy z czynnikami ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych. Wiele z tych działań niepożądanych wystąpiło w czasie stosunku seksualnego lub wkrótce po jego zakończeniu. W pojedynczych przypadkach byli to pacjenci, u których powyższe zaburzenia wystąpiły wkrótce po zastosowaniu syldenafilu, zanim doszło do aktywności seksualnej. Nie jest możliwe jednoznaczne określenie zależności pomiędzy powyższymi zdarzeniami, a czynnikami, które je mogły wywołać. Leki przeznaczone do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafil, należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa oraz skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu wraz z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji. Dlatego nie zaleca się stosowania takich połączeń. W związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano spontaniczne przypadki zaburzeń widzenia. Przypadki niezwiązanej z zapaleniem tętnic, przedniej, niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, rzadko występującej choroby, były zgłaszane spontanicznie i w badaniach obserwacyjnych w związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych inhibitorów PDE5. Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia jakichkolwiek, nagłych zaburzeń widzenia przerwali przyjmowanie produktu leczniczego i niezwłocznie skonsultowali się z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania syldenafilu u pacjentów przyjmujących leki α-adrenolityczne, ponieważ jednoczesne stosowanie obu leków może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych. Najczęściej występuje ono w ciągu 4 h od przyjęcia syldenafilu. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego leki α-adrenolityczne powinien być hemodynamicznie stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od 25 mg syldenafilu. Ponadto lekarz powinien poinformować pacjenta, co należy uczynić w razie wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego. Badania in vitro przeprowadzone na ludzkich płytkach krwi wykazały, że syldenafil nasila przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu. Nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową. U tych pacjentów syldenafil należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i zagrożeń. Otoczka tabletki zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet. Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na doniesienia zgłaszane w czasie badań klinicznych syldenafilu o występowaniu zawrotów głowy i zaburzeniach widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na przyjęcie produktu leczniczego, zanim przystąpią do prowadzenia pojazdów bądź obsługiwania maszyn.Interakcje:
Wpływ innych leków na działanie syldenafilu. Badania in vitro: syldenafil metabolizowany jest przez izoenzymy układu enzymatycznego cytochromu P450; zasadniczy szlak przemian warunkuje aktywność izoenzymu 3A4, a poboczny izoenzym 2C9. Inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens syldenafilu. Badania in vivo: analiza populacyjna danych farmakokinetycznych uzyskanych z badań klinicznych wykazała zmniejszenie klirensu syldenafilu podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna). Pomimo, iż u tych pacjentów nie zaobserwowano zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych, w czasie jednoczesnego stosowania syldenafilu z inhibitorami CYP3A4 należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg. Jednoczesne zastosowanie rytonawiru, inhibitora proteazy HIV, który jest bardzo silnym inhibitorem P450, w stanie równowagi (500 mg 2x/dobę) z syldenafilem (w pojedynczej dawce 100 mg), powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 300% (4-krotny wzrost) i zwiększenie ekspozycji układowej (AUC) syldenafilu w surowicy o 1000% (11-krotnie). Po upływie 24 h stężenie syldenafilu w surowicy wynosiło nadal ok. 200 ng/ml w porównaniu ze stężeniem ok. 5 ng/ml po podaniu samego syldenafilu. Wyniki te są zgodne z wpływem rytonawiru na układ enzymatyczny cytochromu P450. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne rytonawiru. Na podstawie powyższych danych farmakokinetycznych nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru. Maks. dawka syldenafilu nie powinna przekroczyć w tych warunkach 25 mg w ciągu 48 h. Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru (inhibitora proteazy HIV), który jest również inhibitorem CYP3A4, w stanie równowagi (1200 mg 3x/dobę) z syldenafilem (pojedyncza dawka 100 mg), powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 140% i wzrost AUC syldenafilu o 210%. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru. Można spodziewać się, że zastosowanie silniejszych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol i itrakonazol, będzie wywierać jeszcze silniejszy wpływ. Podanie jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, swoistym inhibitorem CYP3A4, w stanie równowagi (500 mg 2 x/dobę przez 5 dni), powodowało zwiększenie AUC syldenafilu o 182%. W badaniach u zdrowych mężczyzn, ochotników, nie wykazano wpływu azytromycyny (500 mg dziennie przez 3 dni) na AUC, Cmax, tmax, stałą eliminacji i T0,5 syldenafilu oraz jego głównych krążących metabolitów. Zastosowanie cymetydyny (w dawce 800 mg), która jest inhibitorem cytochromu P450 i nieswoistym inhibitorem CYP3A4, u zdrowych ochotników jednocześnie z syldenafilem (50 mg) powodowało zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy o 56%. Sok grejpfrutowy, który jest słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy. Pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (tlenek magnezu, tlenek glinu) nie wpływały na dostępność biologiczną syldenafilu. Nie przeprowadzono badań dotyczących swoistych interakcji syldenafilu ze wszystkimi produktami leczniczymi. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych nie wykazała jednak wpływu na farmakokinetykę syldenafilu leków z grupy inhibitorów CYP2C9 (takich jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), inhibitorów CYP2D6 (takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowych leków moczopędnych i leków pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów kanału wapniowego, leków β-adrenolitycznych czy indukujących enzymy układu CYP450 (takich jak ryfampicyna, barbiturany). Nikorandyl - jest połączeniem aktywatora kanału potasowego i azotanu. Ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem. Wpływ syldenafilu na inne leki. Badania in vitro: syldenafil jest słabym inhibitorem następujących izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50 >150 µM). Biorąc pod uwagę, że największe stężenia syldenafilu w surowicy (po zastosowaniu zalecanych dawek) wynoszą ok. 1 µM, jest mało prawdopodobne, by syldenafil wpływał na klirens substratów tych izoenzymów. Nie ma danych dotyczących interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina lub dipirydamol. Badania in vivo: zgodnie ze znanym wpływem syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) wykazano, że syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych. Najczęściej występuje ono w ciągu 4 h od podania syldenafilu. W 3 specyficznych badaniach dotyczących interakcji leków, lek α-adrenolityczny doksazosyna (4 mg i 8 mg) i syldenafil (25 mg, 50 mg i 100 mg) były jednocześnie podawane pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. BPH), stabilnych w trakcie leczenia doksazosyną. W badanych populacjach średnie dodatkowe zmniejszenie wartości ciśnienia krwi w pozycji leżącej wyniosło 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg i 8/4 mm Hg, a średnie dodatkowe zmniejszenie wartości ciśnienia krwi w pozycji stojącej wyniosło odpowiednio 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg i 4/5 mm Hg. W trakcie jednoczesnego podawania syldenafilu i doksazosyny pacjentom uprzednio ustabilizowanym podczas leczenia doksazosyną w nielicznych przypadkach występowały objawy niedociśnienia ortostatycznego. Obejmowały one zawroty głowy oraz zamroczenie, ale nie dochodziło do omdleń. Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu (50 mg) jednocześnie z metabolizowanymi przez CYP2C9 tolbutamidem (250 mg) i warfaryną (40 mg). Syldenafil (50 mg) nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu ASA (150 mg). Syldenafil (50 mg) nie nasilał obniżającego ciśnienie krwi działania alkoholu u zdrowych ochotników, u których przeciętne największe stężenie alkoholu we krwi wynosiło 80 mg/dl. Nie stwierdzono różnic w występowaniu objawów niepożądanych u pacjentów przyjmujących syldenafil, w porównaniu do stosujących placebo, jednocześnie z następującymi lekami hipotensyjnymi: lekami moczopędnymi, lekami β-adrenolitycznymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami angiotensyny II, lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi rozszerzająco na naczynia i ośrodkowo, lekami blokującymi neurony adrenergiczne lub antagonistami kanału wapniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu (100 mg) i amlodypiny stwierdzono dodatkowe zmniejszenie skurczowego ciśnienia tętniczego krwi, mierzonego w pozycji leżącej, o 8 mm Hg. Dodatkowe zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiło 7 mm Hg. Dodatkowe zmniejszenie ciśnienia krwi było podobne do obserwowanego po podaniu zdrowym ochotnikom samego syldenafilu. Syldenafil (100 mg) w stanie równowagi stężeń, nie wpływał na farmakokinetykę inhibitorów proteazy HIV: sakwinawiru i rytonawiru, które są substratami CYP3A4.Ciąża i laktacja:
Produktu leczniczy nie należy stosować u kobiet. Nie przeprowadzono odpowiednich, ściśle kontrolowanych badań z udziałem kobiet w okresie ciąży lub karmienia piersią. W badaniach nad rozrodczością przeprowadzonych na szczurach i królikach, po zastosowaniu syldenafilu podanego doustnie nie stwierdzono działań niepożądanych w tym zakresie. Po podaniu jednorazowej doustnej dawki 100 mg syldenafilu u zdrowych ochotników nie stwierdzono zmian w ruchliwości i morfologii plemników.Działania niepożądane:
Profil bezpieczeństwa syldenafilu oparto na danych dotyczących 8691 pacjentów, którzy otrzymywali go w 67 badaniach klinicznych kontrolowanych placebo. Do działań niepożądanych, najczęściej zgłaszanych przez pacjentów przyjmujących syldenafil w badaniach klinicznych należał ból głowy, uderzenia gorąca, niestrawność, zaburzenia widzenia, obrzęk błony śluzowej nosa, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia barwnego. Dane dotyczące działań niepożądanych gromadzone w ramach monitorowania bezpieczeństwa farmakoterapii po wprowadzeniu produktu do obrotu dotyczą okresu ponad 9 lat. Ponieważ nie wszystkie działania niepożądane są zgłaszane podmiotowi odpowiedzialnemu i wprowadzane do bazy danych dotyczących bezpieczeństwa, nie jest możliwe rzetelne ustalenie częstości występowania tych działań. Ponadto, istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, które miały miejsce po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, wymieniono jako działania niepożądane o nieznanej częstości występowania. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, których częstość występowania przewyższała częstość występowania analogicznych zdarzeń u pacjentów przyjmujących placebo w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo oraz istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, które miały miejsce po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) bóle głowy; (niezbyt często) senność, niedoczulica; (rzadko) udar naczyniowy mózgu, omdlenie; (częstość nieznana) przemijający napad niedokrwienny, drgawki, nawracające napady drgawek. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia barwnego; (niezbyt często) zaburzenia spojówek, zaburzenia oka, zaburzenia łzawienia, inne zaburzenia oka; (częstość nieznana) niezwiązana z zapaleniem tętnic, przednia, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki, ubytki
pola widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) ułożeniowe zawroty głowy, szum w uszach; (rzadko) utrata słuchu. Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (rzadko) nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatania serca, tachykardia; (rzadko) zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków; (częstość nieznana) komorowe zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna niestabilna, nagła śmierć sercowa. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) uczucie zatkanego nosa; (rzadko) krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) niestrawność; (niezbyt często) wymioty, nudności, suchość w ustach. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka skórna, zespół Stevens-Johnsona (SJS), martwica toksyczna naskórka (TEN). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) krwiomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) krwawa sperma, krwawienie z prącia; (częstość nieznana) priapizm, przedłużona erekcja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, zmęczenie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) przyspieszona akcja serca.Przedawkowanie:
W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach, u których stosowano jednorazowe dawki leku dochodzące do 800 mg, działania niepożądane były podobne do działań obserwowanych po podaniu mniejszych dawek, występowały one jednak z większą częstością i były bardziej nasilone. Zastosowanie dawki 200 mg nie powodowało większej skuteczności, natomiast częstość występowania działań niepożądanych (bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, obrzęk błony śluzowej nosa, zmiany widzenia) była zwiększona. W przypadkach przedawkowania, w zależności od objawów należy stosować standardowe leczenie podtrzymujące. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, zatem przypuszcza się, że zastosowanie dializy nie spowoduje przyspieszenia klirensu leku.Działanie:
Lek do stosowania doustnego, przeznaczonym do leczenia zaburzeń erekcji. W naturalnych warunkach, tzn. w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, przywraca on zaburzony mechanizm erekcji poprzez zwiększenie dopływu krwi do prącia. Fizjologicznym mechanizmem odpowiedzialnym za erekcję prącia jest uwalnianie tlenku azotu (NO) w ciałach jamistych w czasie pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu następnie aktywuje enzym cyklozę guanylową, co zwiększa stężenie cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich w ciałach jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia. Syldenafil jest silnym, selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Syldenafil wywołuje erekcję poprzez swoje działanie obwodowe. Syldenafil nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost poziomu cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest zatem niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać zamierzone, korzystne działanie farmakologiczne.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 100 mg syldenafilu (w postaci cytrynianu).
