Sinemet® CR 200/50, 100 szt., Levodopa + Carbidopa, tabl. o przedł. uwalnianiu
Rx
100%3,56 zł
Wskazania:
Choroba Parkinsona. Produkt leczniczy stosuje się w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona, szczególnie w celu zmniejszenia zespołu przełączania u pacjentów leczonych uprzednio produktem zawierającym lewodopę i inhibitor dekarboksylazy lub tylko lewodopę, zwłaszcza jeśli występowały u nich zaburzenia motoryczne. Istnieją ograniczone dane dotyczące zastosowania produktu leczniczego u pacjentów, którzy wcześniej nie byli leczeni lewodopą.Dawkowanie:
Dawka dobowa produktu leczniczego musi być starannie ustalana, indywidualnie dla każdego pacjenta. W okresie dostosowywania dawki należy chorego starannie obserwować, zwracając szczególną uwagę na pojawienie się lub nasilenie objawów takich, jak nudności lub ruchy mimowolne, w tym dyskinezy, ruchy pląsawicze i dystonie. Tabl. należy zażywać tylko w całości. Nie wolno ich rozgryzać ani rozkruszać, aby zapewnić prawidłowe uwalnianie substancji czynnych. Standardowe leki przeciw parkinsonizmowi, z wyjątkiem samej lewodopy, można stosować w skojarzeniu z produktem leczniczym, uwzględniając, w razie potrzeby, zmiany w dawkowaniu. Preparat może być stosowany u pacjentów, którzy otrzymują produkty pirydoksyny (witaminę B6), gdyż karbidopa hamuje neutralizację działania lewodopy pod wpływem pirydoksyny. Dawkowanie początkowe. Pacjenci leczeni obecnie lekami zawierającymi połączenie lewodopy i inhibitora dekarboksylazy: początkowo preparat należy podawać w takiej dawce, aby dostarczona ilość lewodopy w ciągu doby nie zwiększyła się więcej niż o 10% w stosunku do ilości poprzednio podawanej (więcej niż 900 mg/dobę). Produkt leczniczy należy podawać co 4-8 h w czasie czuwania. Jeżeli poszczególne dawki podzielone podawane w ciągu doby nie są równe, należy mniejsze dawki podawać wieczorem. Następnie należy stopniowo dostosowywać dawkę w zależności od odpowiedzi klinicznej. W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki lewodopy o 30%/dobę. Wskazówki rozpoczęcia przestawiania z produktów zawierających lewodopę i inhibitory dekarboksylazy na produkt leczniczy - szczegóły patrz ChPL. Pacjenci leczeni dotychczas wyłącznie lewodopą: należy odstawić lewodopę co najmniej 8 h przed rozpoczęciem stosowania produktu leczniczego. U pacjentów z lekkim lub umiarkowanym nasileniem choroby zaleca się początkowo 1 tabl. produktu leczniczego 2-3x/dobę. Pacjenci nie leczeni dotychczas lewodopą: u pacjentów w początkowym stadium choroby, którzy nie byli dotychczas leczeni lewodopą, terapię należy rozpocząć od dawki 100 mg + 25 mg. Zalecane jest stosowanie takiej dawki 2x/dobę. U pacjentów, u których konieczna jest większa dawka lewodopy, dawkowanie dobowe można zwiększyć do 2 tabl. produktu leczniczego podawanych 2x/dobę. Jeśli lekarz uzna za wskazane, leczenie można rozpocząć od dawki 200 mg + 50 mg. Zaleca się początkowo 1 tabl. produktu leczniczego podawaną 2-3x/dobę. Nie należy przekraczać dawki początkowej 600 mg lewodopy na dobę, należy ją podzielić na części podawane w odstępach nie mniejszych niż 6 h. Indywidualne dobieranie dawki. Po początkowym zastosowaniu produktu leczniczego można zwiększyć lub zmniejszyć dawkę dobową i przerwy między poszczególnymi dawkami, w zależności od wyniku leczenia. U większości chorych dobre wyniki można osiągnąć stosując 2-8 tabl. produktu leczniczego/dobę w dawkach podzielonych, podawanych co 4-12 h w czasie czuwania. Stosowano także większe dawki (do 12 tabl.) i krótsze przerwy w podawaniu (poniżej 4 h), lecz nie są one z reguły zalecane. Jeżeli dawki produktu leczniczego podawane są z przerwami krótszymi niż 4 h lub dawki podzielone nie są równe, zaleca się zastosowanie mniejszej dawki wieczorem. U niektórych pacjentów działanie porannej dawki produktu może rozpocząć się o 1 h później niż po podaniu produktu leczniczego. Dawkowanie produktu należy zmieniać nie częściej niż co 3 dni. Leczenie podtrzymujące. Ponieważ choroba Parkinsona jest chorobą postępującą, zalecana jest co pewien czas ocena kliniczna skuteczności leczenia. Może być konieczne zmodyfikowanie sposobu dawkowania produktu leczniczego. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi. Preparat można stosować jednocześnie z lekami antycholinergicznymi, agonistami dopaminy oraz amantadyną. Jeśli zastosuje się dodatkowy produkt, może być konieczna zmiana dawki produktu leczniczego. Odstawianie produktu. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu leczniczego, należy starannie obserwować chorych, zwłaszcza jeżeli przyjmują leki przeciwpsychotyczne. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci. Stosowanie go u pacjentów w wieku poniżej 18 rż. nie jest wskazane.Przeciwwskazania:
Produktu leczniczego nie należy stosować, jeżeli istnieją przeciwwskazania do stosowania amin sympatykomimetycznych. Jednoczesne stosowanie nieselektywnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) z produktem leczniczym jest przeciwwskazane. Podawanie inhibitorów MAO należy przerwać co najmniej 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym. Preparat można stosować w skojarzeniu z selektywnym inhibitorem MAO typu B (np. chlorowodorek selegiliny), w dawce zalecanej przez producenta. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na którykolwiek składnik produktu lub u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem. Produktu leczniczego nie należy stosować u osób z podejrzanymi, niezdiagnozowanymi zmianami skórnymi lub czerniakiem w wywiadzie, ponieważ lewodopa może pobudzać rozwój czerniaka złośliwego. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi psychozami.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Preparat można podawać pacjentom przyjmującym dotychczas lewodopę w monoterapii, należy jednak odstawić lewodopę co najmniej 8 h przed rozpoczęciem stosowania produktu leczniczego. W przypadku gdy stosowano poprzednio lewodopę w postaci o przedłużonym działaniu, należy zachować przerwę co najmniej 12 h. Ponieważ karbidopa umożliwia przeniknięcie do mózgu większej ilości lewodopy i w konsekwencji powstanie większej ilości dopaminy, u pacjentów leczonych poprzednio wyłącznie lewodopą mogą wystąpić dyskinezy. Należy wówczas zmniejszyć dawkę produktu leczniczego. Preparat nie jest zalecany do leczenia polekowych zaburzeń układu pozapiramidowego ani pląsawicy Huntingtona. Ze względu na inne właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego w porównaniu z konwencjonalnym produktem zawierającym lewodopę i karbidopę (np. Sinemet tabl.), wpływ na dyskinezy występujące w godz. rannych może być wolniejszy, niż podczas stosowania produktu Sinemet tabl. Częstość występowania dyskinez u pacjentów z bardziej nasilonymi zaburzeniami motoryki jest nieco większa podczas leczenia produktem leczniczym niż w przypadku stosowania konwencjonalnego produktu Sinemet tabl. (odpowiednio 16,5% i 12,2%). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia lub płuc, astmą oskrzelową, chorobami nerek, wątroby lub układu wydzielania wewnętrznego, a także u pacjentów z chorobą wrzodową lub drgawkami w wywiadzie. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania produktu leczniczego pacjentom po przebytym zawale serca, u których występują zaburzenia rytmu pochodzenia przedsionkowego, zatokowego lub komorowego. U tych chorych należy szczególnie starannie monitorować czynność serca w początkowym okresie dostosowywania dawki. Podczas stosowania lewodopy obserwowano senność oraz epizody nagłego zaśnięcia. W bardzo rzadkich przypadkach opisywano nagłe zaśnięcie w czasie wykonywania zwykłych czynności życia codziennego, w niektórych przypadkach bez objawów ostrzegawczych. Należy poinformować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych tego typu i zalecić zachowanie ostrożności w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn w okresie leczenia lewodopą. Pacjenci, u których występowała senność i/lub nagłe zaśnięcie, powinni zaniechać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie terapii. Preparat może wywoływać ruchy mimowolne oraz zaburzenia psychiczne. Jeżeli u pacjentów leczonych lewodopą oraz inhibitorem dekarboksylazy występują obecnie lub występowały w przeszłości nasilone ruchy mimowolne lub zaburzenia psychiczne, należy zachować szczególną ostrożność w okresie wprowadzania produktu leczniczego. Uważa się, że powodem występowania tych zaburzeń jest zwiększenie stężenia dopaminy w mózgu, które następuje po podaniu lewodopy. Zastosowanie produktu leczniczego może wywołać nawrót ruchów mimowolnych. Należy wówczas zmniejszyć dawkę produktu leczniczego. Należy zwrócić szczególną uwagę, czy u pacjentów nie pojawia się depresja z myślami samobójczymi. W związku z tym konieczne jest zachowanie ostrożności podczas leczenia pacjentów z psychozami występującymi obecnie lub w wywiadzie. Po nagłym odstawieniu produktów stosowanych w leczeniu parkinsonizmu może wystąpić zespół objawów, podobnych jak w przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego, w tym: sztywność mięśni, podwyższona temperatura ciała, zaburzenia psychiczne oraz zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Konieczna jest staranna obserwacja pacjentów, u których nagle zmniejszono dawki lub odstawiono produkt zawierający lewodopę i karbidopę, szczególnie jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie produkty przeciwpsychotyczne. Możliwe jest, z zachowaniem ostrożności, leczenie produktem leczniczym pacjentów z jaskrą z szerokim kątem, pod warunkiem, że ciśnienie wewnątrzgałkowe jest dobrze kontrolowane, a jego zmiany uważnie monitorowane w czasie leczenia. W czasie leczenia należy okresowo badać czynność wątroby, układu krwiotwórczego, układu krążenia i nerek. W przypadku konieczności wykonania znieczulenia ogólnego preparat można podawać tak długo, jak długo pacjent może przyjmować leki doustne. Jeżeli nastąpi okresowe przerwanie leczenia, można powrócić do zwykłego dawkowania produktu, gdy tylko chory będzie mógł przyjmować leki doustne. W badaniach epidemiologicznych wykazano, że ryzyko rozwoju czerniaka jest większe (2-6x) u pacjentów z chorobą Parkinsona niż w populacji ogólnej. Nie jest jasne, czy obserwowane zwiększenie ryzyka było związane z chorobą Parkinsona, czy z obecnością innych czynników, takich jak przyjmowanie leków stosowanych w chorobie Parkinsona. Ze względu na wyżej wymienione powody zaleca się pacjentom i lekarzom częste i regularne wykonywanie badań w celu wykrycia czerniaka podczas stosowania leku w jakichkolwiek wskazaniach. Najlepiej, gdyby okresowe badania skóry były wykonywane przez odpowiednio wykwalifikowanych specjalistów (np. dermatologów). Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy i/lub innymi produktami dopaminergicznymi zawierającymi lewodopę, w tym produktem leczniczym mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się przeanalizowanie stosowanego leczenia. Reakcja na produkt może być różna u poszczególnych pacjentów. Niektóre działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczego mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni lewodopą, u których występuje senność i/lub nagłe zaśnięcie, muszą być poinformowani o tym, że powinni zaniechać prowadzenia pojazdów oraz wykonywania czynności, które wymagają koncentracji. Upośledzenie koncentracji mogłoby narazić te osoby i innych na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. w związku z obsługiwaniem maszyn). Należy zaniechać czynności związanych z ryzykiem do czasu, kiedy ustąpią całkowicie wspomniane objawy senności i/lub nagłego zaśnięcia.Interakcje:
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z następującymi lekami: leki obniżające ciśnienie tętnicze: podczas jednoczesnego stosowania produktów zawierających lewodopę i inhibitor dekarboksylazy oraz leków obniżających ciśnienie tętnicze występowały ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego. Dlatego podczas rozpoczynania leczenia produktem leczniczym może być konieczne dostosowanie dawek leków obniżających ciśnienie tętnicze. Leki przeciwdepresyjne: w rzadkich przypadkach podczas jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz produktu zawierającego lewodopę i karbidopę wystąpiły nadciśnienie tętnicze i dyskinezy. Leki antycholinergiczne: leki antycholinergiczne mogą wpływać na wchłanianie produktu leczniczego i w ten sposób na jego skuteczność leczniczą. Żelazo: badania wykazały zmniejszenie biodostępności karbidopy i/lub lewodopy, jeżeli są one przyjmowane wraz z siarczanem lub glukonianem żelaza. Inne leki: antagoniści receptora dopaminowego D2 (np. pochodne fenotiazyny, pochodne butyrofenonu i rysperydon) oraz izoniazyd mogą zmniejszać działania terapeutyczne lewodopy. Fenytoina i papaweryna znoszą korzystne działanie lewodopy w przebiegu choroby Parkinsona. Należy ściśle obserwować pacjentów przyjmujących wspomniane leki jednocześnie z produktem leczniczym pod kątem braku działania terapeutycznego. Jednoczesne stosowanie selegiliny i produktów zawierających lewodopę i karbidopę może powodować ciężkie niedociśnienie ortostatyczne, które nie występuje podczas stosowania produktów lewodopy i karbidopy w monoterapii. Lewodopa jest antagonistą niektórych aminokwasów i jej wchłanianie w przewodzie pokarmowym może u niektórych osób zmniejszać się podczas stosowania diety bogatobiałkowej. Karbidopa zapobiega zniesieniu działania lewodopy przez pirydoksynę. Preparat można podawać chorym, którzy przyjmują pirydoksynę (wit. B6), aby uzupełnić jej niedobór w organizmie. Dotychczas nie jest znany wpływ podawanych jednocześnie środków zobojętniających sok żołądkowy na biodostępność lewodopy zawartej w produkcie leczniczym.Ciąża i laktacja:
Brak dostatecznych danych, aby ocenić, czy substancje zawarte w produkcie mogą być bezpiecznie zastosowane w ciąży. Nie zaleca się podawać produktu leczniczego kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy karbidopa jest wydzielana z mlekiem matki. Wydzielanie lewodopy do mleka kobiecego odnotowano w badaniu przeprowadzonym u jednej karmiącej matki z chorobą Parkinsona. Nie należy stosować produktu leczniczego podczas karmienia piersią.Działania niepożądane:
W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem chorych z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami motoryki wykazano, preparat nie wywołuje objawów niepożądanych, które wynikałyby jedynie ze stosowania postaci leku o kontrolowanym uwalnianiu. Najczęściej występującymi objawami niepożądanymi były dyskinezy (ruchy mimowolne). Występują one częściej podczas stosowania produktu leczniczego niż podczas stosowania produktu Sinemet tabl. Inne objawy niepożądane również występujące często (tzn. powyżej 2%) to: nudności, omamy, splątanie, zawroty głowy, ruchy pląsawicze i suchość w ustach. Rzadziej (1-2%) występowały: zaburzenia snu, dystonie, senność, bezsenność, depresja, astenia, wymioty i anoreksja. Do innych działań niepożądanych, które obserwowano w badaniach klinicznych lub po wprowadzeniu produktu do obrotu, należą: zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmniejszenie mc. Zaburzenia psychiczne: pobudzenie, lęk, dezorientacja, zaburzenia psychotyczne, w tym wyobrażenia i urojenia paranoidalne. Podczas stosowania lewodopy obserwowano senność, a w bardzo rzadkich przypadkach znaczne nasilenie senności w ciągu dnia z epizodami nagłego zaśnięcia. Zaburzenia kontroli impulsów. U pacjentów leczonych agonistami dopaminy i/lub innymi produktami dopaminergicznymi zawierającymi lewodopę, w tym produkt leczniczy, może wystąpić uzależnienie od hazardu (rzadko), zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. Zaburzenia układu nerwowego: złośliwy zespół neuroleptyczny, zmniejszenie sprawności umysłowej, parestezje, uczucie zmęczenia, ból głowy, zaburzenia pozapiramidowe i zaburzenia ruchowe, upadek, zaburzenia chodzenia, kurcze mięśni, zjawisko on-off. Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: hipotonia ortostatyczna. Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcie, biegunka, niestrawność, ból brzucha, ciemny kolor śliny. Zaburzenia układu immunologicznego: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ból w klatce piersiowej, omdlenie. Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie, łysienie, wysypka, ciemny pot. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: ciemny mocz. Inne działania niepożądane zgłaszane w przypadku stosowania lewodopy lub lewodopy w skojarzeniu z karbidopą, które mogą wystąpić podczas przyjmowania produktu leczniczego: zaburzenia krwi i układu chłonnego: leukopenia, niedokrwistość hemolityczna i niehemolityczna, małopłytkowość, agranulocytoza. Zaburzenia psychiczne: depresja ze skłonnościami samobójczymi, euforia, otępienie. Zaburzenia układu nerwowego: ataksja, drętwienie, nasilenie drżenia rąk, skurcze mięśniowe, skurcz powiek, szczękościsk, ujawnienie się utajonego zespołu Hornera. Zaburzenia oka: podwójne widzenie, rozszerzenie źrenic, napadowe przymusowe patrzenie w górę. Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze, zapalenie żył. Zaburzenia żołądka i jelit: gorzki smak, ślinotok, dysfagia, bruksizm, czkawka, krwawienie z przewodu pokarmowego, wzdęcia, uczucie palenia języka, rozwój wrzodu dwunastnicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone wydzielanie potu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zwiększenie mc., obrzęk, osłabienie, omdlenie, chrypka, ogólne złe samopoczucie, uderzenia gorąca, uczucie pobudzenia, niezwykły przebieg ruchów oddechowych, czerniak złośliwy, czerwienica Henocha i Schonleina. Stwierdzono występowanie drgawek; nie wykazano jednak ich związku ze stosowaniem lewodopy lub produktu zawierającego lewodopę i karbidopę. Badania diagnostyczne: podczas leczenia produktami zawierającymi lewodopę i karbidopę stwierdzono zmiany, które mogą wystąpić także podczas leczenia produktem leczniczym, w wynikach następujących badań laboratoryjnych: testy czynności wątroby, dotyczące fosfatazy zasadowej, aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), aminotransferazy alaninowej (AlAT), dehydrogenazy mleczanowej (LDH), bilirubiny, azotu mocznikowego we krwi, kreatyniny, kwasu moczowego i dodatni test Coombsa. Stosując produkty zawierające karbidopę i lewodopę można uzyskać w teście na ketonurię fałszywie dodatni wynik (stwierdzający obecność związków ketonowych w moczu). Wynik ten nie ulegnie zmianie po zagotowaniu próbki moczu. Fałszywie ujemny wynik można uzyskać podczas wykrywania cukromoczu przy użyciu metody oksydazy glukozowej. Podczas stosowania produktu Sinemet tabl. stwierdzano zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, zwiększenie stężenia glukozy w surowicy i liczby białych krwinek, bakterie i krew w moczu.Przedawkowanie:
W przypadku ostrego przedawkowania produktu leczniczego obowiązują te same zasady postępowania, co w przypadku ostrego przedawkowania lewodopy. Różnica polega na tym, że pirydoksyna nie usuwa skutecznie działania produktu leczniczego. Niezbędne jest monitorowanie elektrokardiograficzne i wnikliwa obserwacja pacjenta w celu wczesnego wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu serca. W razie potrzeby podaje się produkty przeciwarytmiczne. Należy pamiętać, że oprócz produktu leczniczego, pacjent mógł przyjąć także inne leki. Dotychczas nie ma doświadczeń dotyczących zastosowania dializy i nie można ocenić jej przydatności w leczeniu zatrucia produktem leczniczym.Działanie:
Produkt leczniczy zawiera lewodopę, prekursor dopaminy oraz karbidopę, inhibitor dekarboksylazy aromatycznych aminokwasów i jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Równomierne uwalnianie substancji czynnych jest możliwe dzięki specjalnemu przygotowaniu tabl. z użyciem polimerów. Preparat jest szczególnie zalecany w celu zmniejszenia zespołu przełączania u pacjentów, u których podczas stosowania konwencjonalnych postaci leków, zawierających lewodopę i inhibitor dekarboksylazy, występowały dyskinezy i zaburzenia motoryki.Skład:
1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 200 mg lewodopy i 50 mg karbidopy.
