Tanatril, 28 szt., Imidapril, tabl.
Rx
100%8,95 zł
Wskazania:
Leczenie nadciśnienia samoistnego.Dawkowanie:
Dorośli. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz/dobę. Jeżeli po co najmniej 3 tyg. leczenia nie uzyska się optymalnej kontroli ciśnienia krwi, dawkę dobową należy zwiększyć do 10 mg. U większości pacjentów najmniejsza dawka skuteczna wynosi 10 mg podawane raz/dobę. U niewielkiej liczby chorych może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 20 mg (zalecana dawka maks.) lub należy rozważyć leczenie skojarzone z lekiem moczopędnym. Brak danych na temat równoczesnego stosowania imidaprylu i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Zaleca się przyjmowanie tabl. o tej samej porze dnia, ok. 15 minut przed posiłkiem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Zalecana początkowa dawka wynosi 2,5 mg raz/dobę. Dawki należy dostosować do skuteczności leczenia u konkretnego pacjenta. Zalecana dawka maks. wynosi 10 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek. Imidapryl i jego farmakologicznie aktywny metabolit imidaprylat wydalane są głównie w moczu. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zaburzeń czynności nerek, przed rozpoczęciem leczenia imidaprylem należy ocenić czynność nerek. ClCr można oznaczać bezpośrednio lub pośrednio, stosując wzór COCKCROFTA i GAULTA: ClCr = (140 - wiek [lat] x mc. [kg]72 x tężenie kreatyniny w surowicy [mg/dl] (dla kobiet otrzymaną wartość należy pomnożyć przez 0,85); jeśli stosuje się jednostki µmol/l zamiast mg/dl, współczynnik 72 należy zastąpić współczynnikiem 0,813). U pacjentów z ClCr wynoszącym od 30 ml/min do 80 ml/min zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg. U pacjentów z ClCr od 10 ml/min do 29 ml/min imidaprylu nie należy stosować. U pacjentów, u których ClCr jest mniejszy niż 10 ml/min, lek jest przeciwwskazany. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę. Imidapryl należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem objawowej hipotonii. U pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno - elektrolitowej występuje zwiększone ryzyko objawowego niedociśnienia. Przed rozpoczęciem leczenia należy usunąć zaburzenia równowagi wodno - elektrolitowej i (jeśli to możliwe) odstawić lek moczopędny 2-3 dni przed podaniem 1-szej dawki inhibitora ACE (ACE-I). Jeżeli nie jest to możliwe, początkowa dawka imidaprylu powinna wynosić 2,5 mg. U pacjentów z nadciśnieniem i niewydolnością serca leczonych ACE-I występuje zwiększone ryzyko niedociśnienia objawowego. U tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg imidaprylu raz/dobę, podawane pod ścisłym nadzorem medycznym. Pacjenci z wysokim ryzykiem wystąpienia ciężkiego, objawowego niedociśnienia po 1-szej dawce, powinni pozostawać pod nadzorem medycznym, najlepiej w szpitalu, przez 6-8 h po podaniu 1-szej dawki oraz po każdym zwiększeniu dawki imidaprylu lub leku moczopędnego w przypadku leczenia skojarzonego. Dawka początkowa powinna wynosić 2,5 mg. Te same zasady należy stosować u pacjentów z dławicą piersiową i niewydolnością tętnic zaopatrujących mózg. Tacy pacjenci należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu w przypadku znacznego niedociśnienia. Dzieci i młodzież. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Imidaprylu nie należy podawać dzieciom.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na imidapril lub inny inhibitor konwertazy angiotensyny, obrzęk naczynioruchowy związany z uprzednim leczeniem ACE, dziedziczny lub samoistny obrzęk naczynioruchowy, II i III trymestr ciąży, karmienie piersią, nadciśnienie tętnicze naczyniowo-nerkowe, niewydolność nerek z lub bez hemodializy (ClCr <10 ml/min.), jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z produktami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR<60 ml/min/1,73 m2).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Lek może powodować objawowe niedociśnienie, najczęściej po podaniu 1-szej dawki. Objawowe niedociśnienie u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem jest stosunkowo rzadkie. Wystąpienie objawowego niedociśnienia jest bardziej prawdopodobne u pacjentów, którzy byli leczeni lekami moczopędnymi, stosowali dietę z ograniczeniem soli, byli poddawani dializie oraz u pacjentów z biegunką lub wymiotami. Niedociśnienie występowało głównie u chorych z ciężką niewydolnością serca z towarzyszącą niewydolnością lub bez niewydolności nerek. Jego wystąpienie jest bardziej prawdopodobne u pacjentów stosujących wysokie dawki pętlowych leków moczopędnych, u pacjentów z niedoborem sodu we krwi lub z zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z wymienionymi zaburzeniami leczenie należy rozpoczynać pod bardzo ścisłym nadzorem medycznym, najlepiej w szpitalu, dawką imidaprylu 2,5 mg i ostrożnie zwiększać dawkę. Jeśli jest to możliwe, leczenie lekiem moczopędnym należy okresowo przerwać. Takie same zasady należy stosować u pacjentów z dławicą piersiową lub niewydolnością tętnic zaopatrujących mózg, u których znaczne niedociśnienie mogłoby spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. W przypadku objawowego niedociśnienia, pacjenta należy ułożyć w pozycji leżącej na plecach z uniesionymi nogami. Może być konieczne podanie we wlewie dożylnym 0,9% roztworu chlorku sodu w celu zwiększenia objętości krwi krążącej. Wystąpienie niedociśnienia po dawce początkowej nie wyklucza późniejszego stosowania imidaprylu. Należy jednak bardzo ostrożnie zwiększać dawki i monitorować pacjenta w czasie leczenia imidaprylem. Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II (ang.ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Brak dostępnych danych na temat stosowania imidaprylu u pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo - nerkowym. Leczenie takich pacjentów imidaprylem jest więc przeciwwskazane. W przypadku gdy imidapryl jest jednak podawany pacjentowi z nadciśnieniem naczyniowo - nerkowym i wcześniej występującym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy u pacjenta z jedną nerką, występuje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych dodatkowo zwiększa ryzyko. Znaczne zaburzenie czynności nerek może objawiać się jedynie niewielkimi zmianami stężenia kreatyniny w surowicy, także u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej. U pacjentów podatnych można spodziewać się zaburzeń czynności nerek na skutek hamowania układu renina - angiotensyna - aldosteron. Dlatego imidapryl, podobnie jak inne inhibitory ACE, należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Dla pacjentów z ClCr między 30 ml/min a 80 ml/min konieczne jest zmniejszenie dawki początkowej. Imidaprylu nie należy podawać pacjentom z ClCr poniżej 30 ml/min, z uwagi na ograniczone doświadczenia ze stosowaniem leku w tej grupie pacjentów. W przypadkach, w których leczenie inhibitorem ACE jest konieczne, należy odpowiednio często kontrolować czynności nerek. Niewydolność nerek w związku ze stosowaniem inhibitorów ACE występowała głównie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub chorobą nerek, w tym zwężeniem tętnicy nerkowej. U niektórych pacjentów bez zdiagnozowanej choroby nerek zaobserwowano zwiększenie stężeń mocznika i kreatyniny w krwi przy równoczesnym stosowaniu imidaprylu i leku moczopędnego. Może być konieczne zmniejszenie dawki inhibitora ACE i/lub przerwa w podawaniu leku moczopędnego. Zaleca się, aby w pierwszych tygodniach leczenia szczególnie często kontrolować czynność nerek. Stosowanie imidaprylu u pacjentów poddawanych hemodializie jest obecnie przeciwwskazane z uwagi na brak danych dotyczących stosowania w tej grupie pacjentów. W przypadku, gdy hemodializa jest konieczna u pacjenta już leczonego imidaprylem, nie należy stosować poliakrylonitrylowych błon dializacyjnych o wysokiej przepuszczalności, z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych, takich jak obrzmienie twarzy, nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie i duszność. Objawy występują zwykle w ciągu paru minut po rozpoczęciu hemodializy. Zaleca się stosowanie innego rodzaju błon dializacyjnych albo - jeśli jest to możliwe - odpowiednio wcześniejsze odstawienie inhibitora ACE oraz zmianę sposobu leczenia nadciśnienia. Brak doświadczeń dotyczących podawania imidaprylu pacjentom po przeszczepieniu nerki. U pacjentów leczonych inhibitorem ACE i poddawanych zabiegowi aferezy LDL z użyciem siarczanu dekstranu występuje zwiększone ryzyko reakcji anafilaktoidalnych podobnych do reakcji obserwowanych u pacjentów poddawanych hemodializie przy użyciu błon dializacyjnych o wysokiej przepuszczalności. W takich przypadkach zaleca się zmianę sposobu leczenia nadciśnienia. Pacjenci nadwrażliwi na jad owadów poddawani leczeniu odczulającemu wykazują zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji uczuleniowych podczas leczenia inhibitorem ACE. Przed leczeniem odczulającym należy przerwać leczenie imidaprylem. Objawy ciężkich reakcji uczuleniowych mogą wystąpić u osób z nierozpoznaną wrażliwością na jad owadów. U pacjentów leczonych imidaprylem może wystąpić obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych, języka, głośni i/lub krtani. Obrzęk naczynioruchowy najczęściej występuje w 1-szych tyg. leczenia, ale może także wystąpić w dowolnym momencie leczenia inhibitorem ACE. W takich przypadkach imidapryl należy natychmiast odstawić i zmienić sposób leczenia nadciśnienia. W przypadku wystąpienia obrzęku należy natychmiast podać podskórnie od 0,3 do 0,5 ml roztw. adrenaliny (epinefryna) rozcieńczonego 1:1000 (należy przestrzegać instrukcji rozcieńczania) lub powoli dożylnie roztw. adrenaliny 1 mg/ml, kontrolując czynność serca (elektrokardiogram) i ciśnienie tętnicze krwi. Pacjenta należy hospitalizować do czasu ustąpienia objawów, ale nie krócej niż 12-24 h. Obrzęk naczynioruchowy języka, głośni, krtani bezpośrednio zagraża życiu. Bardzo rzadko, stosowanie inhibitorów ACE było związane z zespołem rozpoczynającym się od żółtaczki cholestatycznej, prowadzącej do piorunującej martwicy wątroby i (czasami) zgonu. Mechanizm tego zespołu nie jest znany. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, u których wystąpiła żółtaczka lub zwiększyła się aktywność enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie inhibitora ACE oraz rozpocząć odpowiednie leczenie. W czasie leczenia imidaprylem może wystąpić suchy kaszel bez odkrztuszania, który przemija bez specjalnego leczenia po przerwaniu leczenia imidaprylem. Niektórzy pacjenci w podeszłym wieku mogą silniej reagować na imidapryl niż pacjenci młodsi. Dla pacjentów powyżej 65 rż. zalecana początkowa dawka dobowa imidaprylu powinna wynosić 2,5 mg. Zaleca się przeprowadzanie oceny czynności nerek po rozpoczęciu leczenia. Imidapryl nie powinien być podawany dzieciom i młodzieży do czasu ustalenia jego bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. W czasie leczenia imidaprylem może niekiedy wystąpić hiperkaliemia, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i/lub niewydolnością serca. Ogólnie, nie zaleca się suplementów potasu ani jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, ponieważ mogą one powodować nadmierne zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeśli jednak równoczesne stosowanie powyższych leków jest konieczne, należy odpowiednio często kontrolować stężenie potasu w surowicy. U pacjentów nie leczonych imidaprylem, podczas znieczulenia ogólnego i leczenia chirurgicznego nagły spadek ciśnienia tętniczego powoduje uwolnienie reniny, zwiększoną syntezę angiotensyny II i wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Podczas leczenia imidaprylem (podobnie jak innymi inhibitorami ACE), synteza angiotensyny II jest zahamowana i może wystąpić niedociśnienie a nawet wstrząs hipotensyjny. Należy brać to pod uwagę podczas znieczulenia i zabiegów chirurgicznych, gdy są stosowane leki obniżające ciśnienie. W przypadku, gdy niemożliwe jest odstawienie imidaprylu, należy ostrożnie regulować objętość płynów krążących. Brak jest dostępnych danych na temat stosowania imidaprylu u pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu i zabiegom chirurgicznym. Imidapryl należy ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu krwi z lewej komory serca. Neutropenia/agranulocytoza, trombocytopenia oraz niedokrwistość mogą wystąpić u pacjentów leczonych inhibitorami ACE, w tym imidaprylem. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek i bez dodatkowych czynników ryzyka neutropenia występuje rzadko. Należy niezwykle ostrożnie stosować imidapryl u pacjentów z chorobami tkanki łącznej (kolagenozy naczyń), przyjmujących leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid, a także, gdy czynniki te współistnieją, w szczególności, jeśli uprzednio występowały zaburzenia czynności nerek. U niektórych z tych pacjentów rozwijały się ciężkie zakażenia oporne na intensywne leczenie antybiotykami. Jeżeli imidapryl jest stosowany u tych pacjentów, zaleca się sprawdzenie liczby leukocytów we krwi przed rozpoczęciem leczenia, następnie co 2 tyg. podczas 1-szych 3 m-cy stosowania imidaprylu oraz okresowo w dalszym czasie. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności zgłaszania wszelkich objawów infekcji podczas leczenia (np. ból gardła, gorączka). W takich przypadkach należy sprawdzić liczbę leukocytów we krwi. Jeśli stwierdzono neutropenię (liczba neutrofili mniejsza niż 1000/mm3) lub istnieje podejrzenie neutropenii należy przerwać leczenie imidaprylem i innymi, stosowanymi jednocześnie produktami leczniczymi. U większości pacjentów liczba neutrofili powraca szybko do prawidłowych wartości po przerwaniu leczenia imidaprylem. Białkomocz był rzadko obserwowany w czasie stosowania imidaprylu. Najczęściej występuje u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ale obserwowano go także przy stosowaniu stosunkowo dużych dawek innych inhibitorów ACE. U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle monitorować stężenie glukozy we krwi podczas 1-go m-ca stosowania inhibitora ACE. Imidapryl należy stosować ostrożnie u chorych z łuszczycą. Inhibitory ACE zdecydowanie mniej skutecznie zmniejszają ciśnienie krwi u osób rasy czarnej, niż u osób innych ras, prawdopodobnie z powodu większej częstości występowania stanów małego stężenia reniny w populacji osób rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przy prowadzeniu pojazdów i obsługiwaniu maszyn należy brać pod uwagę, że podczas leczenia imidaprylem mogą niekiedy wystąpić zawroty głowy lub uczucie nadmiernego zmęczenia. Nie przeprowadzono badań nad wpływem imidaprylu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych.Interakcje:
Leki moczopędne oszczędzające potas lub preparaty zawierające potas: imidapryl może hamować utratę potasu wywołaną podawaniem leków moczopędnych. Podczas jednoczesnego stosowania z imidaprylem leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, triamteren czy amiloryd), lub soli potasu i innych leków zwiększających stężenie potasu w surowicy, należy odpowiednio często kontrolować stężenie potasu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Jeżeli zalecane jest łączne stosowanie w związku ze stwierdzoną hipokaliemią, leki te należy stosować ostrożnie i często oznaczać stężenie potasu w surowicy. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA): Dane badania klinicznego wykazały, że RAA w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Leki moczopędne: jednoczesne podawanie imidaprylu z lekami moczopędnymi nasila działanie przeciwnadciśnieniowe. Należy zmniejszyć dawkę imidaprylu, lub (jeśli to możliwe) odstawić lek moczopędny albo zmniejszyć jego dawkę. Możliwość wystąpienia niedociśnienia można zredukować poprzez zwiększenie objętości płynów krążących lub zwiększenie spożycia soli przed przyjęciem leku. Lit: jednoczesne podawanie imidaprylu z litem może zmniejszać wydalanie litu. Należy odpowiednio kontrolować stężenie litu w surowicy i w razie konieczności dostosować jego dawkę. Leki stosowane w znieczuleniu ogólnym: imidapryl może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi związane z działaniem niektórych leków stosowanych w czasie znieczulenia ogólnego. Narkotyczne leki przeciwbólowe, leki przeciwpsychotyczne: może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Leki przeciwnadciśnieniowe: nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE. Allopurynol: dane dotyczące innych inhibitorów ACE wskazują na zwiększone ryzyko leukopenii. Cytostatyki, leki immunosupresyjne, kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, prokainamid: jednoczesne podawanie z imidaprylem, podobnie jak z innymi inhibitorami ACE, może powodować zwiększone ryzyko leukopenii. NLPZ: w przypadku innych inhibitorów ACE potwierdzono, że stosowanie równocześnie z NLPZ może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE, zwiększać stężenie potasu w surowicy i zaburzać czynność nerek. Występowanie tych działań jest najbardziej prawdopodobne u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Sole złota: rzadko u pacjentów poddanych terapii solami złota (sodu aurotiojabłczan), stosowanymi w iniekcji, oraz jednoczesnemu leczeniu inhibitorem ACE, w tym peryndoprylem, zgłaszano reakcje jak po podaniu azotanów (objawy obejmują zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki: Mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne). Ryfampicyna: podawanie ryfampicyny obniża w osoczu stężenie imidaprylatu, aktywnego metabolitu imidaprylu. Przeciwnadciśnieniowe działanie imidaprylu może być osłabione. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: inhibitory ACE mogą zwiększać wrażliwość tkanek na działanie insuliny. W efekcie, u pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne środki przeciwcukrzycowe równocześnie z imidaprylem może wystąpić objawowa hipoglikemia. Środki przeciw nadkwaśności: mogą zmniejszać biodostępność imidaprylu. Leki sympatykomimetyczne: mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE; pacjenci powinni być starannie monitorowani aby potwierdzić, że osiągane jest wymagane działanie imidaprylu. Alkohol: może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE.Ciąża i laktacja:
Stosowanie inhibitorów ACE nie jest zalecane podczas I trymestru ciąży. Stosowanie inhibitorów ACE jest przeciwwskazane podczas II i III trymestru ciąży. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka wpływu teratogennego po zastosowaniu inhibitorów ACE podczas I trymestru ciąży nie są rozstrzygające; jednak nie można wykluczyć nieznacznego zwiększenia ryzyka. U pacjentek planujących zajście w ciążę należy zmienić terapię na alternatywne metody leczenia przeciwnadciśnieniowego, dla których ustalony jest profil bezpieczeństwa stosowania w czasie ciąży, chyba, że dalsze leczenie lekiem blokującym receptor angiotensyny uważane jest za niezbędne. W przypadku rozpoznania ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie inhibitora ACE, oraz, jeśli to właściwe, rozpocząć alternatywne leczenie. Ekspozycja na leczenie inhibitorem ACE podczas II i III trymestru ciąży powoduje u człowieka wystąpienie toksyczności dla płodu (zmniejszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz toksyczności u noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku wystąpienia ekspozycji na inhibitor ACE od II trymestru ciąży, zalecana jest ultradźwiękowa kontrola czynności nerek oraz czaszki. Niemowlęta, których matki stosowały inhibitor ACE należy ściśle obserwować w celu sprawdzenia czy nie wystąpiło niedociśnienie. Ponieważ brak jest danych, dotyczących stosowania imidaprylu podczas karmienia piersią, z tego względu nie zaleca się stosowania imidaprylu podczas karmienia piersią. Zalecane jest zastosowanie alternatywnych metod leczenia przeciwnadciśnieniowego, dla których ustalony jest lepszy profil bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, szczególnie w przypadku karmienia piersią noworodków lub wcześniaków.Działania niepożądane:
Działania niepożądane występowały u 34% chorych z nadciśnieniem leczonych imidaprylem, wobec 36% leczonych placebo. W grupie leczonych imidaprylem częściej występował kaszel, zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia/senność, niestrawność i wymioty. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, niedokrwistość; (nieznana) trombocytopenia, agranulocytoza, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, wartości hematokrytu, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje uczuleniowe, reakcje nadwrażliwości; (nieznana) wyprysk, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens - Johnsona, martwica toksyczno- rozpływna naskórka, wysypka łuszczycopodobna. Zaburzenia psychiczne: (często) uczucie nadmiernego zmęczenia, senność; (rzadko) bezsenność, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy; (rzadko) zaburzenia odczuwania smaku, zaburzenia równowagi, dezorientacja. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze; (nieznana) częstoskurcz lub inne rodzaje niemiarowości serca, uczucie kołatania serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, przejściowe ataki niedokrwienne (TIA), krwotok do mózgu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) kaszel; (rzadko) duszność, zapalenie zatok, nieżyt nosa, zapalenie języka, zapalenie oskrzeli, skurcz oskrzeli i obrzęk naczynioruchowy górnych dróg oddechowych. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) nudności, wymioty, biegunka, nieżyt żołądka, ból brzucha, zaparcie, uczucie suchości w jamie ustnej, niedrożność jelit, zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, świąd; (nieznana) łysienie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) nasilenie niewydolności nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) impotencja. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy krwi, zwiększenie stężenia potasu, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, stężenia bilirubiny i aktywności fosfokinazy kreatyniny w surowicy (CPK).Przedawkowanie:
Objawy przedawkowania to ciężkie niedociśnienie, wstrząs, osłupienie, bradykardia, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej i niewydolność nerek. Po przyjęciu nadmiernej dawki chory powinien przebywać pod ścisłym nadzorem lekarskim, najlepiej w oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy kontrolować stężenia elektrolitów i kreatyniny w surowicy. Sposób leczenia przedawkowania należy dostosować do rodzaju i nasilenia objawów. W krótkim czasie od przedawkowania (ok. 30 minut) skuteczne może być wykonanie płukania żołądka, podanie środków adsorpcyjnych i siarczanu sodu w celu usunięcia lub opóźnienia wchłaniania preparatu. W przypadku przedawkowania leku i wystąpienia niedociśnienia należy zwiększyć objętość krwi krążącej podając we wlewie dożylnym 0,9% roztwór chlorku sodu. Imidapryl można usunąć z surowicy za pomocą hemodializy. Bradykardię lub inne zaburzenia związane z nadmiernym napięciem nerwu błędnego należy leczyć podawaniem atropiny. W przypadkach, gdy leczenie farmakologiczne bradykardii jest nieskuteczne, należy zastosować elektrostymulację serca. Imidapryl i imidaprylat można usunąć w czasie hemodializy. Nie należy stosować poliakrylonitrylowych błon o wysokiej przepuszczalności.Działanie:
Działanie przeciwnadciśnieniowe imidaprylu u pacjentów z nadciśnieniem jest związane głównie z hamowaniem układu renina-angiotensyna-aldosteron w osoczu. Renina jest endogennym enzymem syntezowanym przez nerki i uwalnianym do krwi, gdzie przekształca angiotensynogen we względnie nieaktywny dekapeptyd angiotensynę I. Angiotensyna I przekształcana jest następnie przez enzym konwertazę angiotensyny (ACE), peptydopeptydazę, w angiotensynę II. Angiotensyna II jest silnym czynnikiem zwężającym naczynia odpowiedzialnym za zwężenie naczyń tętniczych i zwiększone ciśnienie krwi, a także za pobudzanie nadnerczy do wydzielania aldosteronu. Hamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do obniżonej aktywności wazokonstrykcyjnej i do zmniejszonego wydzielania aldosteronu. Chociaż wpływ na wydzielania aldosteronu jest niewielki, może jednak wystąpić niewielki wzrost stężenia potasu w surowicy wraz z utratą sodu i płynów. Przerwanie ujemnego sprzężenia zwrotnego dotyczącego wpływu angiotensyny II na wydzielanie reniny prowadzi do wzrostu aktywności reniny w osoczu. Inną funkcją enzymu konwertującego jest rozkładanie bradykininy, peptydu kininowego silnie, rozszerzającego naczynia, do nieaktywnych metabolitów. Dlatego hamowanie ACE daje w rezultacie zwiększoną aktywność ogólną i miejscową układu kalikreina - kinina, co może mieć udział w rozszerzaniu naczyń obwodowych przez aktywowanie układu prostaglandynowego. Taki mechanizm prawdopodobnie uczestniczy w działaniu przeciwnadciśnieniowym inhibitorów ACE i jest odpowiedzialny za niektóre działania niepożądane. Podawanie imidaprylu chorym na nadciśnienie prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi w zbliżonym stopniu w pozycji siedzącej, leżącej na plecach i stojącej , bez odruchowej tachykardii. Najsilniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano po 6-8 h od podania leku. Uzyskanie optymalnego obniżenia ciśnienia krwi u niektórych chorych może wymagać kilku tyg. leczenia. Przeciwnadciśnieniowe działanie utrzymuje się w czasie długotrwałego leczenia. Nagłe odstawienie imidaprylu nie powoduje nagłego wzrostu ciśnienia krwi.Skład:
1 tabl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg imidaprilu chlorowodorku.
