Terbisil®, 14 szt., Terbinafine hydrochloride, tabl.
Rx
100%22,48 zł
Wskazania:
Leczenie: grzybicy paznokci wywołanej przez dermatofity; grzybiczych zakażeń skóry wywołanych przez dermatofity (takich jak grzybica tułowia, grzybica obrębna pachwin, grzybica stóp) oraz zakażeń skóry wywołanych przez drożdżaki z rodzaju Candida (np. Candida albicans). Wskazania do leczenia doustnego w tych przypadkach zależą zazwyczaj od miejsca, ciężkości i rozległości zakażenia. Uwaga: produkt leczniczy, tabletki, w przeciwieństwie do produktów terbinafiny przeznaczonych do stosowania miejscowego, nie jest skuteczny w leczeniu łupieżu pstrego.Dawkowanie:
Dorośli. 1 tabl. 250 mg na dobę. Zakażenia skóry. Czas leczenia zależy od wskazania i ciężkości zakażenia. Grzybica stóp międzypalcowa, typ podeszwowy i/lub mokasynowy: 2-6 tyg.; grzybica tułowia, grzybica obrębna pachwin: 2-4 tyg.; drożdżyca skóry: 2-4 tyg. Może się zdarzyć, że całkowite ustąpienie objawów przedmiotowych i podmiotowych zakażenia nastąpi dopiero po kilku tyg. od wyleczenia mikologicznego. Zakażenia owłosionej skóry głowy. Zalecany czas leczenia. Grzybica owłosionej skóry głowy: 4 tyg. Grzybica paznokci. U większości pacjentów całkowite wyleczenie uzyskuje się po 6-12 tyg. leczenia. Grzybica paznokci rąk. 6-tyg. okres leczenia jest wystarczający w większości przypadków zakażeń paznokci rąk. Grzybica paznokci stóp. 12-tyg. okres leczenia jest wystarczający w większości przypadków zakażeń paznokci stóp. Niektórzy pacjenci z wolnym tempem wzrostu paznokci mogą wymagać dłuższego okresu leczenia. Optymalne efekty kliniczne uwidaczniają się w kilka m-cy od przeprowadzenia i zakończenia leczenia przeciwgrzybiczego, co wiąże się z okresem potrzebnym do odrośnięcia zdrowej płytki paznokciowej. Zaburzenia czynności nerek. Z uwagi na brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Zaburzenia czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby. Dzieci i młodzież. Dzieci o mc. powyżej 40 kg 250 mg (1 tabl.) raz/dobę Nie stosować u dzieci o mc. poniżej 40 kg. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma danych wskazujących na to, że pacjenci w podeszłym wieku (65 lat lub więcej) wymagają innych dawek i że mogą się u nich pojawiać działania niepożądane inne niż u młodszych pacjentów. W razie przepisywania tego produktu osobom w podeszłym wieku, należy wziąć pod uwagę występujące wcześniej zaburzenia czynności wątroby lub nerek.Uwagi:
Tabl. należy stosować popijając wodą. Lek najlepiej przyjmować każdego dnia o tej samej porze na pusty żołądek lub po posiłku.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby. Przed przepisaniem preparatu należy ocenić czy nie występowała wcześniej choroba wątroby, ponieważ działanie toksyczne na wątrobę może wystąpić u pacjentów z istniejącą uprzednio chorobą wątroby, jak również u pacjentów, u których ona nie występowała. Dlatego u pacjentów leczonych produktem leczniczym (po 4-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia) zaleca się wykonywanie badań oceniających czynność wątroby. W razie zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać stosowanie leku. U pacjentów stosujących produkt leczniczy bardzo rzadko zgłaszano ciężką niewydolność wątroby (niekiedy zakończoną zgonem lub wymagającą przeszczepu wątroby). W większości przypadków przyczyną zaburzeń czynności wątroby były inne ciężkie zaburzenia ogólnoustrojowe, a związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem produktu leczniczego nie został ustalony. W przypadku następujących objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących zaburzenia czynności wątroby: utrzymujące się nudności niewyjaśnionego pochodzenia, zmniejszone łaknienie, uczucie zmęczenia, wymioty, bóle brzucha lub żółtaczka, ciemno zabarwiony mocz lub jasno zabarwione stolce, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego i niezwłocznie oszacować czynność wątroby. Badania farmakokinetyczne po podaniu pojedynczej dawki preparatu wykazały, że klirens tego leku może być zmniejszony do ok. 50% u pacjentów z istniejącymi wcześniej chorobami wątroby. U pacjentów stosujących produkt leczniczy bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne (w tym zespół Stevens-Johnsona, martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi). W przypadku wystąpienia postępującej wysypki skórnej, należy przerwać stosowanie preparatu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania terbinafiny u pacjentów chorych na łuszczycę lub toczeń rumieniowaty ze względu na odnotowane doniesienia wywołania wysiewu lub zaostrzenia łuszczycy oraz skórnego i układowego tocznia po zastosowaniu produktu leczniczego. U pacjentów leczonych produktem leczniczym bardzo rzadko zgłaszano przypadki występowania nieprawidłowego składu krwi (neutropenii, agranulocytozy, trombocytopenii, niedokrwistości aplastycznej). W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zaburzeń w składzie krwi pacjentów leczonych preparatem należy ocenić przyczynę tej nieprawidłowości i rozważyć zmianę leczenia, w tym przerwanie stosowania leku. Z uwagi na brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (ClCr poniżej 50 ml/min lub stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 300 µmol/l), nie zaleca się stosowania produktu w tej grupie pacjentów. U pacjentów z występującą w przeszłości łuszczycą lub toczniem rumieniowatym, terbinafinę należy stosować zachowując ostrożność, ze względu na zgłaszane bardzo rzadko przypadki występowania tocznia rumieniowatego. Badania in vitro i in vivo wykazały, że terbinafina hamuje metabolizm przebiegający z udziałem izoenzymu CYP2D6. Z tego względu pacjenci przyjmujący jednocześnie leki, które są metabolizowane głównie przez ten enzym takie, jak: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki blokujące receptory adrenergiczne β, leki selektywnie blokujące wychwyt zwrotny serotoniny, leki przeciwarytmiczne grupy 1A, 1B i 1C oraz inhibitory MAO typu B, powinni być pod ścisłą kontrolą, szczególnie, jeśli leki te charakteryzują się wąskim indeksem terapeutycznym. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których wystąpią zawroty głowy powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Interakcje:
Klirens terbinafiny mogą przyspieszać leki, które indukują metabolizm, natomiast hamować go mogą leki, które hamują aktywność cytochromu P450. W przypadku konieczności zastosowania takich leków równocześnie, należy odpowiednio dostosować dawkę produktu leczniczego. Cymetydyna zmniejszała klirens terbinafiny o 33%. Flukonazol powodował zwiększenie wartości Cmax i AUC terbinafiny odpowiednio o 52% i 69%, w wyniku zahamowania aktywności enzymów zarówno CYP2C9, jak i CYP3A4. Podobne zwiększenie wartości Cmax i AUC może wystąpić po podaniu terbinafiny jednocześnie z innymi lekami hamującymi zarówno CYP2C9, jak i CYP3A4, takimi jak ketokonazol i amiodaron. Ryfampicyna zwiększała klirens terbinafiny o 100%. Badania in vitro wykazały, że terbinafina hamuje metabolizm przebiegający z udziałem CYP2D6. Wyniki tych badań mogą mieć znaczenie kliniczne w przypadku jednoczesnego stosowania leków, które są metabolizowane głównie przez ten enzym, takich jak: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki blokujące receptory adrenergiczne β, leki selektywnie blokujące wychwyt zwrotny serotoniny, leki przeciwarytmiczne grupy 1A, 1B i 1C oraz inhibitory MAO typu B, szczególnie jeśli charakteryzują się wąskim indeksem terapeutycznym. Terbinafina zmniejszała klirens dezypraminy o 82%. W badaniach z udziałem osób zdrowych charakteryzujących się intensywnym metabolizmem dekstrometorfanu (leku przeciwkaszlowego i substratu testowego CYP2D6), terbinafina zwiększała wskaźnik metaboliczny dekstrometorfanu/dekstrorfanu w moczu średnio 16-97-krotnie. Dlatego osoby z intensywnym metabolizmem CYP2D6 mogą pod wpływem terbinafiny zacząć słabo go metabolizować. Terbinafina zmniejszała klirens dożylnie podawanej kofeiny o 19%. Wyniki uzyskane w badaniach in vitro oraz w badaniach na zdrowych ochotnikach świadczą, że terbinafina może bardzo nieznacznie zmniejszyć lub zwiększyć klirens leków metabolizowanych przez układ cytochromu P 450 (np. terfenadyny, triazolamu, tolbutamidu lub doustnych środków antykoncepcyjnych) z wyjątkiem leków metabolizowanych przez CYP2D6 (patrz poniżej). Terbinafina nie wpływa na klirens antypiryny ani digoksyny. Terbinafina nie wywierała wpływu na farmakokinetykę flukonazolu. Ponadto, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji pomiędzy terbinafiną a lekami przyjmowanymi jednocześnie, takimi jak kotrimoksazol (trimetoprim i sulfametoksazol), zydowudyna lub teofilina. U pacjentek przyjmujących produkt leczniczy równocześnie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zgłaszano przypadki zaburzeń miesiączkowania. Jednakże częstość występowania tych zaburzeń pozostaje w granicach częstości ich występowania u pacjentek przyjmujących jedynie doustne środki antykoncepcyjne. Terbinafina zwiększała klirens cyklosporyny o 15%. U pacjentów otrzymujących terbinafinę jednocześnie z warfaryną, w rzadkich przypadkach zgłaszano zmiany w wartościach INR i/lub czasu protrombinowego. Pokarm wpływa na biodostępność terbinafiny w umiarkowanym stopniu (zwiększenie AUC o mniej niż 20%), nie wymagającym dostosowania dawki.Ciąża i laktacja:
U pacjentek przyjmujących produkt leczniczy równocześnie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zgłaszano przypadki zaburzeń miesiączkowania. Jednakże częstość występowania tych zaburzeń pozostaje w granicach częstości ich występowania u pacjentek przyjmujących jedynie doustne środki antykoncepcyjne. Brak danych uzasadniających specjalne zalecenia dla kobiet w wieku rozrodczym. Badania wpływu produktu leczniczego na płód przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały jego toksycznego działania. Ze względu na bardzo ograniczone udokumentowane doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży, produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia lub potencjalne korzyści leczenia matki uzasadniają podjęcie potencjalnego ryzyka dla płodu. Terbinafina przenika do mleka kobiecego, dlatego matki stosujące produkt leczniczy nie powinny karmić piersią. Brak istotnych informacji dotyczących wpływu na płodność u ludzi. Badania płodności przeprowadzone na szczurach nie wykazały wpływu na płodność ani zdolności rozrodcze.Działania niepożądane:
Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (bardzo rzadko) neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje rzekomoanafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy), skórny i układowy toczeń rumieniowaty. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja; (niezbyt często) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) Zaburzenia odczuwania smaku, w tym utrata odczuwania smaku, zawroty głowy - zaburzenia odczuwania smaku, w tym utrata odczuwania smaku, zwykle ustępują w czasie kilku tyg. po zaprzestaniu leczenia. Zgłaszano pojedyncze przypadki długotrwałej utraty smaku; (niezbyt często) parestezje i niedoczulica. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szum w uszach. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) objawy żołądkowo-jelitowe (rozdęcie brzucha, zmniejszenie apetytu, niestrawność, nudności, bóle brzucha, biegunka). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, zmniejszenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) wysypka, pokrzywka; (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości na światło; (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, ostra uogólniona wysypka krostowata, rumień wielopostaciowy, toksyczne wykwity skórne, złuszczające zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, pojawienie się wykwitów skórnych łuszczycopodobnych lub zaostrzenie łuszczycy, łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (bardzo często) reakcje ze strony układu mięśniowo-szkieletowego (bóle stawów, bóle mięśni). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie; (bardzo rzadko) gorączka. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zmniejszenie mc. wtórnie do utraty smaku. Następujące działania niepożądane uzyskano po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu na podstawie zgłoszeń spontanicznych i danych literaturowych. Ze względu na to, że działania te zgłaszano na zasadzie dobrowolności w populacji o nieokreślonej wielkości, podanie częstości ich występowania nie zawsze jest możliwe, dlatego częstość ta jest sklasyfikowana jako nieznana. Działania niepożądane wymienione są zgodnie z klasyfikacja układów i narządów. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja anafilaktyczna, reakcja przypominająca chorobę posurowiczą. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) utrata węchu, w tym trwała utrata węchu, upośledzenie węchu. Zaburzenia oka: (nieznana) niewyraźne widzenie, zmniejszenie ostrości widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) niedosłuch, zaburzenia słuchu. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) rabdomioliza. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) zespół objawów grypopodobnych. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi.Przedawkowanie:
Opisano kilka przypadków przedawkowania (do 5 g), które wywołały bóle głowy, nudności, bóle w nadbrzuszu i zawroty głowy. Zalecane leczenie przedawkowania polega na eliminacji leku, przede wszystkim przez podanie węgla aktywowanego oraz, w razie potrzeby, na objawowym leczeniu podtrzymującym.Działanie:
Terbinafina jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego. Terbinafina działa na grzyby patogenne skóry, włosów i paznokci, w tym na dermatofity rodzaju Trichophyton (np. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (np. M. canis), Epidermophyton floccosum oraz drożdżaki z rodzaju Candida (np. C. albicans) i Pityrosporum. Terbinafina już w małym stężeniu działa grzybobójczo na dermatofity, pleśnie oraz niektóre grzyby dimorficzne. Na drożdżaki, w zależności od gatunku, działa grzybobójczo lub grzybostatycznie. Terbinafina zakłóca wybiórczo wczesną fazę biosyntezy steroli grzybów. Prowadzi to do niedoboru ergosterolu i do wewnątrzkomórkowej kumulacji skwalenu, co powoduje śmierć komórek grzybów. Terbinafina działa poprzez hamowanie epoksydazy skwalenu w błonie komórkowej grzybów. Enzym epoksydaza skwalenu nie jest związany z układem cytochromu P450. Terbinafina nie wpływa na metabolizm hormonów oraz innych leków. W przypadku przyjmowania terbinafiny doustnie, gromadzi się ona w skórze, włosach i w paznokciach uzyskując stężenie grzybobójcze.Skład:
1 tabl. zawiera 250 mg terbinafiny w postaci chlorowodorku terbinafiny.
