Teveten®, 14 szt., Eprosartan, tabl. powl.
Rx
100%24,74 zł
Wskazania:
Eprosartan jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego.Dawkowanie:
Zalecana dawka wynosi 600 mg eprosartanu raz/dobę. U większości pacjentów maks. działanie obniżające ciśnienie tętnicze uzyskuje się po 2-3 tyg. leczenia. Eprosartan może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zwłaszcza skojarzenie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd lub antagonistami wapnia, takimi jak nifedypina o przedłużonym uwalnianiu wykazało działanie addytywne z eprosartanem. Eprosartan można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest wymagana modyfikacja dawki u osób w podeszłym wieku. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Doświadczenie u pacjentów z niewydolnością wątroby jest ograniczone. Dawkowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <60 ml/min) dawka dobowa nie może być większa niż 600 mg. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się podawania produktu dzieciom i młodzieży, ponieważ brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.Przeciwwskazania:
Znana nadwrażliwość na eprosartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. II i III trymestr ciąży. Istotne hemodynamicznie obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub znaczne zwężenie tętnicy jedynej czynnej nerki. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z produktami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR<60 ml/min/1,73 m2).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania eprosartanu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ istnieje ograniczone doświadczenie w tej grupie pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (ClCr ≥30 ml/min). Zaleca się ostrożność w przypadku stosowania u pacjentów z ClCr <30 ml/min lub pacjentów dializowanych. U niektórych pacjentów z czynnością nerek zależną od nasilonej aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką niewydolnością serca [klasa IV wg NYHA], obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki), w trakcie leczenia inhibitorami ACE istnieje ryzyko wystąpienia skąpomoczu i/lub postępującej azotemii oraz, rzadko, ostrej niewydolności nerek. Prawdopodobieństwo wystąpienia takich zaburzeń jest większe u pacjentów leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi. Brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II, takich jak eprosartan, aby określić czy podobne ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek u podatnych pacjentów istnieje w odniesieniu do tej grupy leków. W przypadku stosowania eprosartanu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy ocenić czynność nerek przed rozpoczęciem leczenia i okresowo w trakcie leczenia. W przypadku pogorszenia czynności nerek podczas terapii, należy ponownie ocenić leczenie eprosartanem. Na podstawie doświadczenia z innymi substancjami z tej grupy leków oraz inhibitorami ACE wyszczególniono następujące środki ostrożności, jakie należy zastosować. Podczas leczenia innymi produktami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron istnieje możliwość wystąpienia hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub serca. Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Doświadczenie z innymi produktami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron wskazuje, że równoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, substytutów soli zawierających potas lub innych produktów, które mogą zwiększać stężenie potasu (np. heparyny), może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego ich stosowania z produktem. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) (ang. Renin-Angiotensin-Aldosterone-system, RAAS). Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II (ang.ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz ARB. Nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. U pacjentów ze znaczną hipowolemią i/lub niedoborem soli (np. podczas stosowania leków moczopędnych w dużych dawkach) może wystąpić objawowe niedociśnienie. Stany te należy skorygować przed rozpoczęciem leczenia. Doświadczenie u pacjentów z chorobą wieńcową serca jest ograniczone.Należy zachować ostrożność podczas stosowania eprosartanu u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej albo z kardiomiopatią przerostową. Brak doświadczenia u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki. Nie należy rozpoczynać podawania ARB w trakcie ciąży. Z wyjątkiem konieczności kontynuowania leczenia ARB, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie ARB i jeśli jest to wskazane, należy rozpocząć leczenie alternatywne. Z obserwacji wynika, że inhibitory ACE, eprosartan i inni ARB są wyraźnie mniej skuteczne w obniżaniu ciśnienia tętniczego krwi u osób rasy czarnej w porównaniu z osobami innych ras. Prawdopodobnie jest to spowodowane częstszym występowaniem małej aktywności reniny u pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie badano wpływu eprosartanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak na podstawie właściwości farmakodynamicznych eprosartanu można przypuszczać, że jest mało prawdopodobne, aby wywierał wpływ na te czynności. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy uwzględniać fakt, że w trakcie leczenia nadciśnienia mogą niekiedy występować zawroty głowy lub znużenie.Interakcje:
Ponieważ w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo obserwowano znaczne zwiększenie stężenia potasu w surowicy, oraz jak wynika z doświadczeń w stosowaniu innych leków wpływających na układ renina-angiotensyna, jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, substytutów soli zawierających potas lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy (np. heparyny) może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Dane badania klinicznego wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, ARBI lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych może nasilić działanie hipotensyjne. Podczas jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy krwi i objawy jego toksyczności. Nie można wykluczyć podobnego skutku w przypadku stosowania eprosartanu, dlatego zaleca się dokładne kontrolowanie stężenia litu w surowicy w trakcie leczenia skojarzonego. Wykazano, że eprosartan nie hamuje in vitro ludzkich izoenzymów CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E i 3A cytochromu P450. Podobnie jak w przypadku inhibitorów ACE, jednoczesne stosowanie ARB i NLPZ może prowadzić do pogorszenia czynności nerek z możliwością wystąpienia ostrej niewydolności nerek i zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi już zaburzeniami czynności nerek. Leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Należy odpowiednio nawodnić pacjentów oraz rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej i okresowo w późniejszym czasie. Jednoczesne stosowanie losartanu i indometacyny prowadziło do zmniejszenia skuteczności ARB. Nie można wykluczyć takiego działania w odniesieniu do innych substancji z tej grupy.Ciąża i laktacja:
Nie zaleca się stosowania ARB w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego inhibitorów ACE stosowanych w I trymestrze ciąży nie są rozstrzygające; jednak nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Chociaż brak kontrolowanych danych epidemiologicznych dotyczących ryzyka stosowania ARB, podobne ryzyko może dotyczyć tej grupy leków. Z wyjątkiem konieczności kontynuowania leczenia ARB, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie ARB i jeśli jest to wskazane, należy rozpocząć leczenie alternatywne. Narażenie na ARB w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli narażenie na ARB miało miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały ARB należy dokładnie obserwować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. Ze względu na brak danych odnośnie stosowania produktu podczas karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania. Zalecane jest alternatywne leczenie o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa podczas karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka.Działania niepożądane:
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane u pacjentów leczonych eprosartanem to bóle głowy i niespecyficzne dolegliwości żołądkowo-jelitowe występujące odpowiednio u ok. 11% i 8% pacjentów. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) skórne reakcje alergiczne (np. wysypka, świąd); (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) niespecyficzne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. nudności, biegunka, wymioty). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie. Oprócz powyższych działań niepożądanych odnotowanych w trakcie badań klinicznych, zgłoszono spontanicznie działania niepożądane podczas stosowania eprosartanu po wprowadzeniu do obrotu. Częstości ich występowania nie można oszacować na podstawie dostępnych danych. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów z grupy ryzyka (np. zwężenie tętnicy nerkowej). Przedawkowanie:
Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone. Zgłoszono po wprowadzeniu produktu do obrotu przypadki przyjęcia dawek do 12000 mg. U większości pacjentów nie wystąpiły działania niepożądane. U jednego pacjenta wystąpiła zapaść krążeniowa po przyjęciu 12000 mg eprosartanu. Pacjent całkowicie powrócił do zdrowia. Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania jest niedociśnienie. W razie wystąpienia objawów hipotensji należy wdrożyć leczenie podtrzymujące.Działanie:
Eprosartan jest syntetycznym antagonistą receptora angiotensyny II, czynnym po podaniu doustnym, niebędącym pochodną bifenylu ani tetrazolu. Angiotensyna II wykazuje silne działanie naczynioskurczowe i jest głównym aktywnym hormonem układu renina-angiotensyna-aldosteron, odgrywającym zasadniczą rolę w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. U zdrowych ochotników eprosartan przeciwdziała wpływom angiotensyny II na ciśnienie tętnicze, przepływ nerkowy i wydzielanie aldosteronu. Redukcja ciśnienia utrzymuje się przez ponad 24 h, bez powodowania hipotonii ortostatycznej po 1-szej dawce lub odruchowego przyspieszenia czynności serca. Przerwanie leczenia eprosartanem nie powoduje szybkiego zwiększenia ciśnienia tętniczego na zasadzie "efektu z odbicia". Eprosartan był badany u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym (ciśnienie rozkurczowe w spoczynku ≥95 mm Hg i <115 mm Hg) i ciężkim nadciśnieniem tętniczym (ciśnienie rozkurczowe w spoczynku ≥115 mm Hg i <125 mm Hg).Skład:
1 tabl. powl. zawiera 600 mg eprosartanu w postaci eprosartanu mezylanu.
