Theovent 100; -300, 50 szt., Theophylline, tabl. o przedł. uwalnianiu
Rx
100%X zł
Wskazania:
Leczenie i zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i POChP. Produkty teofiliny o przedłużonym uwalnianiu, nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy oskrzelowej) lub nagłego skurczu oskrzeli (napady duszności spowodowane zwężeniem oskrzeli). Teofilina nie powinna być stosowana jako lek 1-go wyboru w leczeniu astmy i POChP.Dawkowanie:
Tabl. 100 mg. Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania produktu i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu. Zakres stężeń terapeutycznych: 5-12 µg/ml. W niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20 µg/ml. Nie należy przekraczać stężenia 20 µg/ml. Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie. Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. W razie zmiany produktu teofiliny na inny produkt teofiliny, należy monitorować terapię, kontrolując stężenie teofiliny w osoczu. Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg mc. Palaczom należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem mc. niż niepalącym dorosłym pacjentom z powodu szybszego wydalania teofiliny. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi. Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypa), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących równocześnie niektóre leki oraz po spożyciu większych ilości alkoholu. Dlatego też u takich pacjentów konieczne jest zastosowanie mniejszych dawek teofiliny oraz zachowanie szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki. Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. Dlatego u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania. Dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. Teofilina nie powinna być stosowana u dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. Dorośli i dzieci o mc. >45 kg. Dawka nasycająca. Dla pacjentów, którzy nie otrzymywali produktów teofiliny w ciągu ostatnich 24 h, należy przyjąć, że optymalna dawka nasycająca teofiliny bezwodnej wynosi 5 mg/kg należnej mc. do osiągnięcia średniego maks. stężenia teofiliny w osoczu 10 µg/ml (zakres 5-15 -µg/ml); dla pacjentów uprzednio leczonych teofiliną przyjmuje się, że każda dodatkowa dawka teofiliny bezwodnej wynosząca 0,5 mg/kg należnej mc. powoduje zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu o 1 µg/ml. Leczenie podtrzymujące. Początkowo: 300 mg/dobę - 3 tabl./dobę w 3 dawkach podzielonych. W przypadku dobrej tolerancji leku po 3 dniach: 400 mg/dobę - 4 tabl. w 4 dawkach podzielonych. Po kolejnych 3 dniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany: 600 mg/dobę - 6 tabl. w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dzieci o mc. < 45 kg (i w wieku powyżej 6 lat). Dawka nasycająca. Dla pacjentów, którzy nie otrzymywali produktów teofiliny w ciągu ostatnich 24 h, należy przyjąć, że optymalna dawka nasycająca teofiliny bezwodnej wynosi 5 mg/kg należnej mc. do osiągnięcia średniego maks. stężenia teofiliny w osoczu 10 µg/ml (zakres 5-15 µg/ml); dla pacjentów uprzednio leczonych teofiliną przyjmuje się, że każda dodatkowa dawka teofiliny bezwodnej wynosząca 0,5 mg/kg należnej mc. powoduje zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu o 1 µg/ml. Leczenie podtrzymujące. Początkowo: 12-14 mg/kg mc., maks. 300 mg/dobę - 3 tabl./dobę w 3 dawkach podzielonych. W przypadku dobrej tolerancji leku po 3 dniach dawka może być zwiększona do 16 mg/kg mc., maks. do 400 mg/dobę - 4 tabl. w 4 dawkach podzielonych. Po kolejnych 3 dniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawka może być zwiększona do 20 mg/kg mc., maks. do 600 mg/dobę - 6 tabl. w 4 lub 6 dawkach podzielonych podawanych co 4-6 h. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Należy rozważyć zastosowanie innej postaci farmaceutycznej, która jest bardziej odpowiednia dla dzieci poniżej 6 lat. Tabl. 300 mg. Dorośli. 1 tabl. (300 mg) 2x/dobę (co 12 h) podczas posiłku. U pacjentów z astmą oskrzelową z nasileniem objawów nocą lub rano można podawać 1 tabl. (300 mg) raz/dobę, wieczorem. Dzieci w wieku powyżej 6 lat: Pół tabl. (150 mg) 2x/dobę (co 12 h) podczas posiłku. U pacjentów z nasileniem objawów nocą lub rano można podawać pół tabl. (150 mg) raz/dobę, wieczorem. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Należy rozważyć zastosowanie innej postaci farmaceutycznej, która jest bardziej odpowiednia dla dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. Teofilina nie powinna być stosowana u dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania produktu i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu. Zakres stężeń terapeutycznych: 5-12 µg/ml. W niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20µg/ml. Nie należy przekraczać stężenia 20 µg/ml. Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie. Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej mc., ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. W razie zmiany produktu teofiliny na inny produkt teofiliny należy monitorować terapię, kontrolując stężenie teofiliny w osoczu. Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg mc. Palaczom należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem mc. niż niepalącym dorosłym pacjentom z powodu szybszego wydalania teofiliny. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi. Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypa), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku i u pacjentów przyjmujących równocześnie niektóre leki oraz po spożyciu większych ilości alkoholu. Dlatego też u takich pacjentów konieczne jest zastosowanie mniejszych dawek teofiliny oraz zachowanie szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki. Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. Dlatego u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania.Uwagi:
Teofilinę w postaci tabl. można przyjmować niezależnie od posiłku. Rowek na tabl. ułatwia dzielenie tabl. na 2 części. Tabl. nie należy rozgryzać lub miażdżyć, należy je połykać w całości lub podzielone wzdłuż kreski (konieczność taka może zaistnieć w przypadku dawkowania leku u dzieci).Przeciwwskazania:
Tabl. 100 mg: nadwrażliwość na teofilinę oraz pozostałe ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować w skojarzeniu z efedryną u dzieci. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu 300 mg: nadwrażliwość na teofilinę oraz pozostałe ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Teofiliny nie należy podawać pacjentom z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy oraz padaczką. Nie podawać pacjentom ze świeżym zawałem mięśnia sercowego oraz tachyarytmiami. Nie stosować w skojarzeniu z efedryną u dzieci.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Należy dokładnie obserwować pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, z przewlekłym alkoholizmem, z niewydolnością wątroby lub z infekcjami wirusowymi, ponieważ w wymienionych sytuacjach możliwe jest zmniejszenie klirensu teofiliny, co może doprowadzić do nadmiernego zwiększenia stężenia leku w osoczu. W trakcie stosowania przez pacjenta teofiliny nie należy stosować innych produktów zawierających pochodne ksantyny. W przypadku konieczności podawania aminofiliny pacjentowi, który już stosuje teofilinę, należy prowadzić stałą kontrolę stężenia teofiliny w osoczu. U pacjentów z epizodami drgawek w wywiadzie zaleca się zastosowanie alternatywnych terapii, gdyż teofilina może nasilać występowanie drgawek. Gorączka zmniejsza klirens teofiliny. Może być konieczne zmniejszenie dawki w celu uniknięcia zatrucia. W przypadku niewystarczającego działania zalecanej dawki oraz w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. Ostrożność należy zachować u pacjentów: z chorobą wrzodową, zaburzeniami rytmu serca, z innymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, z nadczynnością tarczycy lub nadciśnieniem tętniczym. Tabl. 100 g zawierają laktozę. Dlatego produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Interakcje:
Następujące leki mogą zwiększać klirens teofiliny, dlatego też może być konieczne zwiększenie dawki do uzyskania efektu terapeutycznego: barbiturany, karbamazepina, lit, fenytoina, ryfampicyna i sulfinpirazon. Następujące leki mogą zmniejszać klirens teofiliny, dlatego też może być konieczne zmniejszenie dawki w celu uniknięcia działań niepożądanych: allopurynol, cymetydyna, cyprofloksacyna, kortykosteroidy, diltiazem, erytromycyna, furosemid, izoprenalina, doustne środki antykoncepcyjne, tiabendazol i werapamil. Istnieją dane dotyczące występowania interakcji pomiędzy teofiliną i szczepionką przeciw grypie. Nie należy równocześnie stosować innych produktów zawierających pochodne ksantyny. Ksantyny mogą nasilać hipokaliemię spowodowaną przez jednoczesne stosowanie β2-agonistów, kortykosteroidów, niektórych leków moczopędnych i niedotlenienie. Jest to szczególnie istotne w przypadku ciężkiej astmy oskrzelowej. Zaleca się wówczas monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Nie należy stosować jednocześnie teofiliny i fluwoksaminy. Jeżeli jest to jednak konieczne, zaleca się zmniejszenie dawki teofiliny o połowę i monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Stężenie teofiliny w osoczu może być zmniejszone w trakcie równoczesnego stosowania preparatów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Picie alkoholu etylowego oraz palenie tytoniu mogą zwiększać klirens teofiliny, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki teofiliny.Ciąża i laktacja:
Teofilina przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się jej stosowania w czasie ciąży. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Teofilina przenika do mleka kobiecego i dlatego produkt należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądane:
Działania niepożądane zazwyczaj występują jeśli stężenie teofiliny we krwi jest większe niż 20 µg/ml. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) bóle głowy, pobudzenie OUN (szczególnie u dzieci), drgawki. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipokaliemia. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) podrażnienie żołądka, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) nasilona diureza (szczególnie u dzieci).Przedawkowanie:
Dawka większa niż 3 g może wywoływać ciężkie objawy przedawkowania u dorosłej osoby (u dziecka 40 mg/kg). Dawka śmiertelna może wynosić zaledwie 4,5 g u dorosłego (60 mg/kg u dziecka), lecz zazwyczaj jest większa. Objawy ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty (często nasilone), bóle w nadbrzuszu i krwawe wymioty. Jeśli bóle brzucha utrzymują się, należy rozważyć zapalenie trzustki; neurologiczne: niepokój, zwiększone napięcie mięśniowe, nasilenie odruchów kończynowych, drgawki. W bardzo ciężkich przypadkach może wystąpić śpiączka; ze strony układu sercowo-naczyniowego: często występuje częstoskurcz zatokowy, mogą pojawić się skurcze ektopowe oraz częstoskurcz nadkomorowy i komorowy; metaboliczne: często występuje hipokaliemia spowodowana przemieszczeniem potasu z osocza do komórek, która może wystąpić nagle i być ciężka. Mogą także wystąpić: hiperglikemia, hipomagnezemia i kwasica metaboliczna oraz rozwinąć się rabdomioliza. Ostrzeżenie: Ciężkie objawy mogą wystąpić po 12 h od przedawkowania teofiliny w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Postępowanie w razie przedawkowania: do ok. 1-2 h po przyjęciu znacznej ilości leku można podawać węgiel aktywowany. Węgiel aktywowany podawany doustnie w dawkach wielokrotnych zwiększa eliminację teofiliny. Należy natychmiast oznaczyć stężenie potasu w osoczu, badanie powtarzać często i wyrównywać hipokaliemię. Jeśli podano duże ilości potasu, w czasie rekonwalescencji może pojawić się ciężka hiperkaliemia. Jeśli stężenie potasu w osoczu jest małe, należy jak najszybciej oznaczyć stężenie magnezu. W leczeniu arytmii komorowej należy unikać leków przeciwarytmicznych obniżających próg drgawkowy (takich jak lidokaina) z powodu możliwości wywołania lub zaostrzenia drgawek. W przypadku podejrzenia ostrego zatrucia należy stale kontrolować stężenie teofiliny w osoczu do momentu zanotowania zmniejszenia stężenia leku. Należy wykluczyć hipokaliemię jako przyczynę.Działanie:
Teofilina działa rozkurczająco na mięśnie gładkie dróg oddechowych, wykazuje również działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania nie jest całkowicie poznany, polega m.in. na hamowaniu specyficznej fosfodiesterazy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP i osłabienie czynności skurczowej mięśni gładkich. Pobudza także ośrodek oddechowy poprzez nasilenie jego wrażliwości na działanie dwutlenku węgla. Hamuje późną fazę reakcji alergicznej.Skład:
1 tabl. zawiera 100 mg teofiliny. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 300 mg teofiliny.
