Xitrocin®, 10 szt., Roxithromycin, tabl. powl.
Rx
100%X zł
Wskazania:
Produkt stosowany jest w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na roksytromycynę: zapalenie migdałków (angina) wywołane przez paciorkowce z grupy A β-hemolizujące -jako alternatywa dla antybiotyków β-laktamowych, ostre zapalenia zatok obocznych nosa, gdy nie można zastosować antybiotyku β-laktamowego, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc u pacjentów bez czynników ryzyka, bez objawów ciężkiego stanu klinicznego i przy braku objawów klinicznych wskazujących na zakażenie wywołane przez pneumokoki; w przypadku podejrzenia atypowego zapalenia płuc makrolidy są wskazane niezależnie od nasilenia objawów, zakażenia skóry i tkanki podskórnej o lekkim przebiegu wywołane przez Slaphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes, nierzeżączkowe zakażenia narządów płciowych wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum. Podejmując decyzję o leczeniu produktem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.Dawkowanie:
Dorośli i dzieci w wieku od 15 lat. Zazwyczaj stosowana dawka produktu to 150 mg 2x/dobę. Dzieci w wieku poniżej 15 lat. Zaleca się podawanie od 5-8 mg/kg mc. /dobę w dwóch dawkach podzielonych nie dłużej niż 10 dni. Nie należy podawać dawki większej niż stosowana u dorosłych. Dzieci o mc. od 12-23 kg: należy zastosować produkt o mniejszej zawartości substancji czynnej. Dzieci o mc. od 24-40 kg: najczęściej stosuje się 100 mg co 12 h.Uwagi:
Lek należy przyjmować pół godziny przed posiłkiem.Przeciwwskazania:
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na roksytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub którąkolwiek substancję pomocniczą; podczas równoczesnego stosowania takich leków, jak alkaloidy sporyszu, cyzapryd, astemizol, pimozyd, terfenadyna.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Nie zaleca się stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. W razie konieczności
zastosowania roksytromycyny, należy zmniejszyć jej dawkę o połowę i kontrolować czynność wątroby. Jeśli w czasie stosowania leku parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć
odstawienie leku. W trakcie leczenia może wystąpić przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej oraz stężenia bilirubiny w surowicy krwi. U niektórych pacjentów leczonych roksytromycyną może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridium difficile, objawiające się biegunką o różnym stopniu nasilenia. Niekiedy wystarczy tylko odstawić lek. W cięższych przypadkach konieczne jest doustne podawanie wankomycyny lub metronidazolu. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco. W niektórych przypadkach makrolidy, w tym roksytromycyna, mogą powodować wydłużenie odstępu QT. Dlatego roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. nie wyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia), jak również u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III. Lek zawiera laktozę i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Brak danych dotyczących wpływu roksytromycyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy.Interakcje:
Roksytromycyna nasila naczynioskurczowe działanie alkaloidów sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina), dlatego nie należy tych leków stosować równocześnie z roksytromycyną. Równoczesne podawanie roksytromycyny z cyzaprydem, astemizolem, pimozydem może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w surowicy krwi i zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu serca. Niektóre makrolidy wykazują farmakokinetyczne interakcje z terfenadyną, co prowadzi do zwiększenia stężenia terfenadyny w surowicy. Może to powodować ciężkie arytmie komorowe. Takich reakcji nie obserwowano w przypadku roksytromycyny. W badaniach przeprowadzonych z udziałem zdrowych ochotników nie wykazano żadnych farmakokinetycznych interakcji ani też zmian EKG, jednak nie zaleca się jednoczesnego podawania obu leków. Makrolidy, w tym roksytromycyna, mogą zwiększać biodostępność digoksyny w wyniku zmian flory przewodu pokarmowego metabolizującej częściowo glikozyd naparstnicy do mniej aktywnych dihydropochodnych. Roksytromycyna może nasilać działanie sedatywne midazolamu i triazolamu w wyniku zwiększenia AUC oraz wydłużenia okresu półtrwania tych leków. Lek może zwiększać stężenie bromokryptyny i cyklosporyny w surowicy krwi. Zwykle nie ma jednak konieczności modyfikacji dawkowania. W badaniu in vitro obserwowano wypieranie dyzopiramidu przez roksytromycynę z wiązań z białkami. Jednoczesne podawania roksytromycyny i dyzopiramidu może zwiększać stężenie
dyzopiramidu w surowicy krwi. Roksytromycyna może nasilać działanie przeciwzakrzepowe niektórych doustnych leków przeciwzakrzepowych (acenokumarol, fenprokumon, warfaryna). Roksytromycyna może również zwiększyć stężenie teofiliny w surowicy krwi i nasilać jej działania niepożądane. Zwykle jednak nie ma konieczności zmiany schematu dawkowania leku, ale wskazana jest kontrola stężenia teofiliny we krwi. Roksytromycynę, podobnie jak inne makrolidy, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III. Roksytromycyna nie wpływa na farmakokinetykę karbamazepiny, ani na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Nie wchodzi również w interakcje z ranitydyną ani z lekami zobojętniającymi zawierającymi wodorotlenek glinu lub magnezu. Podczas jednoczesnego stosowania roksytromycyny i inhibitora reduktazy HMG-CoA (leki z grupy statyn) mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące mięśni, np. rabdomioliza, ze względu na możliwość zwiększenia się ogólnego wpływu statyny na organizm. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania roksytromycyny i leku z grupy statyn i obserwować, czy u pacjenta nie występują przedmiotowe i podmiotowe objawy miopatii.Ciąża i laktacja:
Nie wykazano dotychczas działania teratogennego roksytromycyny u zwierząt doświadczalnych. Nie przeprowadzono jednak odpowiednich kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Roksytromycyna przenika przez łożysko w mniejszym stopniu niż penicyliny i cefalosporyny. Może być stosowana w okresie ciąży jedynie w razie zdecydowanej konieczności. Lek w niewielkim stopniu przenika do mleka (0,05% podanej dawki). Roksytromycyna może być stosowana u kobiet karmiących jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.Działania niepożądane:
Częstość występowania objawów niepożądanych ocenia się na 4,1-21,6% u dorosłych, 4,2-6,9% u dzieci i 3% u pacjentów w wieku .65 lat, przy czym większość (75-80%) stanowią objawy niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, jak biegunka, nudności, wymioty, kolki jelitowe. Należy podkreślić, że tylko u 1-1,3% całkowitej populacji pacjentów, 2% pacjentów w wieku podeszłym oraz u 0,6% dzieci przerwano leczenie ze względu na występowanie działań niepożądanych. U 68,7% pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane, nie było konieczności przerwania leczenia, przy czym u 75,6% tych pacjentów wykazano związek tych działań ze stosowaniem roksytromycyny. W większości przypadków (62,9%) objawy niepożądane ustąpiły pomimo kontynuowania leczenia. W obserwacjach wieloośrodkowych przeprowadzonych u 2917 pacjentów i opublikowanych w 1987 r. stwierdzono występowanie objawów niepożądanych po podaniu roksytromycyny. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) osłabienie, złe samopoczucie. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności; (niezbyt często) zaparcia, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty; (rzadko) smoliste stolce; (bardzo rzadko) ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) bóle głowy, zawroty głowy. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) przemijająca głuchota, niedosłuch, zawroty głowy i szumy uszne. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia czynności narządu wzroku. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) grzybica jamy ustnej, grzybica pochwy. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje typu anafilaktycznego, obrzęk naczynioruchowy, astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd skóry, wysypka, pokrzywka; (rzadko) złuszczające zapalenie naskórka, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, wyprysk; (bardzo rzadko) pigmentacja paznokci. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby, w tym przebiegające z cholestazą, przemijająca niewydolność wątroby, niekiedy z żółtaczką, nieprawidłowe wartości testów wątrobowych; (bardzo rzadko) piorunujący przebieg zapalenia wątroby. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) brak łaknienia, hiperglikemia. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) agranulocytoza, neutropenia.Przedawkowanie:
Brak danych dotyczących przypadków przedawkowania leku u ludzi. W razie przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka. Jeśli to konieczne, stosuje się leczenie objawowe. Brak specyficznego antidotum.Działanie:
Roksytromycyna jest półsyntetycznym makrolidem zawierającym 14 atomów węgla w pierścieniu laktonowym. Zasadniczy mechanizm działania polega na hamowaniu zależnej od RNA syntezy białek bakteryjnych na poziomie podjednostki 50S rybosomów, w wyniku czego dochodzi do modyfikacji aktywności peptydylo-tRNA hydrolazy i odłączenia peptydylo-t-RNA od rybosomów. Następstwem tego działania jest obniżenie ilości wolnego t-RNA warunkującego aktywację aminokwasów służących do budowy białek. Ponadto lek może hamować transferazę peptydylową niezbędną w procesie syntezy białek komórkowych. W wyniku metylacji białka 23S dochodzi do rozwinięcia się całkowitej krzyżowej oporności bakterii na makrolidy (jest to tzw. fenotyp MLS). Możliwe są również inne mechanizmy powstawania oporności, w tym inaktywacja roksytromycyny przez enzymy bakteryjne, jak esteraza erytromycyny czy 2’-fosfotransferaza makrolidów oraz zwiększone usuwanie tych antybiotyków z komórki. Makrolidy mogą konkurować z chloramfenikolem i linkozamidami o miejsce wiązania.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 150 mg roksytromycyny.
