Xyzal®, 1 but. 200 ml, Levocetirizine dihydrochloride, roztw. doustny
Rx
100%12,46 zł
Wskazania:
Tabl. powl. Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat. Roztw. doust. Roztw. doust. jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat.Dawkowanie:
Tabl. powl. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy modyfikować (patrz CHPL). W celu ustalenia dawkowania należy obliczyć ClCr(Clkr) w ml/min. ClCr (ml/min) można obliczyć znając stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: ClCr = [140 - wiek (lata)] × mc.(kg)/ 72 × stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)/ (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek: ClCr ≥ 80; 1 tabl. raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek: ClCr 50-79; 1 tabl. raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: 30-49; ClCr 1 tabl. co drugi dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: ClCr < 30; 1 tabl. co trzeci dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani: < 10; Lek przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). U dzieci w wieku 2-6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Roztw.doust. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki leku. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z wytycznymi, patrz ChPL. Dawkowania należy obliczyć ClCr w ml/min. ClCr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: ClCr = [140 - wiek (lata)] × mc. (kg)/ 72 × stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)/ (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek: ClCr ≥80: 5 mg raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek: ClCr 50-79: 5 mg raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: ClCr 30-49: 5 mg co drugi dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: ClCr <30; 5 mg co trzeci dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani: <10: produkt leczniczy przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Dzieci w wieku 2-6 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawana w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztw. 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 m-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat.Uwagi:
Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odpowiednią objętość roztw. doustnego należy odmierzyć strzykawką doustną, a następnie przelać roztw. na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztw. należy przyjąć doustnie bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz/dobę. Czas trwania leczenia: Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż cztery dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż cztery tyg. w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż cztery dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż cztery tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z ClCr poniżej 10 ml/min.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Tabl. powl. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci produktu. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Roztw. doust. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Produkt zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Produkt zawiera maltitol ciekły. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dzieci i młodzież. Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 m-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.Interakcje:
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg raz/dobę), zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg /dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.Ciąża i laktacja:
Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.Działania niepożądane:
Badania kliniczne. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku 12-71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu zdarzeń niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie zgłaszano następujące działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą (często ≥ 1/100 do <1/10) po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo. Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg /dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych - patrz ChPL. Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni, ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.Przedawkowanie:
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.Działanie:
Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa. Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną. W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia - działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 h i utrzymywało się przez 24 h, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.Skład:
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku, 1 ml roztw. doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.
